Fexofenadine HCl

製品コードS3208 別名:MDL 16455A

Fexofenadine HCl化学構造

分子量(MW):538.12

Fexofenadine inhibits histamine H1 receptor with IC50 of 246 nM.

サイズ 価格(税別)  
JPY 14940.00
JPY 11620.00
JPY 28220.00

文献中Selleckの製品使用例(1)

製品安全説明書

Histamine Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Fexofenadine inhibits histamine H1 receptor with IC50 of 246 nM.
ターゲット
Histamine H1 receptor [1]
246 nM
体外試験

Fexofenadine exhibits a potent and concentration-dependent anti-anaphylactic activity with an IC50 value of 95.5nM. Fexofenadine shows only a weak competitive antagonist behaviour for the 5-HT2A receptorsfrom rat caudal artery with pA2 of 5.2. [1] All four P-gp inhibitors has a strong, concentration-dependent effect on the Papp of fexofenadine in both directions in the Caco-2 cell model. The IC50 of verapamil is 8.44 mM on the P-gp-mediated secretion of Fexofenadine. [2] Fexofenadine causes a significant increase in the QT and Tp-e intervals and receives a significant TdP score at doses greater than 100 fold its free TPC in the rabbit left ventricular wedge preparation. [3]

体内試験 Fexofenadine is excreted unchanged in the urine, bile, and gastrointestinal tract, indicating minimal metabolism in rats, making it an ideal probe to study transport processes. Coadministration of Fexofenadine with Ketoconazole increases the oral exposure of Fexofenadine by 187% in rats. In contrast, coadministration of Fexofenadine with orange juice or apple juice to rats decreases the oral exposure of Fexofenadine by 31% and 22%, respectively. Increasing the quantity of orange or apple juice administered further decreases the oral exposure of Fexofenadine, by 40% and 28%, respectively. [4] Biliary excretion clearance of Fexofenadine (17 ml/min/kg) accounts for almost 60% of the total body clearance (30 ml/min/kg) in mice. Knockout mice of Mdr1a/1b P-gp does not affect the biliary excretion clearance with regard to both plasma and liver concentrations, whereas the absence of P-gp causes a 6-fold increase in the plasma concentration and 3-fold higher brain-to-plasma concentration ratio after oral administration. [5]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 107 mg/mL (198.84 mM)
Ethanol 107 mg/mL (198.84 mM)
Water 2 mg/mL (3.71 mM)

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 538.12
化学式

C32H39NO4.HCl

CAS No. 153439-40-8
保管
in solvent
別名 MDL 16455A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (g) = 濃度 (mol/L) x 体積 (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03664882 Completed Rhinitis Seasonal Sanofi September 17 2018 Phase 3
NCT03664882 Completed Rhinitis Seasonal Sanofi September 17 2018 Phase 3
NCT03425097 Recruiting Gastroesophageal Reflux Stanford University February 7 2018 Phase 2
NCT03425097 Recruiting Gastroesophageal Reflux Stanford University February 7 2018 Phase 2
NCT03078777 Recruiting Hemodialysis Lawson Health Research Institute November 29 2017 Phase 4
NCT03078777 Recruiting Hemodialysis Lawson Health Research Institute November 29 2017 Phase 4

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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  • * 必須

Histamine Receptorシグナル伝達経路

相関Histamine Receptor製品

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID