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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S5749 | Chlorpromazine (CPZ) | Chlorpromazine (CPZ)は、統合失調症などの精神病性障害の治療に用いられる低力価の定型抗精神病薬です。Chlorpromazine (CPZ)は、in vitroで5-HT(2A)受容体およびドーパミンD2を阻害します。Chlorpromazine (CPZ)はまた、ナトリウムチャネルを阻害し、HERG カリウムチャネルをIC50 21.6 μMでブロックします。 | ||
| S4732 | MPTP Hydrochloride | MPTP hydrochlorideは、ドーパミン作動性神経毒であり、パーキンソン病の動物モデルにおいてドーパミン作動性ニューロンを選択的に破壊します。MPTP hydrochlorideはアポトーシスを誘発します。S6 KinaseはMPTP Hydrochlorideの動物モデルを誘発するのに使用できます。 | ||
| S2456 | Chlorpromazine HCl | Chlorpromazine HClは、内向き整流K+電流および時間独立性外向き電流に対し、それぞれ6.1および16 μMのIC50値を示すドーパミンおよびカリウムチャネル阻害剤です。 |
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| S2493 | Olanzapine | Olanzapine (LY170053,Zyprexa, Zalasta, Zolafren, Olzapin, Oferta, Zypadhera) は、5-HT2 serotonin およびD2 Dopamine Receptorに高い親和性を持つアンタゴニストです。 |
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| S5856 | Trifluoperazine | Trifluoperazine（NSC-17474、RP-7623、SKF-5019）は、統合失調症治療のためにFDA承認された抗精神病薬です。これは、D2受容体に対するIC50値が1.2 nMであるカルモジュリン（CaM）およびドーパミンD2受容体の阻害剤です。 | ||
| S6887 | Clozapine N-oxide (CNO chemical) | CNO (Clozapine N-oxide)は、クロザピン(GLXC-06516)の代謝産物であり、ヒトムスカリンデザイナー受容体 (Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs, DREADDs)のアゴニストです。クロザピンは、強力なドーパミン(DA)アンタゴニストであり、選択的なムスカリンM4受容体アゴニストです。溶液は不安定なため、使用直前に調製してください。 | ||
| S3201 | Trifluoperazine 2HCl | Trifluoperazine (NSC-17474, RP-7623, SKF-5019) 2HClは、1.1 nMのIC50を持つdopamine D2受容体阻害剤です。Trifluoperazineはカルモジュリン（CaM）も阻害します。 | ||
| S1444 | Ziprasidone HCl | Ziprasidone HCl（CP-88059）は、新規で強力なdopamine およびserotonin (5-HT) receptor アンタゴニストであり、統合失調症や双極性障害の治療に用いられます。 |
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| S2529 | Dopamine HCl | Dopamine HCl（ASL279、NSC 173182）は、多様な動物に存在するカテコールアミン神経伝達物質であり、Dopamine Receptor D1-5のアゴニストです。 | ||
| S2452 | Amfebutamone (Bupropion) HCl | Amfebutamone (Bupropion) HCl（Wellbutrin）は、選択的ノルエピネフリン-ドーパミン再取り込み阻害薬であり、ドーパミンとノルエピネフリンの再取り込みに対するIC50値はそれぞれ6.5および3.4 μMです。 | ||
| S4151 | Penfluridol | Penfluridol（TLP-607、R-16341）は、強力な第一世代ジフェニルブチルピペリジン系抗精神病薬です。 | ||
| S4631 | Prochlorperazine dimaleate salt | Prochlorperazine dimaleate salt はドーパミン (D2) 受容体拮抗薬です。 | ||
| S1763 | Quetiapine (ICI-204636) fumarate | Quetiapine Fumarate（ICI-204636）は、統合失調症、双極I型躁病、双極II型うつ病、双極I型うつ病の治療に使用される非定型抗精神病薬であり、セロトニン、Dopamine Receptor、ヒスタミン、およびアドレナリン受容体を含む様々な神経伝達物質受容体に対する親和性を示します。 | ||
| S2451 | Amantadine HCl | Amantadine HClは抗ウイルス作用と抗パーキンソン病作用を持ち、特定のウイルスによって引き起こされる呼吸器感染症の治療または予防に使用されます。また、パーキンソン病の治療にも広く使用されています。 | ||
| S3821 | Nuciferine | Nuciferine（Sanjoinine E、(-)-Nuciferine、VLT 049）は、ハスの葉に含まれる主要な活性アポルフィンアルカロイドであり、抗高脂血症、抗低血圧、抗不整脈、およびインスリン分泌促進活性を持っています。 | ||
| S4655 | Sulpiride | Sulpiride（Dolmatil、Dobren、Sulpyrid、Aiglonyl、Dogmatil）はドーパミンD2受容体拮抗薬です。抗うつ薬、抗精神病薬、消化補助薬として治療に使用されてきました。 | ||
| S4358 | Pimozide | Pimozide（Orap、R6238）は、ドパミン受容体のアンタゴニストであり、ドーパミンD3、D2、D1受容体に対するKi値はそれぞれ0.83 nM、3.0 nM、6600 nMです。Pimozideは、5-HT1Aおよびα1-アドレナリン受容体にも結合親和性を示し、Ki値はそれぞれ310 nMおよび39 nMです。Pimozideは、抗腫瘍活性を有する抗精神病薬であり、STAT3およびSTAT5の活性を抑制します。 | ||
| S5862 | Metoclopramide | Metoclopramideは、吐き気と嘔吐の治療に使用されるドパミン拮抗薬です。 | ||
| S1726 | Levodopa | Levodopa(L-DOPA)は、神経伝達物質であるドーパミン、ノルエピネフリン（ノルアドレナリン）、エピネフリン（アドレナリン）の前駆体であり、パーキンソン病の症状の治療に用いられます。 |
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| S1280 | Amisulpride | Amisulpride (DAN-2163) は、統合失調症における精神病、および双極性障害における躁病エピソードの治療に用いられる非定型抗精神病薬です。 | ||
| S1724 | Paliperidone | リスペリドンの主要な活性代謝物であるPaliperidoneは、統合失調症の治療に使用される強力なセロトニン-2AおよびDopamine Receptor拮抗薬です。 | ||
| S1920 | Haloperidol | Haloperidol（Haldol）は抗精神病薬であり、ブチロフェノンです。 | ||
| S4096 | Droperidol | Droperidol（NSC 169874、Dehydrobenzperidol）は、大脳辺縁系におけるドーパミンサブタイプ2受容体の強力なアンタゴニストです。 | ||
| S2104 | Levosulpiride | Levosulpiride(RV-12309,S-(-)-Sulpiride)は、抗精神病薬および消化管運動賦活薬として使用されるD2 Dopamine Receptorの選択的拮抗薬です。 | ||
| S4569 | Fluphenazine dihydrochloride | Fluphenazine dihydrochloride (Prolixin) は、フェノチアジンクラスのD1DRおよびD2DR阻害剤です。また、ヒスタミンH1受容体も阻害します。 | ||
| S5714 | lurasidone | lurasidone (SM-13496)は、ドパミンD2およびセロトニン5-HT2A受容体に対して完全な拮抗作用を示す第2世代抗精神病薬であり、それぞれ結合親和性Ki = 1 nMおよびKi = 0.5 nMです。また、セロトニン5-HT7受容体(Ki = 0.5 nM)に対して高い親和性を持ち、5-HT1A受容体(Ki = 6.4 nM)に対して部分アゴニスト活性を示し、ヒスタミンH1およびムスカリンM1受容体に対する親和性はありません。 | ||
