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Phenothiazine

別名：ENT 38

Phenothiazine (ENT 38) is a dopamine-2 (D2) receptor antagonist therefore decreases the effect of dopamine in the brain.

Phenothiazine化学構造

CAS No. 92-84-2

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 18100 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
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文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S425101 DMSO] 40 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.31%
99.31

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シグナル伝達経路

Dopamine Receptor Signaling Pathways

Dopamine Receptorシグナル伝達経路

Dopamine Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Phenothiazine (ENT 38) is a dopamine-2 (D2) receptor antagonist therefore decreases the effect of dopamine in the brain.
Targets
D2 receptor
In Vitro
In vitro Phenothiazines mostly substitutes at position 10 with the dialkylaminoalkyl groups and additionally at position 2 with small groups exhibit valuable activities such as neuroleptic, antiemetic, antihistaminic, antipuritic, analgesic and antihelmintic. 2-trifluoromethyl-10-(4-aminobutyl)phenothiazine inhibits S. cerevisiae strains and T. mentagrophites with MIC of 0.4 μg/mL and 1.5 μg/mL, respectively. 10-carbamoylalkyl derivatives shows significant activities against Gram-positive Bacillus subtilis with MIC’s in the range of 7.8 μg/mL–30 μg/mL. The tetracyclic compounds (modified with the naphthoquinone ring) shows significant actibacterial activity against S. aureus with the MIC50 of 12.5 μg/mL. These compounds with the butylene linker are more effective than with the propylene linker, the 2-chloro-10-chloroethylureidobutyl derivative giving GI50 of 1.4 μM and 1.6 μM against 4 leukemia cell lines and 7 colon cancer cell lines. 10-Amino(hydroxy)propyl derivatives (5 μM) induces a marked G2/M phase of cell-cycle arrest followed by cell death in human transformed WI38VA cells after 2-day incubation. This class of drugs undergo extensive metabolism in the body before being excreted, mainly ring hydroxylation, ring sulphoxidation, N-demethylation, N-oxidation, sulphate and glucuronide conjugation. They have considerably lower binding affinities to α2-adrenoceptors than to dopamine D2 receptors and al-adrenoceptors. These compounds have significant in vitro activity against susceptible, polydrug- and multidrug-resistant strains of M. tuberculosis, as well as enhancing the activity of some agents employed for first-line treatment.
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21620536/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2874041/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11328759/

化学情報

分子量 199.27 化学式

C12H9NS
CAS No. 92-84-2 SDF Download Phenothiazine SDFをダウンロードする
Smiles C1=CC=C2C(=C1)NC3=CC=CC=C3S2
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 40 mg/mL ( (200.73 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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