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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S1847 | Clemastine (HS-592) Fumarate | Clemastine fumarateは、IC50 3 nMの選択的histamine H1受容体拮抗薬です。ClemastineはmTOR経路を介してautophagyを刺激します。 |
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| S3037 | Bepotastine Besilate | Bepotastine Besilate (TAU 284) は、pIC50 が 5.7 の非鎮静性で選択的なヒスタミン 1 (H1) 受容体拮抗薬です。 | ||
| S1358 | Loratadine | ロラタジンは、アレルギーの治療に使用されるhistamine H1 receptorアンタゴニストです。また、IC50が4 μMのB(0)AT2の選択的阻害剤としても作用します。 | ||
| S1357 | Lidocaine | Lidocaine (Alphacaine)は、IC50が>32 μMの選択的逆末梢Histamine H1-receptorアゴニストである。 | ||
| S2552 | Azelastine HCl | Azelastine HClは、強力な第二世代の選択的histamine receptor拮抗薬であり、鼻炎の治療に用いられます。 | ||
| S2905 | JNJ-7777120 | JNJ-7777120は、最初の強力で選択的な非イミダゾールhistamine H4 receptor拮抗薬であり、Kiは4.5 nMで、他のヒスタミン受容体に対して1000倍以上の選択性を示します。 | ||
| S1890 | Nizatidine | NizatidineはヒスタミンH2受容体拮抗薬であり、IC50は0.9 nMです。また、AChEも阻害し、そのIC50は6.7 μMです。 | ||
| S2044 | Cyproheptadine HCl | Cyproheptadine HCl (Periactin) は、ヒスタミン受容体アンタゴニストであるシプロヘプタジンの塩酸塩です。 | ||
| S2078 | Famotidine | Famotidine（MK208）は、IC50が0.6 mMのHistamine Receptor H2拮抗薬であり、胸焼け、GERD、潰瘍、その他の消化器疾患の治療に一般的に使用されています。 | ||
| S1382 | Mianserin HCl | Mianserin (Bolvidon, Norval, Tolvon,ORG GB-94 HCl, Mianserin hydrochloride) は、H1 histamine receptor および 5-HT serotonin receptors の強力な拮抗薬であり、うつ病の治療に用いられます。 | ||
| S1801 | Ranitidine Hydrochloride | Ranitidine（AH19065）は、胃または腸潰瘍の治療に使用されるHistamine H2-receptorアンタゴニストです。 | ||
| S1291 | Cetirizine DiHCl | Cetirizine DiHCl（ジルテック、リアクティン、UCB P071）は抗ヒスタミン薬です。 |
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| S1845 | Cimetidine | Cimetidine (SKF-92334)は、ヒスタミン同族体であり、ヒスタミンH2受容体へのヒスタミン結合を競合的に阻害します。 | ||
| S4262 | Ebastine | Ebastine(LAS-W 090,RP64305)は、アレルギー疾患に使用される強力なH1-ヒスタミン受容体拮抗薬です。 | ||
| S3183 | Amitriptyline HCl | Amitriptyline HCl は、セロトニントランスポーター (SERT) およびノルエピネフリントランスポーター (NET) の両方の阻害剤であり、Ki 値はそれぞれ 3.45 nM および 13.3 nM です。Amitriptyline HCl はまた、ヒスタミン受容体 H1、ヒスタミン受容体 H4、5-HT2 および sigma 1 receptor も阻害し、Ki 値はそれぞれ 0.5 nM、7.31 nM、235 nM および 287 nM です。アミトリプチリンは三環系抗うつ薬 (TCA) です。 | ||
| S2308 | Hesperetin | Hesperetinはバイオフラボノイドであり、より具体的にはフラバノンです。 | ||
| S5662 | Ranitidine | Ranitidine(AH-19065)は、ヒスタミンをブロックすることで胃細胞から放出される酸の量を減少させるH2ヒスタミン受容体拮抗薬です。 | ||
| S1866 | Diphenhydramine HCl | Diphenhydramine HClは、鼻炎、蕁麻疹、結膜炎などの様々なアレルギー症状に用いられる第一世代のhistamine H1 receptor拮抗薬です。 | ||
| S4012 | Desloratadine | Desloratadine (SCH-34117, NSC 675447) は、ヒトのヒスタミンH1受容体に対する強力なアンタゴニストであり、IC50は51 nMです。 | ||
| S1986 | Meclizine 2HCl | Meclizine (NSC 28728,Meclozine dihydrochloride) は、吐き気や乗り物酔いの治療に使用されるhistamine H1 receptorアンタゴニストであり、抗ヒスタミン作用、抗ムスカリン作用、抗酸化的リン酸化作用を持ち、mCAR（constitutive androstane receptor）のアゴニストリガンドであり、hCARのインバースアゴニストでもあります。 | ||
| S3208 | Fexofenadine HCl | フェキソフェナジン（MDL 16455A）は、histamine H1受容体をIC50 246 nMで阻害します。 | ||
| S4026 | Hydroxyzine 2HCl | HydroxyzineはヒスタミンH1受容体拮抗薬であり、[3H]ピリラミン/[3H]デスロラタジンがヒトヒスタミンH1受容体への結合をIC50 10 nM/19 nMで阻害します。 |
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| S5947 | Amitriptyline | Amitriptyline（MK-230、N-750、Ro41575）は、鎮痛作用を持つ三環系抗うつ薬（TCA）であり、うつ病や神経因性疼痛の治療に広く使用されています。Amitriptylineは、セロトニントランスポーター（SERT）とノルエピネフリントランスポーター（NET）の両方の阻害剤であり、それぞれKi値は3.45 nMと13.3 nMです。また、Amitriptylineは、ヒスタミン受容体H1、ヒスタミン受容体H4、5-HT2、シグマ1受容体も阻害し、それぞれのKi値は0.5 nM、7.31 nM、235 nM、287 nMです。本製品はワックス状の固体です。 | ||
| S4293 | Promethazine HCl | Promethazine HClは、鎮静剤および抗アレルギー薬として使用される強力なヒスタミンH1受容体拮抗薬です。 | ||
| S2813 | Ciproxifan Maleate | Ciproxifan（FUB 359）は、IC50が9.2 nMの非常に強力で選択的なHistamine H3-receptorアンタゴニストであり、他の受容体サブタイプに対する明らかな親和性は低いです。 | ||