| S0476 | SCH-23390 hydrochloride | SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390, SCH-23390)は、強力かつ選択的なドーパミンD1様受容体拮抗薬であり、D1およびD5ドーパミン受容体サブタイプに対するKi値はそれぞれ0.2 nMおよび0.3 nMです。SCH-23390 hydrochlorideは、h5-HT2C受容体に対する強力で高い有効性を持つアゴニストであり、Ki値は9.3 nMです。SCH-23390 hydrochlorideは、Gタンパク質共役型内向き整流性カリウム（GIRK）チャネルを直接阻害し、IC50値は268 nMです。 | ||
| S4289 | Metoclopramide HCl | Metoclopramide HCl（メトクロプラミド塩酸塩）は、選択的ドーパミンD2受容体拮抗薬であり、悪心・嘔吐の治療に用いられます。 | ||
| S2461 | Domperidone | Domperidoneは、悪心や嘔吐の治療に使用される経口dopamine D2 receptor拮抗薬です。 | ||
| S2011 | Pramipexole 2HCl Monohydrate | Pramipexole 2HCl Monohydrate は、パーキンソン病の治療に使用される新規非麦角系 Dopamine Receptor アゴニストです。 | ||
| S1771 | Chlorprothixene | Chlorprothixene(Minithixen,Truxal)は、Dopamine Receptorおよびhistamine receptors（D1, D2, D3, D5, H1, 5-HT2, 5-HT6および5-HT7など）に強い結合親和性を持ち、Ki値はそれぞれ18 nM、2.96 nM、4.56 nM、9 nM、3.75 nM、9.4 nM、3 nM、5.6 nMです。 | ||
| S2460 | Pramipexole | Pramipexole (SND 919、Mirapexin、Sifrol、Mirapex) は、D2S、D2L、D3、D4 Receptorに対するKi値がそれぞれ3.9、2.2、0.5、5.1 nMの部分/完全D2S、D2L、D3、D4 Receptorアゴニストです。 | ||
| S5324 | 6-OHDA (Oxidopamine hydrobromide) | 6-OHDA (Oxidopamine hydrobromide)は、神経伝達物質であるドーパミンのアンタゴニストとして作用し、抗腫瘍活性を有する可能性のある神経毒性合成有機化合物です。6-OHDA (Oxidopamine hydrobromide)は、パーキンソン病の動物モデルを誘発するために使用できます。溶液は不安定なため、調製後すぐに使用する必要があります。 | ||
| S4618 | Fenoldopam mesylate | Fenoldopam (SKF 82526, Corlopam) は、利尿作用を持つ選択的ドーパミン-1受容体 (DA1) アゴニストです。細動脈の血管拡張を介して血圧を低下させます。 | ||
| S7993 | SKF38393 HCl | SKF38393 HClは、選択的なドーパミンD1/D5受容体アゴニストです。 | ||
| S5949 | Metoclopramide hydrochloride hydrate | Metoclopramide hydrochloride hydrate（Clorpa、Gimoti、Maxolon、Reglan）は、主にドーパミン受容体拮抗薬であり、5HT3受容体拮抗作用および5HT4受容体作動作用を有し、制吐薬および消化管運動促進薬として使用されます。 | ||
| S2437 | Rotundine | Rotundine（L-テトラヒドロパルマチン、L-THP）は、IC50が166 nMの選択的Dopamine Receptor D1アンタゴニストです。 | ||
| S4219 | Azaperone | Azaperone (NSC 170976,Ketamine) は血液脳関門を通過し、DI受容体とD2受容体の両方に結合します。鎮静作用と制吐作用を持つDopamine receptorsのアンタゴニストであり、主に獣医学において鎮静剤として使用されます。 | ||
| S8097 | C-DIM12 | C-DIM12は、膀胱がん細胞および腫瘍においてNurr1を介したアポトーシス軸を刺激し、グリア細胞においてNF-κB依存性遺伝子発現を阻害するNurr1活性化因子です。 | ||
| S6853 | ONC206 | ONC206は、広範な抗腫瘍活性を持つドーパミンD2様受容体（DRD2/3/4）の選択的拮抗薬です。 | ||
| S5842 | Cabergoline | 麦角誘導体であるCabergoline（FCE-21336）は、長時間作用型のドパミン作動薬であり、プロラクチン阻害薬です。 | ||
| S6301 | MPP+ iodide | 神経毒であるMPTPの代謝物であるMPP+ iodide（N-メチル-4-フェニルピリジニウムヨウ化物）は、黒質におけるドーパミン作動性ニューロンを選択的に破壊することにより、動物モデルにおいてパーキンソン病（PD）の症状を引き起こします。MPP+は、SH-SY5Y細胞においてオートファジー性細胞死を誘発します。MPP+は、ドーパミン作動性（DA）ニューロンにおいてドーパミントランスポーター（DAT）の外在化を誘発しますが、セロトニン作動性（5-HT）ニューロンにおいてはセロトニントランスポーター（SERT）の内在化を誘発します。 | ||
| S3163 | Benztropine mesylate | Benztropine(Cogentin mesylate, Benztropine methanesulfonate)は、dopamine transporter (DAT)阻害剤であり、IC50は118 nMです。 | ||
| S4251 | Phenothiazine | Phenothiazine (ENT 38)はドーパミン-2 (D2) 受容体拮抗薬であるため、脳内のドーパミンの効果を減少させます。 | ||
| S3044 | Lurasidone HCl | Lurasidone (SM-13496)は非定型抗精神病薬であり、ドパミンD2、5-HT2A、5-HT7、5-HT1A、ノルアドレナリンα2Cをそれぞれ1.68 nM、2.03 nM、0.495 nM、6.75 nM、10.8 nMのIC50で阻害する。 | ||
| S4086 | Loxapine Succinate | Loxapine Succinate(NSC 759578)は、D2DRおよびD4DR阻害薬、セロトニン受容体拮抗薬であり、またジベンゾオキサゼピン系の抗精神病薬でもあります。 | ||
| S5559 | (+/-)-tetrahydropalmatine | 栄養補助食品の成分として使用される植物アルカロイドである(+/-)-tetrahydropalmatineは、強力で選択的なD1受容体拮抗薬です。 | ||
| S4889 | Perospirone hydrochloride | Perospirone (SM-9018) は、セロトニン5HT2A受容体およびドーパミンD2受容体を拮抗する、アザピロンファミリーの非定型または第2世代抗精神病薬です。また、部分アゴニストとして5HT1A受容体にも親和性を示します。 | ||
| S5565 | Triflupromazine hydrochloride | Triflupromazine hydrochloride（Fluopromazine）は、フェノチアジン系の抗精神病薬です。 | ||
| S5481 | Molindone hydrochloride | Molindone hydrochlorideは、統合失調症の治療に用いられる従来の抗精神病薬であるmolindoneの塩酸塩です。これはドーパミンD2/D5受容体拮抗薬です。 | ||
| S1642 | Methyldopa | Methyldopa (Aldomet) は、ED50が21.8 mg/kgのDOPA Decarboxylase競合阻害剤です。 | ||
| S3656 | Piribedil | Piribedil（Trivastal、Trivastan）は、中程度の抗うつ作用を持つ、比較的選択的なドーパミン（D2/D3）アゴニストです。また、α2アドレナリン（α2A/α2C）アンタゴニスト特性も持っています。 | ||
| E4910 | Cariprazine | Cariprazine(RGH-188, MP-214)は、主にドーパミン受容体の部分アゴニストとして作用し、pKi値はD3で10.07、D2Lで9.16、D2S受容体で9.31です。また、セロトニン受容体のアンタゴニストとしても作用し、5-HT2B、5-HT1A、5-HT2A、および5-HT2C受容体のpKi値はそれぞれ9.24、8.59、7.73、6.87です。 | ||
| S1789 | Tetrabenazine (Xenazine) | Tetrabenazine(Xenazine,Ro 1-9569)は、VMAT-2に選択的に結合することにより、主にシナプス前ニューロンの顆粒状小胞へのモノアミン取り込みの可逆的かつ高親和性阻害剤として作用します。また、dopamine D2 receptorsを遮断しますが、この親和性はVMAT-2への親和性より1,000倍低いとされています。 | ||
| S2168 | PD128907 HCl | PD128907 HClは、強力で選択的なドパミンD3受容体アゴニストであり、EC50値は0.64 nMで、ドパミンD2受容体に対して53倍の選択性を示します。 | ||
| E0125 | Raclopride | Racloprideは、ドーパミンを介した運動機能を識別する選択的ドーパミンD2/D3受容体拮抗薬です。RacloprideはD2およびD3受容体に1.8 nMから3.5 nMの解離定数で結合しますが、D4受容体への親和性は非常に低いです。 | ||
| S3854 | Tetrahydropalmatine hydrochloride | Tetrahydropalmatine (THP, Gindarine, 1-Tetrahydropalmitine) は、主にCorydalis属 (延胡索) のほか、Stephania rotundaなどの植物にも見られるイソキノリンアルカロイドです。これは強力な筋弛緩薬です。 | ||
| S4274 | Rotigotine | Rotigotine(N-0923)は、パーキンソン病とむずむず脚症候群の治療に用いられるドパミン受容体アゴニストです。 | ||
| S2089 | Fenoldopam | Fenoldopam（SKF 82526）は、LLC-PK1細胞におけるcAMP蓄積を刺激するEC50が55.5 nMの選択的dopamine-1 (DA1) receptorアゴニストであり、DAよりも強力なナトリウム利尿/利尿作用を持つ。 | ||
| S5624 | Paliperidone Palmitate | Paliperidone Palmitate（9-ヒドロキシリスペリドンパルミテート）は、非定型抗精神病薬クラスのドーパミン拮抗薬および5-HT2A拮抗薬であるパリペリドンのパルミチン酸エステルです。 | ||
| S9509 | Tiapride Hydrochloride | Tiapride Hydrochloride は脳内のD2およびD3ドーパミン受容体を選択的に遮断する薬物であり、様々な神経学的および精神医学的疾患の治療に使用されます。 | ||
| S3189 | Ropinirole HCl | Ropinirole (SKF-101468A) は、ドーパミンD2受容体の選択的アゴニストであり、Kiは29 nMです。 | ||
| S5741 | Quetiapine | Quetiapine（ICI204636）は、統合失調症、双極性障害、大うつ病性障害の治療に使用される非定型抗精神病薬です。Quetiapineは、ヒト5-HT1A receptorに対するpEC50が4.77の5-HT receptorsアゴニストです。Quetiapineは、ヒトD2 receptorに対するpIC50が6.33のdopamine receptorアンタゴニストです。Quetiapineは、ヒトD2, HT1A, 5-HT2A, 5-HT2C receptorに対し、pKiがそれぞれ7.23、5.74、7.54、5.55の中程度から高い親和性を持っています。 | ||
| S4731 | Perphenazine | Perphenazine（ペルフェナジン、Trilafon、Etaperazine）は、フェノチアジン誘導体であり、制吐作用と抗精神病作用を持つドーパミン拮抗薬です。 | ||
| S4933 | Lithium carbonate | Lithium carbonate（Li2CO3）は、気分障害、特に双極性障害（BD）の治療と予防に貴重で効果的な薬剤である無機化合物です。Lithium carbonateはD2ドーパミン受容体の応答を変化させることができます。 | ||
| E7849 | Haloperidol hydrochloride | Haloperidol hydrochloride is an antagonist of dopamine receptors with selectivity for D2-like receptors. It is an antipsychotic used to treat the positive symptoms of schizophrenia caused by increased dopamine activity. | ||
| S5153 | Tetrahydroberberine | Tetrahydroberberine（Canadine）は、ドーパミンD2（拮抗薬、pKi = 6.08）および5-HT1A（アゴニスト、pKi = 5.38）受容体に対してマイクロモル親和性を持ちますが、他の関連セロトニン受容体に対しては中程度から親和性がほとんどないイソキノリンアルカロイドです。 | ||
| E1258 | Pridopidine | Pridopidine (ACR16, ASP2314, FR310826) はドパミン (DA) 安定化薬であり、シグマ1受容体 (S1R) および ドパミンD2受容体 (D2R) に対するアンタゴニストとして作用します。 | ||
| S5399 | Chlorprothixene hydrochloride | Chlorprothixene HCl (Minithixen hydrochloride, Truxal hydrochloride, NSC 169899, NSC 56379, NSC 78193)は、チオキサンテン（三環系）クラスの定型抗精神病薬であるChlorprothixene hydrochlorideの塩酸塩型です。5-HT2、D1、D2、D3、ヒスタミンH1、ムスカリン、およびアルファ1アドレナリン受容体を遮断することにより、強力な遮断効果を発揮します。 | ||
| S7236 | Cariprazine hydrochloride | Cariprazine hydrochloride（RGH188 hydrochloride）は、新規の抗精神病薬であり、ドーパミンD2およびD3および5HT1A受容体の高選択的部分アゴニストであり、D3受容体への結合を優先します。ドーパミンD3（Ki = 0.085 nM）およびD2（Ki = 0.49 nM）受容体に対して高い選択性と親和性を示し、5-HT1A受容体（Ki = 2.6 nM）に対しては中程度の親和性を示します。 | ||
| S0318 | Ansofaxine hydrochloride | 三つの再取り込み阻害薬であるAnsofaxine hydrochloride（LY03005、LPM570065）は、セロトニン、ドーパミン、ノルエピネフリンの再取り込みをそれぞれ723、491、763 nMのIC50値で阻害します。 | ||
| S5185 | Perospirone | Perospirone（SM-9018 free base）は、5-hydroxytryptamine2（5-HT2）受容体、dopamine2（D2）受容体、および5-HT1A受容体の経口活性拮抗薬であり、Ki値はそれぞれ0.6 nM、1.4 nM、2.9 nMです。 | ||
| E4856 | Rotigotine Hydrochloride | Rotigotine Hydrochloride（N-0923 Hydrochloride）は強力なドーパミン受容体アゴニストであり、ドーパミンD3受容体には0.71 nM、D2、D5、D4受容体には4-15 nM、ドーパミンD1受容体には83 nMのKi値を示します。また、5-HT1A受容体の部分アゴニストとして、そしてα2Bアドレナリン受容体のアンタゴニストとしても作用します。 | ||
| E4840 | Ziprasidone hydrochloride monohydrate | Ziprasidone hydrochloride monohydrateは、5-HT（セロトニン）およびドーパミン受容体の複合アンタゴニストである抗精神病薬です。D2、5-HT2A、5-HT1Aに対してそれぞれ4.8 nM、0.42 nM、3.4 nMのKi値で結合親和性を示します。 | ||
| S9469 | Haloperidol Decanoate | Haloperidol decanoate（ハロマンス）は、抗精神病活性を有するハロペリドールのデポ剤である。統合失調症および統合失調感情障害の研究に使用される可能性がある。 | ||
| S0104 | Pardoprunox (SLV-308) hydrochloride | Pardoprunox hydrochloride (DU-126891, SME-308) は、pEC50 が 8.0 の強力な部分ドーパミン D2 受容体アゴニストであり、pEC50 が 9.2 の [35S]GTPγS 結合誘導における部分アゴニストであり、pEC50 が 6.3 のセロトニン 5-HT1A 受容体アゴニストである。 | ||
| S3913 | Pimethixene maleate | 抗ヒスタミン剤、抗片頭痛剤、抗セロトニン剤であるPimethixene maleateは、さまざまなセロトニン受容体を含む広範囲のモノアミン受容体に対する非常に強力な拮抗薬です。Pimethixene maleateは、5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1B、5-HT6、5-HT7、アドレナリンα-1A、ドーパミンD1受容体、ドーパミンD2受容体、ドーパミンD4.4受容体、ヒスタミンH1受容体、ムスカリンM1、ムスカリンM2を、それぞれpKi 10.22、10.44、8.42、7.63、< 5、7.30、7.28、7.61、6.37、8.19、7.54、10.14、8.61、9.38で阻害します。 | ||
| S5707 | Aripiprazole lauroxil | Aripiprazole lauroxil(Aristada)は、筋肉内注射用に設計されたアリピプラゾールの徐放性プロドラッグです。ドーパミンD2およびセロトニン5-HT1A受容体の強力な部分アゴニストとして作用する一方、セロトニン5-HT2A受容体のアンタゴニストとして作用する、ドーパミン-セロトニンシステムスタビライザーです。 | ||
| S5796 | Vanoxerine dihydrochloride | Vanoxerine (GBR-12909)は、シナプス前ドーパミン取り込み複合体の強力かつ選択的阻害剤です。 | ||
| S4257 | Alizapride HCl | Alizapride HCl（塩酸アリザプライド）は、悪心・嘔吐の治療に用いられるドーパミン受容体拮抗薬です。 | ||
| S5034 | Melitracen hydrochloride | Melitracen hydrochloride（チモール）は、抗うつ作用を持つ可能性のあるドーパミンD1/2受容体拮抗薬です。 | ||
| S4309 | Bromocriptine Mesylate | Bromocriptine mesylateは、D3 receptorおよびD2 receptorに対し12.2 nM、D1 receptor、D4 receptor、D5 receptorに対しそれぞれ1659 nM、59.7 nM、1691 nMのKi値を示すdopamine receptorアゴニストです。Bromocriptine mesylateはパーキンソン病、高プロラクチン血症関連機能障害、および先端巨大症の治療に用いられます。 | ||
| E0388 | WQ 1 | WQ 1は、高親和性で選択的なσ1受容体アンタゴニストであり、σ1、σ2受容体およびドーパミントランスポーター（DAT）に対するpKi値はそれぞれ10.85、6.53、5.80であり、σ1/σ2選択比は20893を示します。 | ||
| S6410 | Clemizole | 第一世代のヒスタミン受容体（H1）拮抗薬であるClemizoleは、行動性および脳波上の発作活動の強力な阻害剤です。C型肝炎ウイルス感染症に対し治療効果をもたらす可能性があり、またTRPC5イオンチャネルも強力に阻害します。 | ||
| E4885 | Dopamine | Dopamineは、哺乳類の脳内に存在するカテコールアミン神経伝達物質です。Dopamineは、心血管機能、カテコールアミン放出、ホルモン分泌、血管緊張、腎機能、および胃腸運動の調節因子として機能します。 | ||
| E6049New | Domperidone monomaleate | Domperidone monomaleate (R33812 monomaleate) is a potent antagonist of dopamine D2 receptor that acts as an antiemetic and prokinetic agent by targeting the chemoreceptor trigger zone and motor function of the stomach and small intestine. It also inhibits cardiac Na⁺ channels such as Nav1.5, suggesting a potential molecular mechanism for cardiovascular side effects like malignant arrhythmias. | ||
| E4930 | Asenapine | Asenapine (Org 5222, HSDB8061) は、マルチターゲット受容体拮抗薬です。 pKi値が8.4～10.5のセロトニン受容体、pKi値が8.9～9.5のアドレナリン受容体、pKi値が8.9～9.4のドーパミン受容体、pKi値が8.2～9.0のヒスタミン受容体のアンタゴニストとして作用します。 | ||
| S6455 | Clebopride malate | Clebopride malateはドパミン拮抗薬であり、吐き気や嘔吐などの機能性消化管障害の治療に使用されます。 | ||
| S5428 | Promazine hydrochloride | Promazine (Romtiazin, Sinophenin) は、ドーパミン受容体1、2、4型、5-HT受容体2A型および2C型、ムスカリン受容体1～5、アルファ(1)受容体、ヒスタミンH1受容体のアンタゴニストであり、抗精神病作用があります。 | ||
| S5066 | Pramipexole dihydrochloride | Pramipexole dihydrochloride (SND919)は、パーキンソン病（PD）およびむずむず脚症候群（RLS）の治療に適応される非麦角系のドーパミンアゴニストであり、D2S受容体、D2L受容体、D3受容体、D4受容体に対するKi値はそれぞれ3.9 nM、2.2 nM、0.5 nM、5.1 nMです。 | ||
| E7427 | Dehydroaripiprazole | Dehydroaripiprazole（OPC-14857、DM-14857）はアリピプラゾールの活性代謝物であり、主にCYP3A4とCYP2D6によって代謝されます。これは、ドーパミンD2および5-HT1A受容体を活性化することにより、ラットの前頭前皮質神経終末からのグルタミン酸放出を阻害し、PKAを介したシグナル伝達カスケードを通じて神経終末の興奮性とVDCC活性化を減少させ、興奮毒性損傷における神経保護効果に寄与する可能性があります。 | ||
| S2529 | Dopamine HCl | Dopamine HCl（ASL279、NSC 173182）は、多様な動物に存在するカテコールアミン神経伝達物質であり、Dopamine Receptor D1-5のアゴニストです。 | ||
| S2451 | Amantadine HCl | Amantadine HClは抗ウイルス作用と抗パーキンソン病作用を持ち、特定のウイルスによって引き起こされる呼吸器感染症の治療または予防に使用されます。また、パーキンソン病の治療にも広く使用されています。 | ||
| S3821 | Nuciferine | Nuciferine（Sanjoinine E、(-)-Nuciferine、VLT 049）は、ハスの葉に含まれる主要な活性アポルフィンアルカロイドであり、抗高脂血症、抗低血圧、抗不整脈、およびインスリン分泌促進活性を持っています。 | ||
| S1726 | Levodopa | Levodopa(L-DOPA)は、神経伝達物質であるドーパミン、ノルエピネフリン（ノルアドレナリン）、エピネフリン（アドレナリン）の前駆体であり、パーキンソン病の症状の治療に用いられます。 |
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| S2011 | Pramipexole 2HCl Monohydrate | Pramipexole 2HCl Monohydrate は、パーキンソン病の治療に使用される新規非麦角系 Dopamine Receptor アゴニストです。 | ||
| S2460 | Pramipexole | Pramipexole (SND 919、Mirapexin、Sifrol、Mirapex) は、D2S、D2L、D3、D4 Receptorに対するKi値がそれぞれ3.9、2.2、0.5、5.1 nMの部分/完全D2S、D2L、D3、D4 Receptorアゴニストです。 | ||
| S4618 | Fenoldopam mesylate | Fenoldopam (SKF 82526, Corlopam) は、利尿作用を持つ選択的ドーパミン-1受容体 (DA1) アゴニストです。細動脈の血管拡張を介して血圧を低下させます。 | ||
| S7993 | SKF38393 HCl | SKF38393 HClは、選択的なドーパミンD1/D5受容体アゴニストです。 | ||
| S5842 | Cabergoline | 麦角誘導体であるCabergoline（FCE-21336）は、長時間作用型のドパミン作動薬であり、プロラクチン阻害薬です。 | ||
| S3656 | Piribedil | Piribedil（Trivastal、Trivastan）は、中程度の抗うつ作用を持つ、比較的選択的なドーパミン（D2/D3）アゴニストです。また、α2アドレナリン（α2A/α2C）アンタゴニスト特性も持っています。 | ||
| E4910 | Cariprazine | Cariprazine(RGH-188, MP-214)は、主にドーパミン受容体の部分アゴニストとして作用し、pKi値はD3で10.07、D2Lで9.16、D2S受容体で9.31です。また、セロトニン受容体のアンタゴニストとしても作用し、5-HT2B、5-HT1A、5-HT2A、および5-HT2C受容体のpKi値はそれぞれ9.24、8.59、7.73、6.87です。 | ||
| S2168 | PD128907 HCl | PD128907 HClは、強力で選択的なドパミンD3受容体アゴニストであり、EC50値は0.64 nMで、ドパミンD2受容体に対して53倍の選択性を示します。 | ||
