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Prucalopride

別名：R-93877

Prucalopride (R-93877) is a selective, high affinity 5-HT receptor agonist for 5-HT4A and 5-HT4B receptor with Ki of 2.5 nM and 8 nM, respectively, exhibits >290-fold selectivity against other 5-HT receptor subtypes.

Prucalopride化学構造

CAS No. 179474-81-8

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
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製品安全説明書

現在のバッチを見る： S287502 DMSO] 74 mg/mL] false] Ethanol] 74 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.97%
99.97

Prucalopride関連製品

シグナル伝達経路

5-HT Receptor Signaling Pathways

5-HT Receptorシグナル伝達経路

5-HT Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Prucalopride (R-93877) is a selective, high affinity 5-HT receptor agonist for 5-HT4A and 5-HT4B receptor with Ki of 2.5 nM and 8 nM, respectively, exhibits >290-fold selectivity against other 5-HT receptor subtypes.
Targets
5-HT4A 5-HT4B
2.5 nM(Ki) 8 nM(Ki)
In Vitro
In vitro Prucalopride induces contractions in a concentration-dependent manner with pEC50 of 7.5. This compound (1 mM) significantly amplifies the rebound contraction of the guinea-pig proximal colon after electrical field stimulation. It induces relaxation of the rat oesophagus preparation of rat oesophagus tunica muscularis mucosae with pEC50 of 7.8, yielding a monophasic concentration–response curve.
In Vivo
In Vivo Complete bowel movements per week is 30.9% of those receiving 2 mg of Prucalopride and 28.4% of those receiving 4 mg of this compound, as compared with 12.0% in the placebo group. 47.3% of patients receiving 2 mg of this compound and 46.6% of those receiving 4 mg of it has an increase in the number of spontaneous, complete bowel movements of one or more per week, on average, as compared with 25.8% in the placebo group. This compound (2 mg or 4 mg) significantly improves all other secondary efficacy end points, including patients' satisfaction with their bowel function and treatment and their perception of the severity of their constipation symptoms. It (4 mg daily) accelerates overall gastric emptying and small bowel transit in patients with constipation without a rectal evacuation disorder. This chemical (4 mg daily) tends to accelerate overall colonic transit with significantly faster overall colonic transit and ascending colon emptying. Higher proportions of patients on this compound 2 mg (19.5%), 4 mg (23.6%) has three or more spontaneous complete bowel movements(SCBM)/week compared with placebo (9.6%). It also significantly improves secondary efficacy and quality of life endpoints, including the proportion of patients with an increase of one or more SCBM/week, evacuation completeness, perceived disease severity and treatment effectiveness and quality of life. This compound alters colonic contractile motility patterns in a dose-dependent fashion by stimulating high-amplitude clustered contractions in the proximal colon and by inhibiting contractile activity in the distal colon of fasted dogs. It also causes a dose-dependent decrease in the time to the first giant migrating contraction (GMC); at higher doses of this chemical, the first GMC generally occurres within the first half-hour after treatment.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04838522 Recruiting
Chronic Constipation
Takeda|UC San Diego Human Milk Research Biorepository
 March 2 2022 --
NCT04429802 Completed
Gastrointestinal Motility Disorder|Dyspepsia
Universitaire Ziekenhuizen KU Leuven
 September 26 2013 Not Applicable
NCT01807000 Completed
Healthy
Shire|Takeda
 March 18 2013 Phase 1
NCT01692132 Withdrawn
Chronic Constipation
Janssen Pharmaceutica
 February 2013 --
NCT03279341 Completed
Chronic Constipation
University Hospital Gasthuisberg
 December 3 2012 Phase 4
NCT01117051 Terminated
Non-cancer Pain|Opioid Induced Constipation
Shire|Takeda
 May 19 2010 Phase 3
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11438309/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18509121/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11159875/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18987031/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11696108/

化学情報

分子量 367.87 化学式

C18H26ClN3O3
CAS No. 179474-81-8 SDF Download Prucalopride SDFをダウンロードする
Smiles COCCCN1CCC(CC1)NC(=O)C2=CC(=C(C3=C2OCC3)N)Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 74 mg/mL ( (201.15 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 74 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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