| S2024 | Ketotifen Fumarate | Ketotifen Fumarate（HC 20511 fumarate）は、H1-antihistamineおよび肥満細胞安定剤であるケトチフェンのフマル酸塩です。 | ||
| S4008 | Pemirolast potassium | Pemirolast potassium（BMY26517）は、抗アレルギー剤として作用するヒスタミンH1アンタゴニストおよび肥満細胞安定化剤です。 | ||
| S3968 | Histamine | 有機窒素化合物であるHistamineは、腸内の生理機能を調節する局所免疫応答に関与し、脳、脊髄、子宮の神経伝達物質として作用します。これは強力なH1およびH2受容体アゴニストです。Histamineは胃潰瘍および腸潰瘍の動物モデルを誘発するために使用できます。 | ||
| S5196 | Promethazine | Promethazineは強力なヒスタミンH1受容体拮抗薬です。Promethazineは、アレルギー症状、吐き気や嘔吐、乗り物酔い、鎮静の管理と治療に使用される薬剤です。Promethazineは抗寄生虫特性を示します。 | ||
| S0398 | Astemizole | Astemizole（R 43512）は、IC50が4.7 nMのヒスタミンH1受容体拮抗薬です。Astemizoleはまた、ether à-go-go 1 (Eag1)およびEag関連遺伝子 (Erg) カリウムチャネルの強力な阻害剤でもあります。Astemizoleは抗腫瘍作用と鎮痒作用を有します。 | ||
| S4696 | CarbinoxaMine Maleate | Carbinoxamine Maleateは、抗ヒスタミン作用と抗コリン作用を持つヒスタミンH1受容体遮断薬です。 | ||
| S4240 | Doxylamine Succinate | Doxylamine succinateは、かなりの鎮静作用と抗コリン作用をもってH1受容体におけるヒスタミンを競合的に阻害します。 | ||
| E4921 | Azelastine | Azelastine（アゼラスチナ、アステリン）は、ヒスタミンH1受容体のアンタゴニストである強力な抗ヒスタミン薬および抗アレルギー薬です。アレルギー性鼻炎、気管支喘息、SARS-CoV-2の治療にも有効であり、大動脈石灰化の改善、apoA発現の増加、apoBレベルの低下に潜在的な可能性を示しています。 | ||
| S1816 | Chlorpheniramine Maleate | Chlorpheniramine Maleate (Chlorpheniramine maleate, Chlorphenamine, NCI-C55265) は、12 nM の IC50 を持つヒスタミンH1受容体拮抗薬です。 | ||
| S2107 | Mizolastine | Mizolastine（SL 850324）は、ヒスタミンH1受容体アンタゴニストであり、IC50値は47 nMです。牧草熱（季節性アレルギー性鼻炎）、蕁麻疹、その他のアレルギー反応の治療に使用されます。 | ||
| S2065 | Lafutidine | 新規に開発されたHistamine Receptor拮抗薬であるLafutidine（FRG-8813）は、胃酸分泌を阻害します。 | ||
| S2585 | Brompheniramine hydrogen maleate | Brompheniramine hydrogen maleate(Brompheniramine maleate)は、Histamine H1 receptorsアンタゴニストです。 | ||
| S3186 | Azatadine dimaleate | Azatadine (SCH10649,Azatadine Maleate)は、ヒスタミンおよびコリン作動性阻害剤であり、それぞれIC50が6.5 nMおよび10 nMです。 | ||
| S4849 | Levocetirizine Dihydrochloride | Levocetirizine (Xyzal, (-)-Cetirizine)は、セチリジンの活性R-エナンチオマーであり、新しい第2世代のヒスタミンH1アンタゴニストです。 | ||
| S4118 | Histamine 2HCl | Histamine(Ceplene) は有機窒素化合物であり、Histamine 1/2 の刺激を介して哺乳動物の脳内の標的細胞に作用します。Histamine 2HCl は胃潰瘍および腸潰瘍の動物モデルを誘発するために使用できます。 | ||
| E7255 | Rupatadine | Rupatadine（UR-12592）は、血小板活性化因子（PAF）とヒスタミン（H1）の両方に対する強力な経口活性かつ持続性の二重拮抗薬で、それぞれKi値は0.55 μMおよび0.1 μMです。抗線維化作用を示し、肺線維症、アレルギー性および炎症性の状態（血小板活性化因子（PAF）とヒスタミンの両方が関与するもの）の治療に関する研究に利用できます。 | ||
| E4827 | Diphenhydramine | Diphenhydramineは、H1受容体のアンタゴニストとして作用する第一世代の抗ヒスタミン薬および鎮静薬であり、急性アレルギー反応の治療に用いられます。エピネフリンおよびコルチコステロイドの補助薬としてFDAの承認を受けており、抗コリン作用および制吐作用を示します。 | ||
| S5940 | Bepotastine | Bepotastineは、アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患に伴う痒みに適応される、鎮静作用のない選択的ヒスタミン1（H1）受容体拮抗薬です。 | ||
| S6835 | 3-deazaadenosine | 3-deazaadenosineは、Kiが3.9 µMのS-アデノシルホモシステインヒドロラーゼの阻害剤であり、抗炎症作用、抗増殖作用、抗HIV活性を持っています。 | ||
| S5649 | Hydroxyzine pamoate | Hydroxyzine Pamoateは、合成ピペラジン系のヒスタミンH1受容体拮抗薬であるヒドロキシジンのパモ酸塩で、抗アレルギー作用、鎮痙作用、鎮静作用、制吐作用、抗不安作用を有します。 | ||
| S4353 | Terfenadine | Terfenadineは、酵素CYP3A4によって肝臓で活性型フェキソフェナジンに一般的に完全に代謝される抗ヒスタミン薬です。(±)-Terfenadineは、IC50が204 nMのhERGの強力なオープンチャネルブロッカーです。H1ヒスタミン受容体拮抗薬であるTerfenadineは、Ca2+ホメオスタシスの調節を介して、黒色腫細胞における強力なアポトーシス誘導剤として機能します。Terfenadineは、ROS依存性のアポトーシスを誘導し、同時にCaspase-4、-2、-9を活性化します。 | ||
| S4382 | Pyrilamine Maleate | Pyrilamine Maleate（Mepyramine）は、ヒスタミンH1受容体のインバースアゴニストであり、Gタンパク質共役型受容体と結合し、Gq/11を介したシグナル伝達を妨害するH1受容体のGタンパク質共役型不活性状態を促進します。 | ||
| S1245 | Latrepirdine 2HCl | Latrepirdineは、抗ヒスタミン薬として使用される、histamine receptors、GluR、および5-HT receptorsを含む複数の薬物標的に対する経口活性および神経活性拮抗薬です。 | ||
| S4253 | Epinastine HCl | エピナスチン(WAL-801CL)は、アレルギー性結膜炎の治療用点眼薬として使用される抗ヒスタミン薬および肥満細胞安定化薬です。 | ||
| S3146 | Tripelennamine HCl | Tripelennamine (Pyribenzamine) は広く使用されているH1アンタゴニストであり、30 µMのIC50でPhIPのグルクロン酸抱合を阻害します。 | ||
| S2494 | Olopatadine HCl | Olopatadine HCl（ALO4943A、KW4679）は、ヒスタミン遊離に対するIC50が559 μMのHistamine Receptorブロッカーおよび肥満細胞安定化薬です。 | ||
| S4140 | Buclizine HCl | Buclizine HCl (UCB-4445) は、ピペラジン誘導体ファミリーの抗ヒスタミン薬および抗コリン作動薬です。 | ||
| S3052 | Rupatadine Fumarate | Rupatadine Fumarateは、PAFRおよびヒスタミン（H1）受容体の阻害剤であり、それぞれ550 nMおよび102 nMのKiを示します。 | ||
| E6012 | Cetirizine | Cetirizineは、第二世代の非鎮静性H1ヒスタミン受容体選択的拮抗薬です。抗炎症作用と抗アレルギー作用を持ち、通年性鼻炎や蕁麻疹の治療に用いられます。 | ||
| E4938 | Diphenylpyraline | Diphenylpyraline（アレルゲン、Difenilpiralina; 4-Diphenylmethoxy-1-methylpiperidine）、別名4-Diphenylmethoxy-1-methylpiperidineは、ヒスタミンH1受容体のアンタゴニストとして作用する第一世代の抗ヒスタミン薬です。治療的な抗アレルギー効果をもたらし、コカイン依存症の治療の可能性があります。 | ||
| S5946 | Antazoline | Antazoline (Phenazoline) is an antagonist of histamine H1‑receptor and exhibits vasoconstrictive effects that reduce capillary lumen and help relieve edema of the nasal mucosa. | ||
| E1796 | Dimethindene maleate | Dimethindene maleateは、ヒスタミンH1の選択的アンタゴニストであり、抗ヒスタミン作用を示します。これは、濃度依存的かつ可逆的に、クロマカリム誘発性/グリベンクラミド感受性のK+電流を抑制します。 | ||
| E4955 | Pitolisant | Pitolisant（BF2.649、Tiprolisant）は、ノンイミダゾールヒスタミンH3受容体の強力かつ選択的な拮抗薬であり、Ki値は0.16 nM、逆作動薬としてのEC50は1.5 nMです。ヒスタミン作動性ニューロンの活動を高め、覚醒と認知機能を促進します。覚醒、記憶障害、認知障害の研究に有用です。 | ||
| S4117 | Histamine Phosphate | ヒスタミン（Histamine diphosphate）は、H1およびH2受容体を介して血管に直接作用し、動脈と毛細血管を拡張させます。Histamine Phosphateは、胃潰瘍および腸潰瘍の動物モデルを誘発するために使用できます。 | ||
| S5864 | Levocetirizine | レボセチリジン（LCZ、（R）-セチリジン）は、セチリジンのRエナンチオマーであり、ヒスタミンH(1)受容体のアンタゴニストです。 | ||
| S4131 | Levodropropizine | Levodropropizine((S)-(-)-Dropropizine,DF-526)は、抗アレルギー作用を有し、ヒスタミン受容体を阻害することで、感覚神経の末梢終末の刺激活性化を妨害し、咳反射に関与する神経ペプチドを調節することにより、咳を軽減します。 | ||
| E0164 | Antazoline Phosphate | Antazoline Phosphateはアンタゾリンのリン酸塩です。アンタゾリンは第一世代の抗ヒスタミン薬であり、ヒスタミンH1受容体拮抗薬として作用します。 |
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| E7049 | Fexofenadine | Fexofenadine（MDL-16455、Terfenadine carboxylate）は、非抗コリン作用性かつ非鎮静性の第二世代ヒスタミン（H1）受容体拮抗薬です。好酸球増加症や全身性アナフィラキシーを抑制することにより、特にアレルギー性鼻炎や慢性蕁麻疹などのアレルギー性疾患の研究治療に用いられます。 | ||
| S5670 | Chloropyramine hydrochloride | Chloropyramine hydrochloride（Halopyramine）はヒスタミンH1受容体拮抗薬であり、抗コリン作用、鎮痙作用、および抗アレルギー作用を有します。 | ||
| S5659 | Emedastine | Emedastineは、H1受容体に対するKiが1.3±0.1nMである強力で高親和性のヒスタミンH1受容体選択的拮抗薬であり、H2受容体（K1=49,067±11,113nM）およびH3受容体（Ki=12,430±1,282nM）に対しては著しく弱い作用を示します。 | ||
| S4139 | Cyclizine 2HCl | Cyclizine 2HClは、ヒスタミンH1受容体拮抗作用を持つピペラジン誘導体です。 | ||
| E7890 | Ketotifen | Ketotifenは、ヒスタミン1（H1）受容体のアンタゴニストであり、肥満細胞安定化剤であり、過敏性腸症候群患者の内臓過敏症を軽減し、腸症状を改善します。また、EC50が48.9 μMでSARS-CoV-2を阻害します。 | ||
| S4625 | Alcaftadine | Alcaftadine (Lastacaft, R89674)は、他のH1抗ヒスタミン薬に匹敵するpKi (8.5)を持つ、H1受容体に対する高親和性リガンドです。AlcaftadineはH2およびH4受容体の拮抗薬でもあり、H3受容体には親和性がありません。 | ||
| S6612 | Betazole Dihydrochloride | Betazole Dihydrochloride（アメタゾール、2-（3-ピラゾリル）エタンアミン）は、胃分泌機能の検査に臨床的に使用されるヒスタミンH2受容体作動薬です。 | ||
| S5498 | Betahistine mesylate | Betahistine mesylate は、ヒスタミンアナログであり血管拡張剤として機能するH3受容体アゴニストであるBetahistineのメシル酸塩形態です。 | ||
| S9459 | Mecamylamine Hydrochloride | Mecamylamine Hydrochlorideは、経口投与可能な非選択的かつ非競争的なnAChR（ニコチン性アセチルコリン受容体）アンタゴニストです。また、神経節遮断薬でもあり、血液脳関門を通過することができます。神経精神疾患、高血圧、および抗うつ薬分野の研究に使用されています。 | ||
| S6569 | VUF10460 | VUF10460はヒスタミンH4受容体アゴニストです。 | ||
| E4873 | Mebhydroline | Mebhydrolineは、ファルネソイドX受容体（FXR）の選択的拮抗薬として作用します。Mebhydrolineは、FXR/miR-22-3p/PI3K/AKT/FoxO1経路を介した肝臓の糖新生を阻害し、グリコーゲン合成を促進することにより、in vivoマウスモデルにおいて血糖バランスを改善します。また、ヒスタミンH1受容体の特異的拮抗薬としても作用します。2型糖尿病（T2DM）の治療薬として使用される可能性があります。 | ||
| S4045 | Pheniramine Maleate | Pheniramine Maleateは、花粉症や蕁麻疹などのアレルギー症状の治療に使用される、抗コリン作用を持つ抗ヒスタミン薬です。 | ||
| S5479 | Cloperastine hydrochloride | Cloperastine (HT-11)は、中枢性の鎮咳作用を持つ薬であり、抗ヒスタミン作用も有しています。 | ||
| S5656 | Diphenylpyraline hydrochloride | Diphenylpyraline hydrochlorideは、アレルギー性鼻炎、花粉症、アレルギー性皮膚疾患の治療に使用される抗ヒスタミン剤であるジフェニルピラリンの塩酸塩です。 | ||
| S1880 | Roxatidine Acetate HCl | Roxatidine Acetate HCl（HOE 760）は、3.2 µMのIC50を持つ特異的かつ競合的なhistamin H2-receptorアンタゴニストであり、胃酸分泌と潰瘍形成を抑制します。 | ||
| S5718 | Acrivastine | Acrivastine(BW825C)は、アレルギー症状を和らげる抗ヒスタミン薬です。 | ||
| S3913 | Pimethixene maleate | 抗ヒスタミン剤、抗片頭痛剤、抗セロトニン剤であるPimethixene maleateは、さまざまなセロトニン受容体を含む広範囲のモノアミン受容体に対する非常に強力な拮抗薬です。Pimethixene maleateは、5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1B、5-HT6、5-HT7、アドレナリンα-1A、ドーパミンD1受容体、ドーパミンD2受容体、ドーパミンD4.4受容体、ヒスタミンH1受容体、ムスカリンM1、ムスカリンM2を、それぞれpKi 10.22、10.44、8.42、7.63、< 5、7.30、7.28、7.61、6.37、8.19、7.54、10.14、8.61、9.38で阻害します。 | ||
| E7924New | GSK189254A | GSK189254A（GSK189254遊離塩基）は、ヒトおよびラットのヒスタミンH3受容体に対するpKi値がそれぞれ9.59 - 9.90および8.51 - 9.17である、新規で強力かつ選択的なヒスタミンH3受容体拮抗薬です。 | ||
| S4672 | Dimenhydrinate | Dimenhydrinateは、乗り物酔いによる吐き気、嘔吐、めまいを予防するために使用される市販薬です。 | ||
| S5447 | Triprolidine Hydrochloride | Triprolidine Hydrochlorideは、アレルギー性鼻炎治療に用いられる第一世代のヒスタミンH1拮抗薬であるTriprolidineの塩酸塩です。 | ||
| S5619 | Betahistine | Betahistineは、主にヒスタミンH1アゴニストとして作用する抗めまい薬です。 | ||
| S5647 | Emedastine Difumarate | Emedastine Difumarate (Rapimine, Emedastine fumarate) は、第二世代の選択的ヒスタミンH1受容体拮抗薬であり、抗アレルギー作用を持つエメダスチンのジフマル酸塩です。 | ||
| S5018 | Mebhydrolin napadisylate | Mebhydrolin Napadisylate（ジアゾリン、ジアゾリン、インシダル、オメリル）は、アレルギーの治療に使用される抗ヒスタミン薬に分類されます。 | ||
| S8598 | S 38093 | S 38093は、ラット、マウス、ヒトのH3受容体に対して中程度の親和性を持つヒスタミンH3アンタゴニスト/インバースアゴニストであり（Ki = それぞれ8.8、1.44、1.2 μM）、他のヒスタミン作動性受容体には親和性がありません。 | ||
| S5926 | Pitolisant hydrochloride | Pitolisant (Tiprolisant, BF-2649) は、ヒトヒスタミンH3受容体サブタイプにおいて、高親和性競合的拮抗薬 (Ki=0.16 nM) および逆作動薬 (EC50=1.5 nM) として作用します。 | ||
| E6055 | Epinastine | Epinastine（WAL801）は、強力な非鎮静性抗アレルギー薬であり、ヒスタミンH1受容体拮抗薬です。ロイコトリエン、血小板活性化因子（PAF）、およびブラジキニンの作用を阻害します。また、肥満細胞を安定させ、好酸球からのIL-8放出を減少させ、アレルギー性炎症の抑制に役立ちます。 | ||
| S3721 | Bilastine | Bilastineは、忍容性が高く、鎮静作用のない新しいH1受容体抗ヒスタミン薬であり、速やかな発現と持続的な作用時間を有します。 | ||
| S3120 | Doxepin HCl | ドクセピンは、E-（トランス）およびZ-（シス）立体異性体の混合物として処方された三環系抗うつ薬です。これは生体内でCYP2D6活性を阻害します。 | ||
| E4930 | Asenapine | Asenapine (Org 5222, HSDB8061) は、マルチターゲット受容体拮抗薬です。 pKi値が8.4～10.5のセロトニン受容体、pKi値が8.9～9.5のアドレナリン受容体、pKi値が8.9～9.4のドーパミン受容体、pKi値が8.2～9.0のヒスタミン受容体のアンタゴニストとして作用します。 | ||
| S6435 | Mequitazine | Mequitazine（LM-209）は、消化管、血管、呼吸器系のエフェクター細胞上の正常なH1受容体部位でヒスタミンと競合するヒスタミンH1拮抗薬です。 | ||
| S6469 | Thonzylamine | Thonzylamine（ネオヘトラミン）は抗ヒスタミン薬かつ抗コリン薬です。 | ||
| E4862 | Pimethixene | Pimethixene(Calmixen, Pimetixene)は、pKiが10.44の5-HT2B受容体の高力価で非選択的なアンタゴニストです。また、抗ヒスタミン薬および抗コリン作用薬としても機能し、複数の受容体に拮抗作用を持つ高力価のマルチターゲットアンタゴニストです。 | ||
| S3176 | Betahistine 2HCl | Betahistine (PT-9) は、ヒスタミンH3受容体阻害剤であり、IC50は1.9 μMです。 | ||
| S0897 | Cyclizine | Cyclizineは、ヒスタミン1受容体のピペラジン系第一世代拮抗薬です。 | ||
| E4905 | Cyclizine hydrochloride | Cyclizine hydrochloride は、めまいや乗り物酔いの治療と予防に使用されるH1ヒスタミン受容体拮抗薬です。また、抗ヒスタミン作用も示します。 | ||
| S1357 | Lidocaine | Lidocaine (Alphacaine)は、IC50が>32 μMの選択的逆末梢Histamine H1-receptorアゴニストである。 | ||
| S3968 | Histamine | 有機窒素化合物であるHistamineは、腸内の生理機能を調節する局所免疫応答に関与し、脳、脊髄、子宮の神経伝達物質として作用します。これは強力なH1およびH2受容体アゴニストです。Histamineは胃潰瘍および腸潰瘍の動物モデルを誘発するために使用できます。 | ||
| S4118 | Histamine 2HCl | Histamine(Ceplene) は有機窒素化合物であり、Histamine 1/2 の刺激を介して哺乳動物の脳内の標的細胞に作用します。Histamine 2HCl は胃潰瘍および腸潰瘍の動物モデルを誘発するために使用できます。 | ||
| S4382 | Pyrilamine Maleate | Pyrilamine Maleate（Mepyramine）は、ヒスタミンH1受容体のインバースアゴニストであり、Gタンパク質共役型受容体と結合し、Gq/11を介したシグナル伝達を妨害するH1受容体のGタンパク質共役型不活性状態を促進します。 | ||
| S4117 | Histamine Phosphate | ヒスタミン（Histamine diphosphate）は、H1およびH2受容体を介して血管に直接作用し、動脈と毛細血管を拡張させます。Histamine Phosphateは、胃潰瘍および腸潰瘍の動物モデルを誘発するために使用できます。 | ||
| S6612 | Betazole Dihydrochloride | Betazole Dihydrochloride（アメタゾール、2-（3-ピラゾリル）エタンアミン）は、胃分泌機能の検査に臨床的に使用されるヒスタミンH2受容体作動薬です。 | ||
| S5498 | Betahistine mesylate | Betahistine mesylate は、ヒスタミンアナログであり血管拡張剤として機能するH3受容体アゴニストであるBetahistineのメシル酸塩形態です。 | ||
| S6569 | VUF10460 | VUF10460はヒスタミンH4受容体アゴニストです。 | ||
| S5619 | Betahistine | Betahistineは、主にヒスタミンH1アゴニストとして作用する抗めまい薬です。 | ||
| S1291 | Cetirizine DiHCl | Cetirizine DiHCl（ジルテック、リアクティン、UCB P071）は抗ヒスタミン薬です。 |
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| S3183 | Amitriptyline HCl | Amitriptyline HCl は、セロトニントランスポーター (SERT) およびノルエピネフリントランスポーター (NET) の両方の阻害剤であり、Ki 値はそれぞれ 3.45 nM および 13.3 nM です。Amitriptyline HCl はまた、ヒスタミン受容体 H1、ヒスタミン受容体 H4、5-HT2 および sigma 1 receptor も阻害し、Ki 値はそれぞれ 0.5 nM、7.31 nM、235 nM および 287 nM です。アミトリプチリンは三環系抗うつ薬 (TCA) です。 | ||
| S2308 | Hesperetin | Hesperetinはバイオフラボノイドであり、より具体的にはフラバノンです。 | ||
| S3208 | Fexofenadine HCl | フェキソフェナジン（MDL 16455A）は、histamine H1受容体をIC50 246 nMで阻害します。 | ||
| S5947 | Amitriptyline | Amitriptyline（MK-230、N-750、Ro41575）は、鎮痛作用を持つ三環系抗うつ薬（TCA）であり、うつ病や神経因性疼痛の治療に広く使用されています。Amitriptylineは、セロトニントランスポーター（SERT）とノルエピネフリントランスポーター（NET）の両方の阻害剤であり、それぞれKi値は3.45 nMと13.3 nMです。また、Amitriptylineは、ヒスタミン受容体H1、ヒスタミン受容体H4、5-HT2、シグマ1受容体も阻害し、それぞれのKi値は0.5 nM、7.31 nM、235 nM、287 nMです。本製品はワックス状の固体です。 | ||
| S2024 | Ketotifen Fumarate | Ketotifen Fumarate（HC 20511 fumarate）は、H1-antihistamineおよび肥満細胞安定剤であるケトチフェンのフマル酸塩です。 | ||
| S4696 | CarbinoxaMine Maleate | Carbinoxamine Maleateは、抗ヒスタミン作用と抗コリン作用を持つヒスタミンH1受容体遮断薬です。 | ||
| S4240 | Doxylamine Succinate | Doxylamine succinateは、かなりの鎮静作用と抗コリン作用をもってH1受容体におけるヒスタミンを競合的に阻害します。 | ||
| S3186 | Azatadine dimaleate | Azatadine (SCH10649,Azatadine Maleate)は、ヒスタミンおよびコリン作動性阻害剤であり、それぞれIC50が6.5 nMおよび10 nMです。 | ||
| S6835 | 3-deazaadenosine | 3-deazaadenosineは、Kiが3.9 µMのS-アデノシルホモシステインヒドロラーゼの阻害剤であり、抗炎症作用、抗増殖作用、抗HIV活性を持っています。 | ||
| S4253 | Epinastine HCl | エピナスチン(WAL-801CL)は、アレルギー性結膜炎の治療用点眼薬として使用される抗ヒスタミン薬および肥満細胞安定化薬です。 | ||
| S2494 | Olopatadine HCl | Olopatadine HCl（ALO4943A、KW4679）は、ヒスタミン遊離に対するIC50が559 μMのHistamine Receptorブロッカーおよび肥満細胞安定化薬です。 | ||
| S4140 | Buclizine HCl | Buclizine HCl (UCB-4445) は、ピペラジン誘導体ファミリーの抗ヒスタミン薬および抗コリン作動薬です。 | ||
| S3052 | Rupatadine Fumarate | Rupatadine Fumarateは、PAFRおよびヒスタミン（H1）受容体の阻害剤であり、それぞれ550 nMおよび102 nMのKiを示します。 | ||
| S4131 | Levodropropizine | Levodropropizine((S)-(-)-Dropropizine,DF-526)は、抗アレルギー作用を有し、ヒスタミン受容体を阻害することで、感覚神経の末梢終末の刺激活性化を妨害し、咳反射に関与する神経ペプチドを調節することにより、咳を軽減します。 | ||
| S9459 | Mecamylamine Hydrochloride | Mecamylamine Hydrochlorideは、経口投与可能な非選択的かつ非競争的なnAChR（ニコチン性アセチルコリン受容体）アンタゴニストです。また、神経節遮断薬でもあり、血液脳関門を通過することができます。神経精神疾患、高血圧、および抗うつ薬分野の研究に使用されています。 | ||
| S3913 | Pimethixene maleate | 抗ヒスタミン剤、抗片頭痛剤、抗セロトニン剤であるPimethixene maleateは、さまざまなセロトニン受容体を含む広範囲のモノアミン受容体に対する非常に強力な拮抗薬です。Pimethixene maleateは、5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1B、5-HT6、5-HT7、アドレナリンα-1A、ドーパミンD1受容体、ドーパミンD2受容体、ドーパミンD4.4受容体、ヒスタミンH1受容体、ムスカリンM1、ムスカリンM2を、それぞれpKi 10.22、10.44、8.42、7.63、< 5、7.30、7.28、7.61、6.37、8.19、7.54、10.14、8.61、9.38で阻害します。 | ||
| S4672 | Dimenhydrinate | Dimenhydrinateは、乗り物酔いによる吐き気、嘔吐、めまいを予防するために使用される市販薬です。 | ||
| S3176 | Betahistine 2HCl | Betahistine (PT-9) は、ヒスタミンH3受容体阻害剤であり、IC50は1.9 μMです。 | ||
| S1847 | Clemastine (HS-592) Fumarate | Clemastine fumarateは、IC50 3 nMの選択的histamine H1受容体拮抗薬です。ClemastineはmTOR経路を介してautophagyを刺激します。 |
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| S3037 | Bepotastine Besilate | Bepotastine Besilate (TAU 284) は、pIC50 が 5.7 の非鎮静性で選択的なヒスタミン 1 (H1) 受容体拮抗薬です。 | ||