| S4274 | Rotigotine | Rotigotine(N-0923)は、パーキンソン病とむずむず脚症候群の治療に用いられるドパミン受容体アゴニストです。 | ||
| S2089 | Fenoldopam | Fenoldopam（SKF 82526）は、LLC-PK1細胞におけるcAMP蓄積を刺激するEC50が55.5 nMの選択的dopamine-1 (DA1) receptorアゴニストであり、DAよりも強力なナトリウム利尿/利尿作用を持つ。 | ||
| S7236 | Cariprazine hydrochloride | Cariprazine hydrochloride（RGH188 hydrochloride）は、新規の抗精神病薬であり、ドーパミンD2およびD3および5HT1A受容体の高選択的部分アゴニストであり、D3受容体への結合を優先します。ドーパミンD3（Ki = 0.085 nM）およびD2（Ki = 0.49 nM）受容体に対して高い選択性と親和性を示し、5-HT1A受容体（Ki = 2.6 nM）に対しては中程度の親和性を示します。 | ||
| E4856 | Rotigotine Hydrochloride | Rotigotine Hydrochloride（N-0923 Hydrochloride）は強力なドーパミン受容体アゴニストであり、ドーパミンD3受容体には0.71 nM、D2、D5、D4受容体には4-15 nM、ドーパミンD1受容体には83 nMのKi値を示します。また、5-HT1A受容体の部分アゴニストとして、そしてα2Bアドレナリン受容体のアンタゴニストとしても作用します。 | ||
| S0104 | Pardoprunox (SLV-308) hydrochloride | Pardoprunox hydrochloride (DU-126891, SME-308) は、pEC50 が 8.0 の強力な部分ドーパミン D2 受容体アゴニストであり、pEC50 が 9.2 の [35S]GTPγS 結合誘導における部分アゴニストであり、pEC50 が 6.3 のセロトニン 5-HT1A 受容体アゴニストである。 | ||
| S5707 | Aripiprazole lauroxil | Aripiprazole lauroxil(Aristada)は、筋肉内注射用に設計されたアリピプラゾールの徐放性プロドラッグです。ドーパミンD2およびセロトニン5-HT1A受容体の強力な部分アゴニストとして作用する一方、セロトニン5-HT2A受容体のアンタゴニストとして作用する、ドーパミン-セロトニンシステムスタビライザーです。 | ||
| S4309 | Bromocriptine Mesylate | Bromocriptine mesylateは、D3 receptorおよびD2 receptorに対し12.2 nM、D1 receptor、D4 receptor、D5 receptorに対しそれぞれ1659 nM、59.7 nM、1691 nMのKi値を示すdopamine receptorアゴニストです。Bromocriptine mesylateはパーキンソン病、高プロラクチン血症関連機能障害、および先端巨大症の治療に用いられます。 | ||
| S5066 | Pramipexole dihydrochloride | Pramipexole dihydrochloride (SND919)は、パーキンソン病（PD）およびむずむず脚症候群（RLS）の治療に適応される非麦角系のドーパミンアゴニストであり、D2S受容体、D2L受容体、D3受容体、D4受容体に対するKi値はそれぞれ3.9 nM、2.2 nM、0.5 nM、5.1 nMです。 | ||
| S2456 | Chlorpromazine HCl | Chlorpromazine HClは、内向き整流K+電流および時間独立性外向き電流に対し、それぞれ6.1および16 μMのIC50値を示すドーパミンおよびカリウムチャネル阻害剤です。 |
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| S5856 | Trifluoperazine | Trifluoperazine（NSC-17474、RP-7623、SKF-5019）は、統合失調症治療のためにFDA承認された抗精神病薬です。これは、D2受容体に対するIC50値が1.2 nMであるカルモジュリン（CaM）およびドーパミンD2受容体の阻害剤です。 | ||
| S3201 | Trifluoperazine 2HCl | Trifluoperazine (NSC-17474, RP-7623, SKF-5019) 2HClは、1.1 nMのIC50を持つdopamine D2受容体阻害剤です。Trifluoperazineはカルモジュリン（CaM）も阻害します。 | ||
| S2452 | Amfebutamone (Bupropion) HCl | Amfebutamone (Bupropion) HCl（Wellbutrin）は、選択的ノルエピネフリン-ドーパミン再取り込み阻害薬であり、ドーパミンとノルエピネフリンの再取り込みに対するIC50値はそれぞれ6.5および3.4 μMです。 | ||
| S4569 | Fluphenazine dihydrochloride | Fluphenazine dihydrochloride (Prolixin) は、フェノチアジンクラスのD1DRおよびD2DR阻害剤です。また、ヒスタミンH1受容体も阻害します。 | ||
| S2461 | Domperidone | Domperidoneは、悪心や嘔吐の治療に使用される経口dopamine D2 receptor拮抗薬です。 | ||
| S3163 | Benztropine mesylate | Benztropine(Cogentin mesylate, Benztropine methanesulfonate)は、dopamine transporter (DAT)阻害剤であり、IC50は118 nMです。 | ||
| S1642 | Methyldopa | Methyldopa (Aldomet) は、ED50が21.8 mg/kgのDOPA Decarboxylase競合阻害剤です。 | ||
| S3854 | Tetrahydropalmatine hydrochloride | Tetrahydropalmatine (THP, Gindarine, 1-Tetrahydropalmitine) は、主にCorydalis属 (延胡索) のほか、Stephania rotundaなどの植物にも見られるイソキノリンアルカロイドです。これは強力な筋弛緩薬です。 | ||
| S3189 | Ropinirole HCl | Ropinirole (SKF-101468A) は、ドーパミンD2受容体の選択的アゴニストであり、Kiは29 nMです。 | ||
| S0318 | Ansofaxine hydrochloride | 三つの再取り込み阻害薬であるAnsofaxine hydrochloride（LY03005、LPM570065）は、セロトニン、ドーパミン、ノルエピネフリンの再取り込みをそれぞれ723、491、763 nMのIC50値で阻害します。 | ||
| S3913 | Pimethixene maleate | 抗ヒスタミン剤、抗片頭痛剤、抗セロトニン剤であるPimethixene maleateは、さまざまなセロトニン受容体を含む広範囲のモノアミン受容体に対する非常に強力な拮抗薬です。Pimethixene maleateは、5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1B、5-HT6、5-HT7、アドレナリンα-1A、ドーパミンD1受容体、ドーパミンD2受容体、ドーパミンD4.4受容体、ヒスタミンH1受容体、ムスカリンM1、ムスカリンM2を、それぞれpKi 10.22、10.44、8.42、7.63、< 5、7.30、7.28、7.61、6.37、8.19、7.54、10.14、8.61、9.38で阻害します。 | ||
| S5796 | Vanoxerine dihydrochloride | Vanoxerine (GBR-12909)は、シナプス前ドーパミン取り込み複合体の強力かつ選択的阻害剤です。 | ||
| E7427 | Dehydroaripiprazole | Dehydroaripiprazole（OPC-14857、DM-14857）はアリピプラゾールの活性代謝物であり、主にCYP3A4とCYP2D6によって代謝されます。これは、ドーパミンD2および5-HT1A受容体を活性化することにより、ラットの前頭前皮質神経終末からのグルタミン酸放出を阻害し、PKAを介したシグナル伝達カスケードを通じて神経終末の興奮性とVDCC活性化を減少させ、興奮毒性損傷における神経保護効果に寄与する可能性があります。 | ||
| S5749 | Chlorpromazine (CPZ) | Chlorpromazine (CPZ)は、統合失調症などの精神病性障害の治療に用いられる低力価の定型抗精神病薬です。Chlorpromazine (CPZ)は、in vitroで5-HT(2A)受容体およびドーパミンD2を阻害します。Chlorpromazine (CPZ)はまた、ナトリウムチャネルを阻害し、HERG カリウムチャネルをIC50 21.6 μMでブロックします。 | ||
| S2493 | Olanzapine | Olanzapine (LY170053,Zyprexa, Zalasta, Zolafren, Olzapin, Oferta, Zypadhera) は、5-HT2 serotonin およびD2 Dopamine Receptorに高い親和性を持つアンタゴニストです。 |
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| S6887 | Clozapine N-oxide (CNO chemical) | CNO (Clozapine N-oxide)は、クロザピン(GLXC-06516)の代謝産物であり、ヒトムスカリンデザイナー受容体 (Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs, DREADDs)のアゴニストです。クロザピンは、強力なドーパミン(DA)アンタゴニストであり、選択的なムスカリンM4受容体アゴニストです。溶液は不安定なため、使用直前に調製してください。 | ||
| S1444 | Ziprasidone HCl | Ziprasidone HCl（CP-88059）は、新規で強力なdopamine およびserotonin (5-HT) receptor アンタゴニストであり、統合失調症や双極性障害の治療に用いられます。 |
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| S4151 | Penfluridol | Penfluridol（TLP-607、R-16341）は、強力な第一世代ジフェニルブチルピペリジン系抗精神病薬です。 | ||
| S4631 | Prochlorperazine dimaleate salt | Prochlorperazine dimaleate salt はドーパミン (D2) 受容体拮抗薬です。 | ||
| S1763 | Quetiapine (ICI-204636) fumarate | Quetiapine Fumarate（ICI-204636）は、統合失調症、双極I型躁病、双極II型うつ病、双極I型うつ病の治療に使用される非定型抗精神病薬であり、セロトニン、Dopamine Receptor、ヒスタミン、およびアドレナリン受容体を含む様々な神経伝達物質受容体に対する親和性を示します。 | ||
| S4655 | Sulpiride | Sulpiride（Dolmatil、Dobren、Sulpyrid、Aiglonyl、Dogmatil）はドーパミンD2受容体拮抗薬です。抗うつ薬、抗精神病薬、消化補助薬として治療に使用されてきました。 | ||
| S4358 | Pimozide | Pimozide（Orap、R6238）は、ドパミン受容体のアンタゴニストであり、ドーパミンD3、D2、D1受容体に対するKi値はそれぞれ0.83 nM、3.0 nM、6600 nMです。Pimozideは、5-HT1Aおよびα1-アドレナリン受容体にも結合親和性を示し、Ki値はそれぞれ310 nMおよび39 nMです。Pimozideは、抗腫瘍活性を有する抗精神病薬であり、STAT3およびSTAT5の活性を抑制します。 | ||
| S5862 | Metoclopramide | Metoclopramideは、吐き気と嘔吐の治療に使用されるドパミン拮抗薬です。 | ||
| S1280 | Amisulpride | Amisulpride (DAN-2163) は、統合失調症における精神病、および双極性障害における躁病エピソードの治療に用いられる非定型抗精神病薬です。 | ||
| S1724 | Paliperidone | リスペリドンの主要な活性代謝物であるPaliperidoneは、統合失調症の治療に使用される強力なセロトニン-2AおよびDopamine Receptor拮抗薬です。 | ||
| S1920 | Haloperidol | Haloperidol（Haldol）は抗精神病薬であり、ブチロフェノンです。 | ||
| S4096 | Droperidol | Droperidol（NSC 169874、Dehydrobenzperidol）は、大脳辺縁系におけるドーパミンサブタイプ2受容体の強力なアンタゴニストです。 | ||
| S2104 | Levosulpiride | Levosulpiride(RV-12309,S-(-)-Sulpiride)は、抗精神病薬および消化管運動賦活薬として使用されるD2 Dopamine Receptorの選択的拮抗薬です。 | ||
| S5714 | lurasidone | lurasidone (SM-13496)は、ドパミンD2およびセロトニン5-HT2A受容体に対して完全な拮抗作用を示す第2世代抗精神病薬であり、それぞれ結合親和性Ki = 1 nMおよびKi = 0.5 nMです。また、セロトニン5-HT7受容体(Ki = 0.5 nM)に対して高い親和性を持ち、5-HT1A受容体(Ki = 6.4 nM)に対して部分アゴニスト活性を示し、ヒスタミンH1およびムスカリンM1受容体に対する親和性はありません。 | ||
| S0476 | SCH-23390 hydrochloride | SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390, SCH-23390)は、強力かつ選択的なドーパミンD1様受容体拮抗薬であり、D1およびD5ドーパミン受容体サブタイプに対するKi値はそれぞれ0.2 nMおよび0.3 nMです。SCH-23390 hydrochlorideは、h5-HT2C受容体に対する強力で高い有効性を持つアゴニストであり、Ki値は9.3 nMです。SCH-23390 hydrochlorideは、Gタンパク質共役型内向き整流性カリウム（GIRK）チャネルを直接阻害し、IC50値は268 nMです。 | ||
| S4289 | Metoclopramide HCl | Metoclopramide HCl（メトクロプラミド塩酸塩）は、選択的ドーパミンD2受容体拮抗薬であり、悪心・嘔吐の治療に用いられます。 | ||
| S1771 | Chlorprothixene | Chlorprothixene(Minithixen,Truxal)は、Dopamine Receptorおよびhistamine receptors（D1, D2, D3, D5, H1, 5-HT2, 5-HT6および5-HT7など）に強い結合親和性を持ち、Ki値はそれぞれ18 nM、2.96 nM、4.56 nM、9 nM、3.75 nM、9.4 nM、3 nM、5.6 nMです。 | ||
| S5324 | 6-OHDA (Oxidopamine hydrobromide) | 6-OHDA (Oxidopamine hydrobromide)は、神経伝達物質であるドーパミンのアンタゴニストとして作用し、抗腫瘍活性を有する可能性のある神経毒性合成有機化合物です。6-OHDA (Oxidopamine hydrobromide)は、パーキンソン病の動物モデルを誘発するために使用できます。溶液は不安定なため、調製後すぐに使用する必要があります。 | ||
| S5949 | Metoclopramide hydrochloride hydrate | Metoclopramide hydrochloride hydrate（Clorpa、Gimoti、Maxolon、Reglan）は、主にドーパミン受容体拮抗薬であり、5HT3受容体拮抗作用および5HT4受容体作動作用を有し、制吐薬および消化管運動促進薬として使用されます。 | ||
| S2437 | Rotundine | Rotundine（L-テトラヒドロパルマチン、L-THP）は、IC50が166 nMの選択的Dopamine Receptor D1アンタゴニストです。 | ||
| S4219 | Azaperone | Azaperone (NSC 170976,Ketamine) は血液脳関門を通過し、DI受容体とD2受容体の両方に結合します。鎮静作用と制吐作用を持つDopamine receptorsのアンタゴニストであり、主に獣医学において鎮静剤として使用されます。 | ||
| S6853 | ONC206 | ONC206は、広範な抗腫瘍活性を持つドーパミンD2様受容体（DRD2/3/4）の選択的拮抗薬です。 | ||
| S4251 | Phenothiazine | Phenothiazine (ENT 38)はドーパミン-2 (D2) 受容体拮抗薬であるため、脳内のドーパミンの効果を減少させます。 | ||
| S3044 | Lurasidone HCl | Lurasidone (SM-13496)は非定型抗精神病薬であり、ドパミンD2、5-HT2A、5-HT7、5-HT1A、ノルアドレナリンα2Cをそれぞれ1.68 nM、2.03 nM、0.495 nM、6.75 nM、10.8 nMのIC50で阻害する。 | ||
| S4086 | Loxapine Succinate | Loxapine Succinate(NSC 759578)は、D2DRおよびD4DR阻害薬、セロトニン受容体拮抗薬であり、またジベンゾオキサゼピン系の抗精神病薬でもあります。 | ||
| S5559 | (+/-)-tetrahydropalmatine | 栄養補助食品の成分として使用される植物アルカロイドである(+/-)-tetrahydropalmatineは、強力で選択的なD1受容体拮抗薬です。 | ||
