Cabergoline

別名:FCE-21336

Cabergoline (FCE-21336), an ergot derivative, is a long-acting dopamine agonist and prolactin inhibitor.

Cabergoline化学構造

CAS No. 81409-90-7

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 23200 国内在庫あり
JPY 17400 国内在庫あり
JPY 49000 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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Dopamine Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Cabergoline (FCE-21336), an ergot derivative, is a long-acting dopamine agonist and prolactin inhibitor.
Targets
D2 receptor [1] 5-HT2 [1] 5-HT2B [1] D3 receptor [1] D4 receptor [1]
0.7 nM 1.2 nM 1.2 nM 1.5 nM 9 nM
In Vitro
In vitro Cabergoline prevents the oxidative stress-induced cell death of cultured cortical neurons via a D2 receptor-mediated mechanism. Cabergoline suppresses the activation of ERK signaling, which might have a role in the neuroprotection. Cabergoline significantly represses extracellular glutamate accumulation triggered by oxidative stress, and increases the expression of glutamate transporters including EAAC1, which is known to be involved in the clearance of extracellular glutamate[1].
In Vivo
In Vivo Cabergoline has a long elimination half-life (63 to 109 h). An in vivo study of neuronal damage induced by intracerebroventricular (icv) injection of 6-OHDA, a neurotoxic compound that selectively damages dopaminergic neurons in male ICR mice, demonstrates that intraperitoneal (ip) administration of cabergoline for 7 days prevented nigrostriatal region dopaminergic neurons from cell death. Cabergoline also protects SH-SY5Y neuroblastoma from cell death by oxygen-glucose deprivation even when cabergoline is administered after the induction of cell death. Cabergoline increases hippocampal brain-derived neurotrophic factor (BDNF, an important regulator in the synaptic plasticity) and exerts an antidepressant effect in rats[1].
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03965572 Unknown status
Lactation Suppressed|Cabergoline Adverse Reaction|Postpartum DVT|Postpartum Depression
Laniado Hospital
June 7 2019 --
NCT03457389 Recruiting
Pituitary Adenoma|Prolactinoma|Pituitary Tumor|Recurrence Tumor
Seoul National University Hospital
February 22 2018 Not Applicable
NCT01651364 Completed
Cocaine Dependence|Cocaine Abuse|Cocaine Addiction|Substance Abuse
Baylor College of Medicine|National Institute on Drug Abuse (NIDA)
July 2011 Phase 1
NCT01270711 Completed
Parkinson''s Disease|Hyperprolactinemia
Pfizer
November 2010 --
NCT01009567 Completed
Ovarian Hyperstimulation Syndrome
Royan Institute
June 2009 Phase 1|Phase 2
NCT00153972 Completed
Parkinson''s Disease
Technische Universität Dresden|Pfizer
February 2005 Phase 4

化学情報

分子量 451.60 化学式

C26H37N5O2

CAS No. 81409-90-7 SDF --
Smiles CCNC(=O)N(CCCN(C)C)C(=O)C1CC2C(CC3=CNC4=CC=CC2=C34)N(C1)CC=C
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 90 mg/mL ( (199.29 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 90 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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