| S1358 | Loratadine | ロラタジンは、アレルギーの治療に使用されるhistamine H1 receptorアンタゴニストです。また、IC50が4 μMのB(0)AT2の選択的阻害剤としても作用します。 | ||
| S2552 | Azelastine HCl | Azelastine HClは、強力な第二世代の選択的histamine receptor拮抗薬であり、鼻炎の治療に用いられます。 | ||
| S2905 | JNJ-7777120 | JNJ-7777120は、最初の強力で選択的な非イミダゾールhistamine H4 receptor拮抗薬であり、Kiは4.5 nMで、他のヒスタミン受容体に対して1000倍以上の選択性を示します。 | ||
| S1890 | Nizatidine | NizatidineはヒスタミンH2受容体拮抗薬であり、IC50は0.9 nMです。また、AChEも阻害し、そのIC50は6.7 μMです。 | ||
| S2044 | Cyproheptadine HCl | Cyproheptadine HCl (Periactin) は、ヒスタミン受容体アンタゴニストであるシプロヘプタジンの塩酸塩です。 | ||
| S2078 | Famotidine | Famotidine（MK208）は、IC50が0.6 mMのHistamine Receptor H2拮抗薬であり、胸焼け、GERD、潰瘍、その他の消化器疾患の治療に一般的に使用されています。 | ||
| S1382 | Mianserin HCl | Mianserin (Bolvidon, Norval, Tolvon,ORG GB-94 HCl, Mianserin hydrochloride) は、H1 histamine receptor および 5-HT serotonin receptors の強力な拮抗薬であり、うつ病の治療に用いられます。 | ||
| S1801 | Ranitidine Hydrochloride | Ranitidine（AH19065）は、胃または腸潰瘍の治療に使用されるHistamine H2-receptorアンタゴニストです。 | ||
| S1845 | Cimetidine | Cimetidine (SKF-92334)は、ヒスタミン同族体であり、ヒスタミンH2受容体へのヒスタミン結合を競合的に阻害します。 | ||
| S4262 | Ebastine | Ebastine(LAS-W 090,RP64305)は、アレルギー疾患に使用される強力なH1-ヒスタミン受容体拮抗薬です。 | ||
| S5662 | Ranitidine | Ranitidine(AH-19065)は、ヒスタミンをブロックすることで胃細胞から放出される酸の量を減少させるH2ヒスタミン受容体拮抗薬です。 | ||
| S1866 | Diphenhydramine HCl | Diphenhydramine HClは、鼻炎、蕁麻疹、結膜炎などの様々なアレルギー症状に用いられる第一世代のhistamine H1 receptor拮抗薬です。 | ||
| S4012 | Desloratadine | Desloratadine (SCH-34117, NSC 675447) は、ヒトのヒスタミンH1受容体に対する強力なアンタゴニストであり、IC50は51 nMです。 | ||
| S1986 | Meclizine 2HCl | Meclizine (NSC 28728,Meclozine dihydrochloride) は、吐き気や乗り物酔いの治療に使用されるhistamine H1 receptorアンタゴニストであり、抗ヒスタミン作用、抗ムスカリン作用、抗酸化的リン酸化作用を持ち、mCAR（constitutive androstane receptor）のアゴニストリガンドであり、hCARのインバースアゴニストでもあります。 | ||
| S4026 | Hydroxyzine 2HCl | HydroxyzineはヒスタミンH1受容体拮抗薬であり、[3H]ピリラミン/[3H]デスロラタジンがヒトヒスタミンH1受容体への結合をIC50 10 nM/19 nMで阻害します。 |
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| S4293 | Promethazine HCl | Promethazine HClは、鎮静剤および抗アレルギー薬として使用される強力なヒスタミンH1受容体拮抗薬です。 | ||
| S2813 | Ciproxifan Maleate | Ciproxifan（FUB 359）は、IC50が9.2 nMの非常に強力で選択的なHistamine H3-receptorアンタゴニストであり、他の受容体サブタイプに対する明らかな親和性は低いです。 | ||
| S4008 | Pemirolast potassium | Pemirolast potassium（BMY26517）は、抗アレルギー剤として作用するヒスタミンH1アンタゴニストおよび肥満細胞安定化剤です。 | ||
| S5196 | Promethazine | Promethazineは強力なヒスタミンH1受容体拮抗薬です。Promethazineは、アレルギー症状、吐き気や嘔吐、乗り物酔い、鎮静の管理と治療に使用される薬剤です。Promethazineは抗寄生虫特性を示します。 | ||
| S0398 | Astemizole | Astemizole（R 43512）は、IC50が4.7 nMのヒスタミンH1受容体拮抗薬です。Astemizoleはまた、ether à-go-go 1 (Eag1)およびEag関連遺伝子 (Erg) カリウムチャネルの強力な阻害剤でもあります。Astemizoleは抗腫瘍作用と鎮痒作用を有します。 | ||
| E4921 | Azelastine | Azelastine（アゼラスチナ、アステリン）は、ヒスタミンH1受容体のアンタゴニストである強力な抗ヒスタミン薬および抗アレルギー薬です。アレルギー性鼻炎、気管支喘息、SARS-CoV-2の治療にも有効であり、大動脈石灰化の改善、apoA発現の増加、apoBレベルの低下に潜在的な可能性を示しています。 | ||
| S1816 | Chlorpheniramine Maleate | Chlorpheniramine Maleate (Chlorpheniramine maleate, Chlorphenamine, NCI-C55265) は、12 nM の IC50 を持つヒスタミンH1受容体拮抗薬です。 | ||
| S2107 | Mizolastine | Mizolastine（SL 850324）は、ヒスタミンH1受容体アンタゴニストであり、IC50値は47 nMです。牧草熱（季節性アレルギー性鼻炎）、蕁麻疹、その他のアレルギー反応の治療に使用されます。 | ||
| S2065 | Lafutidine | 新規に開発されたHistamine Receptor拮抗薬であるLafutidine（FRG-8813）は、胃酸分泌を阻害します。 | ||
| S2585 | Brompheniramine hydrogen maleate | Brompheniramine hydrogen maleate(Brompheniramine maleate)は、Histamine H1 receptorsアンタゴニストです。 | ||
| S4849 | Levocetirizine Dihydrochloride | Levocetirizine (Xyzal, (-)-Cetirizine)は、セチリジンの活性R-エナンチオマーであり、新しい第2世代のヒスタミンH1アンタゴニストです。 | ||
| E7255 | Rupatadine | Rupatadine（UR-12592）は、血小板活性化因子（PAF）とヒスタミン（H1）の両方に対する強力な経口活性かつ持続性の二重拮抗薬で、それぞれKi値は0.55 μMおよび0.1 μMです。抗線維化作用を示し、肺線維症、アレルギー性および炎症性の状態（血小板活性化因子（PAF）とヒスタミンの両方が関与するもの）の治療に関する研究に利用できます。 | ||