| S4889 | Perospirone hydrochloride | Perospirone (SM-9018) は、セロトニン5HT2A受容体およびドーパミンD2受容体を拮抗する、アザピロンファミリーの非定型または第2世代抗精神病薬です。また、部分アゴニストとして5HT1A受容体にも親和性を示します。 | ||
| S5565 | Triflupromazine hydrochloride | Triflupromazine hydrochloride（Fluopromazine）は、フェノチアジン系の抗精神病薬です。 | ||
| S5481 | Molindone hydrochloride | Molindone hydrochlorideは、統合失調症の治療に用いられる従来の抗精神病薬であるmolindoneの塩酸塩です。これはドーパミンD2/D5受容体拮抗薬です。 | ||
| S1789 | Tetrabenazine (Xenazine) | Tetrabenazine(Xenazine,Ro 1-9569)は、VMAT-2に選択的に結合することにより、主にシナプス前ニューロンの顆粒状小胞へのモノアミン取り込みの可逆的かつ高親和性阻害剤として作用します。また、dopamine D2 receptorsを遮断しますが、この親和性はVMAT-2への親和性より1,000倍低いとされています。 | ||
| E0125 | Raclopride | Racloprideは、ドーパミンを介した運動機能を識別する選択的ドーパミンD2/D3受容体拮抗薬です。RacloprideはD2およびD3受容体に1.8 nMから3.5 nMの解離定数で結合しますが、D4受容体への親和性は非常に低いです。 | ||
| S5624 | Paliperidone Palmitate | Paliperidone Palmitate（9-ヒドロキシリスペリドンパルミテート）は、非定型抗精神病薬クラスのドーパミン拮抗薬および5-HT2A拮抗薬であるパリペリドンのパルミチン酸エステルです。 | ||
| S9509 | Tiapride Hydrochloride | Tiapride Hydrochloride は脳内のD2およびD3ドーパミン受容体を選択的に遮断する薬物であり、様々な神経学的および精神医学的疾患の治療に使用されます。 | ||
| S5741 | Quetiapine | Quetiapine（ICI204636）は、統合失調症、双極性障害、大うつ病性障害の治療に使用される非定型抗精神病薬です。Quetiapineは、ヒト5-HT1A receptorに対するpEC50が4.77の5-HT receptorsアゴニストです。Quetiapineは、ヒトD2 receptorに対するpIC50が6.33のdopamine receptorアンタゴニストです。Quetiapineは、ヒトD2, HT1A, 5-HT2A, 5-HT2C receptorに対し、pKiがそれぞれ7.23、5.74、7.54、5.55の中程度から高い親和性を持っています。 | ||
| S4731 | Perphenazine | Perphenazine（ペルフェナジン、Trilafon、Etaperazine）は、フェノチアジン誘導体であり、制吐作用と抗精神病作用を持つドーパミン拮抗薬です。 | ||
| E7849 | Haloperidol hydrochloride | Haloperidol hydrochloride is an antagonist of dopamine receptors with selectivity for D2-like receptors. It is an antipsychotic used to treat the positive symptoms of schizophrenia caused by increased dopamine activity. | ||
| S5153 | Tetrahydroberberine | Tetrahydroberberine（Canadine）は、ドーパミンD2（拮抗薬、pKi = 6.08）および5-HT1A（アゴニスト、pKi = 5.38）受容体に対してマイクロモル親和性を持ちますが、他の関連セロトニン受容体に対しては中程度から親和性がほとんどないイソキノリンアルカロイドです。 | ||
| E1258 | Pridopidine | Pridopidine (ACR16, ASP2314, FR310826) はドパミン (DA) 安定化薬であり、シグマ1受容体 (S1R) および ドパミンD2受容体 (D2R) に対するアンタゴニストとして作用します。 | ||
| S5399 | Chlorprothixene hydrochloride | Chlorprothixene HCl (Minithixen hydrochloride, Truxal hydrochloride, NSC 169899, NSC 56379, NSC 78193)は、チオキサンテン（三環系）クラスの定型抗精神病薬であるChlorprothixene hydrochlorideの塩酸塩型です。5-HT2、D1、D2、D3、ヒスタミンH1、ムスカリン、およびアルファ1アドレナリン受容体を遮断することにより、強力な遮断効果を発揮します。 | ||
| S5185 | Perospirone | Perospirone（SM-9018 free base）は、5-hydroxytryptamine2（5-HT2）受容体、dopamine2（D2）受容体、および5-HT1A受容体の経口活性拮抗薬であり、Ki値はそれぞれ0.6 nM、1.4 nM、2.9 nMです。 | ||
| E4840 | Ziprasidone hydrochloride monohydrate | Ziprasidone hydrochloride monohydrateは、5-HT（セロトニン）およびドーパミン受容体の複合アンタゴニストである抗精神病薬です。D2、5-HT2A、5-HT1Aに対してそれぞれ4.8 nM、0.42 nM、3.4 nMのKi値で結合親和性を示します。 | ||
| S9469 | Haloperidol Decanoate | Haloperidol decanoate（ハロマンス）は、抗精神病活性を有するハロペリドールのデポ剤である。統合失調症および統合失調感情障害の研究に使用される可能性がある。 | ||
| S4257 | Alizapride HCl | Alizapride HCl（塩酸アリザプライド）は、悪心・嘔吐の治療に用いられるドーパミン受容体拮抗薬です。 | ||
| S5034 | Melitracen hydrochloride | Melitracen hydrochloride（チモール）は、抗うつ作用を持つ可能性のあるドーパミンD1/2受容体拮抗薬です。 | ||
| E0388 | WQ 1 | WQ 1は、高親和性で選択的なσ1受容体アンタゴニストであり、σ1、σ2受容体およびドーパミントランスポーター（DAT）に対するpKi値はそれぞれ10.85、6.53、5.80であり、σ1/σ2選択比は20893を示します。 | ||
| S6410 | Clemizole | 第一世代のヒスタミン受容体（H1）拮抗薬であるClemizoleは、行動性および脳波上の発作活動の強力な阻害剤です。C型肝炎ウイルス感染症に対し治療効果をもたらす可能性があり、またTRPC5イオンチャネルも強力に阻害します。 | ||
| E6049New | Domperidone monomaleate | Domperidone monomaleate (R33812 monomaleate) is a potent antagonist of dopamine D2 receptor that acts as an antiemetic and prokinetic agent by targeting the chemoreceptor trigger zone and motor function of the stomach and small intestine. It also inhibits cardiac Na⁺ channels such as Nav1.5, suggesting a potential molecular mechanism for cardiovascular side effects like malignant arrhythmias. | ||
| E4930 | Asenapine | Asenapine (Org 5222, HSDB8061) は、マルチターゲット受容体拮抗薬です。 pKi値が8.4～10.5のセロトニン受容体、pKi値が8.9～9.5のアドレナリン受容体、pKi値が8.9～9.4のドーパミン受容体、pKi値が8.2～9.0のヒスタミン受容体のアンタゴニストとして作用します。 | ||
| S6455 | Clebopride malate | Clebopride malateはドパミン拮抗薬であり、吐き気や嘔吐などの機能性消化管障害の治療に使用されます。 | ||
| S5428 | Promazine hydrochloride | Promazine (Romtiazin, Sinophenin) は、ドーパミン受容体1、2、4型、5-HT受容体2A型および2C型、ムスカリン受容体1～5、アルファ(1)受容体、ヒスタミンH1受容体のアンタゴニストであり、抗精神病作用があります。 | ||
| S2529 | Dopamine HCl | Dopamine HCl（ASL279、NSC 173182）は、多様な動物に存在するカテコールアミン神経伝達物質であり、Dopamine Receptor D1-5のアゴニストです。 | ||
| S2451 | Amantadine HCl | Amantadine HClは抗ウイルス作用と抗パーキンソン病作用を持ち、特定のウイルスによって引き起こされる呼吸器感染症の治療または予防に使用されます。また、パーキンソン病の治療にも広く使用されています。 | ||
| S3821 | Nuciferine | Nuciferine（Sanjoinine E、(-)-Nuciferine、VLT 049）は、ハスの葉に含まれる主要な活性アポルフィンアルカロイドであり、抗高脂血症、抗低血圧、抗不整脈、およびインスリン分泌促進活性を持っています。 | ||
| S1726 | Levodopa | Levodopa(L-DOPA)は、神経伝達物質であるドーパミン、ノルエピネフリン（ノルアドレナリン）、エピネフリン（アドレナリン）の前駆体であり、パーキンソン病の症状の治療に用いられます。 |
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| S2011 | Pramipexole 2HCl Monohydrate | Pramipexole 2HCl Monohydrate は、パーキンソン病の治療に使用される新規非麦角系 Dopamine Receptor アゴニストです。 | ||
| S2460 | Pramipexole | Pramipexole (SND 919、Mirapexin、Sifrol、Mirapex) は、D2S、D2L、D3、D4 Receptorに対するKi値がそれぞれ3.9、2.2、0.5、5.1 nMの部分/完全D2S、D2L、D3、D4 Receptorアゴニストです。 | ||
| S4618 | Fenoldopam mesylate | Fenoldopam (SKF 82526, Corlopam) は、利尿作用を持つ選択的ドーパミン-1受容体 (DA1) アゴニストです。細動脈の血管拡張を介して血圧を低下させます。 | ||
| S7993 | SKF38393 HCl | SKF38393 HClは、選択的なドーパミンD1/D5受容体アゴニストです。 | ||
| S5842 | Cabergoline | 麦角誘導体であるCabergoline（FCE-21336）は、長時間作用型のドパミン作動薬であり、プロラクチン阻害薬です。 | ||
| S3656 | Piribedil | Piribedil（Trivastal、Trivastan）は、中程度の抗うつ作用を持つ、比較的選択的なドーパミン（D2/D3）アゴニストです。また、α2アドレナリン（α2A/α2C）アンタゴニスト特性も持っています。 | ||
| E4910 | Cariprazine | Cariprazine(RGH-188, MP-214)は、主にドーパミン受容体の部分アゴニストとして作用し、pKi値はD3で10.07、D2Lで9.16、D2S受容体で9.31です。また、セロトニン受容体のアンタゴニストとしても作用し、5-HT2B、5-HT1A、5-HT2A、および5-HT2C受容体のpKi値はそれぞれ9.24、8.59、7.73、6.87です。 | ||
| S2168 | PD128907 HCl | PD128907 HClは、強力で選択的なドパミンD3受容体アゴニストであり、EC50値は0.64 nMで、ドパミンD2受容体に対して53倍の選択性を示します。 | ||
| S4274 | Rotigotine | Rotigotine(N-0923)は、パーキンソン病とむずむず脚症候群の治療に用いられるドパミン受容体アゴニストです。 | ||
| S2089 | Fenoldopam | Fenoldopam（SKF 82526）は、LLC-PK1細胞におけるcAMP蓄積を刺激するEC50が55.5 nMの選択的dopamine-1 (DA1) receptorアゴニストであり、DAよりも強力なナトリウム利尿/利尿作用を持つ。 | ||
| S7236 | Cariprazine hydrochloride | Cariprazine hydrochloride（RGH188 hydrochloride）は、新規の抗精神病薬であり、ドーパミンD2およびD3および5HT1A受容体の高選択的部分アゴニストであり、D3受容体への結合を優先します。ドーパミンD3（Ki = 0.085 nM）およびD2（Ki = 0.49 nM）受容体に対して高い選択性と親和性を示し、5-HT1A受容体（Ki = 2.6 nM）に対しては中程度の親和性を示します。 | ||
| E4856 | Rotigotine Hydrochloride | Rotigotine Hydrochloride（N-0923 Hydrochloride）は強力なドーパミン受容体アゴニストであり、ドーパミンD3受容体には0.71 nM、D2、D5、D4受容体には4-15 nM、ドーパミンD1受容体には83 nMのKi値を示します。また、5-HT1A受容体の部分アゴニストとして、そしてα2Bアドレナリン受容体のアンタゴニストとしても作用します。 | ||
| S0104 | Pardoprunox (SLV-308) hydrochloride | Pardoprunox hydrochloride (DU-126891, SME-308) は、pEC50 が 8.0 の強力な部分ドーパミン D2 受容体アゴニストであり、pEC50 が 9.2 の [35S]GTPγS 結合誘導における部分アゴニストであり、pEC50 が 6.3 のセロトニン 5-HT1A 受容体アゴニストである。 | ||
| S5707 | Aripiprazole lauroxil | Aripiprazole lauroxil(Aristada)は、筋肉内注射用に設計されたアリピプラゾールの徐放性プロドラッグです。ドーパミンD2およびセロトニン5-HT1A受容体の強力な部分アゴニストとして作用する一方、セロトニン5-HT2A受容体のアンタゴニストとして作用する、ドーパミン-セロトニンシステムスタビライザーです。 | ||
| S4309 | Bromocriptine Mesylate | Bromocriptine mesylateは、D3 receptorおよびD2 receptorに対し12.2 nM、D1 receptor、D4 receptor、D5 receptorに対しそれぞれ1659 nM、59.7 nM、1691 nMのKi値を示すdopamine receptorアゴニストです。Bromocriptine mesylateはパーキンソン病、高プロラクチン血症関連機能障害、および先端巨大症の治療に用いられます。 | ||
| S5066 | Pramipexole dihydrochloride | Pramipexole dihydrochloride (SND919)は、パーキンソン病（PD）およびむずむず脚症候群（RLS）の治療に適応される非麦角系のドーパミンアゴニストであり、D2S受容体、D2L受容体、D3受容体、D4受容体に対するKi値はそれぞれ3.9 nM、2.2 nM、0.5 nM、5.1 nMです。 | ||
| S6301 | MPP+ iodide | 神経毒であるMPTPの代謝物であるMPP+ iodide（N-メチル-4-フェニルピリジニウムヨウ化物）は、黒質におけるドーパミン作動性ニューロンを選択的に破壊することにより、動物モデルにおいてパーキンソン病（PD）の症状を引き起こします。MPP+は、SH-SY5Y細胞においてオートファジー性細胞死を誘発します。MPP+は、ドーパミン作動性（DA）ニューロンにおいてドーパミントランスポーター（DAT）の外在化を誘発しますが、セロトニン作動性（5-HT）ニューロンにおいてはセロトニントランスポーター（SERT）の内在化を誘発します。 | ||
| S4933 | Lithium carbonate | Lithium carbonate（Li2CO3）は、気分障害、特に双極性障害（BD）の治療と予防に貴重で効果的な薬剤である無機化合物です。Lithium carbonateはD2ドーパミン受容体の応答を変化させることができます。 | ||
| E6049New | Domperidone monomaleate | Domperidone monomaleate (R33812 monomaleate) is a potent antagonist of dopamine D2 receptor that acts as an antiemetic and prokinetic agent by targeting the chemoreceptor trigger zone and motor function of the stomach and small intestine. It also inhibits cardiac Na⁺ channels such as Nav1.5, suggesting a potential molecular mechanism for cardiovascular side effects like malignant arrhythmias. |
Dopamine Receptorシグナル伝達経路
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