Ciproxifan Maleate

別名：FUB 359

製品コード：S2813 純度：100%

Ciproxifan (FUB 359) is a highly potent and selective histamin H3-receptor antagonist with IC50 of 9.2 nM, with low apparent affinity at other receptor subtypes.

CAS No. 184025-19-2

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 20200	国内在庫あり
25mg	JPY 63400	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（2）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S281301 DMSO] 54 mg/mL] false] Ethanol] 54 mg/mL] false] Water] 1 mg/mL] false 純度： 100%

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シグナル伝達経路

Histamine Receptorシグナル伝達経路

Histamine Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Ciproxifan (FUB 359) is a highly potent and selective histamin H3-receptor antagonist with IC50 of 9.2 nM, with low apparent affinity at other receptor subtypes.

Targets

Histamine H3 receptor ^[1]

9.2 nM

In Vitro
In vitro	Ciproxifan inhibits [³H]HA release from synaptosomes with K_i of 0.5 nM. Ciproxifan inhibits the binding of [¹²⁵I]iodoproxyfan at the brain H3 receptor with K_i of 0.7 nM. Ciproxifan displays high affinity at H₃ receptor but shows low apparent affinity at other receptor subtypes as evaluated in functional tests on isolated organs (histamine H₁ and H₂, muscarinic M₃, adrenergic α_1D and β₁, serotonin 5-HT_1B, 5-HT_2A, 5-HT₃ and 5-HT₄). ^[1]

In Vivo
In Vivo	Ciproxifan intravenously injected at dose of 1 mg/kg decreases the H₃-receptor ligand concentration in serum in Male Swiss mice, with half-times of distribution phase of 13min and elimination phase of 87 min, respectively. Ciproxifan (1 mg/kg, p.o.) rises brain t-MeHA level rapidly in Male Swiss mice, being already significantly increased after 30 min, reaching a plateau between 90 and 180 min and still remaining enhanced after 270 min. Ciproxifan leads to ED50 values of 0.23 mg/kg in cerebral cortex, 0.28 mg/kg in striatum and 0.30 mg/kg in hypothalamus in Male Wistar rats. Ciproxifan (3 mg/kg, i.p.) significantly increases choice accuracy as evaluated in the five-choice task performed using a short stimulus duration. Ciproxifan (0.15-2 mg/kg, p.o.) induces marked signs of neocortical electroencephalogram activation manifested by enhanced fast-rhythms density and an almost total waking state in cats. ^[1] Ciproxifan (10 mg/kg i.p.) enhances prepulse inhibition in the DBA/2 strain mice. ^[3] Ciproxifan (3 mg/kg i.p.) alleviates hyperactivity and cognitive deficits in the APP Tg2576 mouse model of Alzheimer's disease. ^[4] Ciproxifan (3 mg/kg i.p.) improves accuracy and decreased impulsivity in adult male hooded Lister rats. ^[5]
動物実験	動物モデル	Male Swiss mice
	投与量	1 mg/kg
	投与経路	Intravenous or oral adminstration

参考
[1] Ligneau X, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1998, 287(2), 658-666. [2] Pillot C, et al. J Neurosci, 2002, 22(16), 7272-7280. [3] Browman KE, et al. Behav Brain Res, 2004, 153(1), 69-76. [4] Bardgett ME, et al. Neurobiol Learn Mem, 2011, 95(1), 64-72. [5] Day M, et al. Biochem Pharmacol, 2007, 73(8), 1123-1134. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	386.4	化学式	C₁₆H₁₈N₂O₂.C₄H₄O₄
CAS No.	184025-19-2	SDF	Download Ciproxifan Maleate SDFをダウンロードする
Smiles	C1CC1C(=O)C2=CC=C(C=C2)OCCCC3=CN=CN3.C(=CC(=O)O)C(=O)O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 54 mg/mL ( (139.75 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 54 mg/mL

Water : 1 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):