| E4827 | Diphenhydramine | Diphenhydramineは、H1受容体のアンタゴニストとして作用する第一世代の抗ヒスタミン薬および鎮静薬であり、急性アレルギー反応の治療に用いられます。エピネフリンおよびコルチコステロイドの補助薬としてFDAの承認を受けており、抗コリン作用および制吐作用を示します。 | ||
| S5940 | Bepotastine | Bepotastineは、アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患に伴う痒みに適応される、鎮静作用のない選択的ヒスタミン1（H1）受容体拮抗薬です。 | ||
| S5649 | Hydroxyzine pamoate | Hydroxyzine Pamoateは、合成ピペラジン系のヒスタミンH1受容体拮抗薬であるヒドロキシジンのパモ酸塩で、抗アレルギー作用、鎮痙作用、鎮静作用、制吐作用、抗不安作用を有します。 | ||
| S4353 | Terfenadine | Terfenadineは、酵素CYP3A4によって肝臓で活性型フェキソフェナジンに一般的に完全に代謝される抗ヒスタミン薬です。(±)-Terfenadineは、IC50が204 nMのhERGの強力なオープンチャネルブロッカーです。H1ヒスタミン受容体拮抗薬であるTerfenadineは、Ca2+ホメオスタシスの調節を介して、黒色腫細胞における強力なアポトーシス誘導剤として機能します。Terfenadineは、ROS依存性のアポトーシスを誘導し、同時にCaspase-4、-2、-9を活性化します。 | ||
| S1245 | Latrepirdine 2HCl | Latrepirdineは、抗ヒスタミン薬として使用される、histamine receptors、GluR、および5-HT receptorsを含む複数の薬物標的に対する経口活性および神経活性拮抗薬です。 | ||
| S3146 | Tripelennamine HCl | Tripelennamine (Pyribenzamine) は広く使用されているH1アンタゴニストであり、30 µMのIC50でPhIPのグルクロン酸抱合を阻害します。 | ||
| E6012 | Cetirizine | Cetirizineは、第二世代の非鎮静性H1ヒスタミン受容体選択的拮抗薬です。抗炎症作用と抗アレルギー作用を持ち、通年性鼻炎や蕁麻疹の治療に用いられます。 | ||
| E4938 | Diphenylpyraline | Diphenylpyraline（アレルゲン、Difenilpiralina; 4-Diphenylmethoxy-1-methylpiperidine）、別名4-Diphenylmethoxy-1-methylpiperidineは、ヒスタミンH1受容体のアンタゴニストとして作用する第一世代の抗ヒスタミン薬です。治療的な抗アレルギー効果をもたらし、コカイン依存症の治療の可能性があります。 | ||
| S5946 | Antazoline | Antazoline (Phenazoline) is an antagonist of histamine H1‑receptor and exhibits vasoconstrictive effects that reduce capillary lumen and help relieve edema of the nasal mucosa. | ||
| E1796 | Dimethindene maleate | Dimethindene maleateは、ヒスタミンH1の選択的アンタゴニストであり、抗ヒスタミン作用を示します。これは、濃度依存的かつ可逆的に、クロマカリム誘発性/グリベンクラミド感受性のK+電流を抑制します。 | ||
| E4955 | Pitolisant | Pitolisant（BF2.649、Tiprolisant）は、ノンイミダゾールヒスタミンH3受容体の強力かつ選択的な拮抗薬であり、Ki値は0.16 nM、逆作動薬としてのEC50は1.5 nMです。ヒスタミン作動性ニューロンの活動を高め、覚醒と認知機能を促進します。覚醒、記憶障害、認知障害の研究に有用です。 | ||
| S5864 | Levocetirizine | レボセチリジン（LCZ、（R）-セチリジン）は、セチリジンのRエナンチオマーであり、ヒスタミンH(1)受容体のアンタゴニストです。 | ||
| E0164 | Antazoline Phosphate | Antazoline Phosphateはアンタゾリンのリン酸塩です。アンタゾリンは第一世代の抗ヒスタミン薬であり、ヒスタミンH1受容体拮抗薬として作用します。 |
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| E7049 | Fexofenadine | Fexofenadine（MDL-16455、Terfenadine carboxylate）は、非抗コリン作用性かつ非鎮静性の第二世代ヒスタミン（H1）受容体拮抗薬です。好酸球増加症や全身性アナフィラキシーを抑制することにより、特にアレルギー性鼻炎や慢性蕁麻疹などのアレルギー性疾患の研究治療に用いられます。 | ||
| S5670 | Chloropyramine hydrochloride | Chloropyramine hydrochloride（Halopyramine）はヒスタミンH1受容体拮抗薬であり、抗コリン作用、鎮痙作用、および抗アレルギー作用を有します。 | ||
| S5659 | Emedastine | Emedastineは、H1受容体に対するKiが1.3±0.1nMである強力で高親和性のヒスタミンH1受容体選択的拮抗薬であり、H2受容体（K1=49,067±11,113nM）およびH3受容体（Ki=12,430±1,282nM）に対しては著しく弱い作用を示します。 | ||
| S4139 | Cyclizine 2HCl | Cyclizine 2HClは、ヒスタミンH1受容体拮抗作用を持つピペラジン誘導体です。 | ||
| E7890 | Ketotifen | Ketotifenは、ヒスタミン1（H1）受容体のアンタゴニストであり、肥満細胞安定化剤であり、過敏性腸症候群患者の内臓過敏症を軽減し、腸症状を改善します。また、EC50が48.9 μMでSARS-CoV-2を阻害します。 | ||
| S4625 | Alcaftadine | Alcaftadine (Lastacaft, R89674)は、他のH1抗ヒスタミン薬に匹敵するpKi (8.5)を持つ、H1受容体に対する高親和性リガンドです。AlcaftadineはH2およびH4受容体の拮抗薬でもあり、H3受容体には親和性がありません。 | ||
| E4873 | Mebhydroline | Mebhydrolineは、ファルネソイドX受容体（FXR）の選択的拮抗薬として作用します。Mebhydrolineは、FXR/miR-22-3p/PI3K/AKT/FoxO1経路を介した肝臓の糖新生を阻害し、グリコーゲン合成を促進することにより、in vivoマウスモデルにおいて血糖バランスを改善します。また、ヒスタミンH1受容体の特異的拮抗薬としても作用します。2型糖尿病（T2DM）の治療薬として使用される可能性があります。 | ||
| S4045 | Pheniramine Maleate | Pheniramine Maleateは、花粉症や蕁麻疹などのアレルギー症状の治療に使用される、抗コリン作用を持つ抗ヒスタミン薬です。 | ||
| S5479 | Cloperastine hydrochloride | Cloperastine (HT-11)は、中枢性の鎮咳作用を持つ薬であり、抗ヒスタミン作用も有しています。 | ||
| S5656 | Diphenylpyraline hydrochloride | Diphenylpyraline hydrochlorideは、アレルギー性鼻炎、花粉症、アレルギー性皮膚疾患の治療に使用される抗ヒスタミン剤であるジフェニルピラリンの塩酸塩です。 | ||
| S1880 | Roxatidine Acetate HCl | Roxatidine Acetate HCl（HOE 760）は、3.2 µMのIC50を持つ特異的かつ競合的なhistamin H2-receptorアンタゴニストであり、胃酸分泌と潰瘍形成を抑制します。 | ||
| S5718 | Acrivastine | Acrivastine(BW825C)は、アレルギー症状を和らげる抗ヒスタミン薬です。 | ||
| E7924New | GSK189254A | GSK189254A（GSK189254遊離塩基）は、ヒトおよびラットのヒスタミンH3受容体に対するpKi値がそれぞれ9.59 - 9.90および8.51 - 9.17である、新規で強力かつ選択的なヒスタミンH3受容体拮抗薬です。 | ||
| S5447 | Triprolidine Hydrochloride | Triprolidine Hydrochlorideは、アレルギー性鼻炎治療に用いられる第一世代のヒスタミンH1拮抗薬であるTriprolidineの塩酸塩です。 | ||
| S5647 | Emedastine Difumarate | Emedastine Difumarate (Rapimine, Emedastine fumarate) は、第二世代の選択的ヒスタミンH1受容体拮抗薬であり、抗アレルギー作用を持つエメダスチンのジフマル酸塩です。 | ||
| S5018 | Mebhydrolin napadisylate | Mebhydrolin Napadisylate（ジアゾリン、ジアゾリン、インシダル、オメリル）は、アレルギーの治療に使用される抗ヒスタミン薬に分類されます。 | ||
| S8598 | S 38093 | S 38093は、ラット、マウス、ヒトのH3受容体に対して中程度の親和性を持つヒスタミンH3アンタゴニスト/インバースアゴニストであり（Ki = それぞれ8.8、1.44、1.2 μM）、他のヒスタミン作動性受容体には親和性がありません。 | ||
| S5926 | Pitolisant hydrochloride | Pitolisant (Tiprolisant, BF-2649) は、ヒトヒスタミンH3受容体サブタイプにおいて、高親和性競合的拮抗薬 (Ki=0.16 nM) および逆作動薬 (EC50=1.5 nM) として作用します。 | ||
| E6055 | Epinastine | Epinastine（WAL801）は、強力な非鎮静性抗アレルギー薬であり、ヒスタミンH1受容体拮抗薬です。ロイコトリエン、血小板活性化因子（PAF）、およびブラジキニンの作用を阻害します。また、肥満細胞を安定させ、好酸球からのIL-8放出を減少させ、アレルギー性炎症の抑制に役立ちます。 | ||
| S3721 | Bilastine | Bilastineは、忍容性が高く、鎮静作用のない新しいH1受容体抗ヒスタミン薬であり、速やかな発現と持続的な作用時間を有します。 | ||
| S3120 | Doxepin HCl | ドクセピンは、E-（トランス）およびZ-（シス）立体異性体の混合物として処方された三環系抗うつ薬です。これは生体内でCYP2D6活性を阻害します。 | ||
| E4930 | Asenapine | Asenapine (Org 5222, HSDB8061) は、マルチターゲット受容体拮抗薬です。 pKi値が8.4～10.5のセロトニン受容体、pKi値が8.9～9.5のアドレナリン受容体、pKi値が8.9～9.4のドーパミン受容体、pKi値が8.2～9.0のヒスタミン受容体のアンタゴニストとして作用します。 | ||
| S6435 | Mequitazine | Mequitazine（LM-209）は、消化管、血管、呼吸器系のエフェクター細胞上の正常なH1受容体部位でヒスタミンと競合するヒスタミンH1拮抗薬です。 | ||
| S6469 | Thonzylamine | Thonzylamine（ネオヘトラミン）は抗ヒスタミン薬かつ抗コリン薬です。 | ||
| E4862 | Pimethixene | Pimethixene(Calmixen, Pimetixene)は、pKiが10.44の5-HT2B受容体の高力価で非選択的なアンタゴニストです。また、抗ヒスタミン薬および抗コリン作用薬としても機能し、複数の受容体に拮抗作用を持つ高力価のマルチターゲットアンタゴニストです。 | ||
| S0897 | Cyclizine | Cyclizineは、ヒスタミン1受容体のピペラジン系第一世代拮抗薬です。 | ||
| E4905 | Cyclizine hydrochloride | Cyclizine hydrochloride は、めまいや乗り物酔いの治療と予防に使用されるH1ヒスタミン受容体拮抗薬です。また、抗ヒスタミン作用も示します。 | ||
| S1357 | Lidocaine | Lidocaine (Alphacaine)は、IC50が>32 μMの選択的逆末梢Histamine H1-receptorアゴニストである。 | ||
| S3968 | Histamine | 有機窒素化合物であるHistamineは、腸内の生理機能を調節する局所免疫応答に関与し、脳、脊髄、子宮の神経伝達物質として作用します。これは強力なH1およびH2受容体アゴニストです。Histamineは胃潰瘍および腸潰瘍の動物モデルを誘発するために使用できます。 | ||
| S4118 | Histamine 2HCl | Histamine(Ceplene) は有機窒素化合物であり、Histamine 1/2 の刺激を介して哺乳動物の脳内の標的細胞に作用します。Histamine 2HCl は胃潰瘍および腸潰瘍の動物モデルを誘発するために使用できます。 | ||
| S4382 | Pyrilamine Maleate | Pyrilamine Maleate（Mepyramine）は、ヒスタミンH1受容体のインバースアゴニストであり、Gタンパク質共役型受容体と結合し、Gq/11を介したシグナル伝達を妨害するH1受容体のGタンパク質共役型不活性状態を促進します。 | ||
| S4117 | Histamine Phosphate | ヒスタミン（Histamine diphosphate）は、H1およびH2受容体を介して血管に直接作用し、動脈と毛細血管を拡張させます。Histamine Phosphateは、胃潰瘍および腸潰瘍の動物モデルを誘発するために使用できます。 | ||
| S6612 | Betazole Dihydrochloride | Betazole Dihydrochloride（アメタゾール、2-（3-ピラゾリル）エタンアミン）は、胃分泌機能の検査に臨床的に使用されるヒスタミンH2受容体作動薬です。 | ||
| S5498 | Betahistine mesylate | Betahistine mesylate は、ヒスタミンアナログであり血管拡張剤として機能するH3受容体アゴニストであるBetahistineのメシル酸塩形態です。 | ||
| S6569 | VUF10460 | VUF10460はヒスタミンH4受容体アゴニストです。 | ||
| S5619 | Betahistine | Betahistineは、主にヒスタミンH1アゴニストとして作用する抗めまい薬です。 | ||
| E7924New | GSK189254A | GSK189254A（GSK189254遊離塩基）は、ヒトおよびラットのヒスタミンH3受容体に対するpKi値がそれぞれ9.59 - 9.90および8.51 - 9.17である、新規で強力かつ選択的なヒスタミンH3受容体拮抗薬です。 |
Histamine Receptorシグナル伝達経路
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