Ebastine

別名:LAS-W 090,RP64305

Ebastine(LAS-W 090,RP64305) is a potent H1-histamine receptor antagonist, used for allergic disorders.

Ebastine化学構造

CAS No. 90729-43-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 18100 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 101400 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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Histamine Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Ebastine(LAS-W 090,RP64305) is a potent H1-histamine receptor antagonist, used for allergic disorders.
Targets
Histamine H1 receptor [1]
In Vitro
In vitro

Ebastine at concentrations approximating those found in plasma under certain conditions suppresses in a voltage-independent manner the I(Kr) (Kd = 0.14 μM, maximum block 74%) more effectively than the slowly delayed rectifier K+ current (I(Ks)) (Kd = 0.8 μM, maximum block 60%) in guinea pig ventricular myocytes. Ebastine also suppresses IKr in HERG-expressing X. laevis oocytes with the K d value of 0.3 μM and a maximal block of 46% at 3 μM. Ebastine produces negligible effect on rat transient K+ current at concentrations of <100 nM. [1] Ebastine is shown to block the release of anti-IgE-induced prostaglandin D2 (PGD2) and leukotriene C4/D4 from human nasal polyp cells (IC30 values of 2.57 and 9.6 μM, respectively) and to inhibit the release of cytokines. [2] Ebastine is a novel histamine H1 receptor antagonist that combines potency with a rapid onset (fast absorption) and long duration (slow elimination) of action, at least partially mediated via the formation of an acid metabolite (carebastine) that is even more potent as an antihistamine. Ebastine has negligible activity against acetylcholine (no atropine-like adverse effects on secretions and visual accommodation) and only poorly penetrates the blood-brain barrier (no sedative adverse effects). Ebastine is without effects on the central nervous and cardiovascular systems, even after oral administration of high doses, and does not interact pharmacologically with a wide range of other drugs covering most areas of potential coadministration. Ebastine shows clear selectivity for histamine H1 as opposed to H2 receptors, has moderate activity against other potential mediators of allergic phenomena such as leukotriene C4 and platelet-activating factor, and is clearly effective against anaphylactic reactions resulting from exposure of suitably sensitised tissues or animals to antigen. [3]

化学情報

分子量 469.66 化学式

C32H39NO2

CAS No. 90729-43-4 SDF Download Ebastine SDFをダウンロードする
Smiles CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)C(=O)CCCN2CCC(CC2)OC(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 93 mg/mL ( (198.01 mM); Warmed with 50℃ water bath; 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 93 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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