Chlorpheniramine Maleate

製品コードS1816 別名:NCI-C55265

Chlorpheniramine Maleate化学構造

分子量(MW):390.86

Chlorpheniramine (Chlorpheniramine maleate, Chlorphenamine) is an histamine H1 receptor antagonist with IC50 of 12 nM.

サイズ 価格(税別)  
JPY 21580.00
JPY 16102.00
JPY 161020.00

製品安全説明書

Histamine Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Chlorpheniramine (Chlorpheniramine maleate, Chlorphenamine) is an histamine H1 receptor antagonist with IC50 of 12 nM.
ターゲット
Histamine H1 receptor [1]
12 nM
体外試験

Chlorpheniramine inhibits the [3H]mepyramine binding to the histamine H1 receptor in guinea pig cortex with IC50 of 8.8 nM. [2] Chlorpheniramine inhibits the proliferation of MCF-7, MDA-MB 231, and Ehrlich cells in a dose-response manner, and significantly reduces the ornithine decarboxylase mRNA translation by 50%-70% at the 250 μM. [3] Chlorpheniramine displaces of [3H]pyrilamine from human histamine receptor subtype 1 expressed in CHO cells with IC50 of 66 nM. Chlorpheniramine displays antimalarial activity against CQS strain (D6) and MDR strain (Dd2) of P. falciparum with IC50 of 61.2 uM and 3.9 uM, respectively. Chlorpheniramine displays cytotoxicity against the proliferation of concanavalin A-induced murine splenic lymphocytes with IC50 of 33.4 μM. [4] Chlorpheniramine treatment in human salivary gland cells more significantly inhibits the histamine-induced [Ca2+]i increase in a concentration-dependent manner with IC50 of 128 nM than that of carbachol-induced [Ca2+]i increase with an IC50 of 43.9 μM. [5]

体内試験 Oral administration of Chlorpheniramine inhibits histamine-induced mortality in guinea pigs with an ED50 of 0.17 mg/kg. [1] Oral administration of Chlorpheniramine (10 mg/kg) significantly inhibits short-duration scratching in BALB/c mice stimulated by ovalbumin active cutaneous anaphylaxis and in ICR mice subcutaneously injected with histamine, but not long-duration scratching seen in NC/Nga mice, in contrast to that of dexamethasone or tacrolimus. [6] Administration of Chlorpheniramine (20 mg/kg) significantly abolishes the increase in REM sleep in rats induced by immobilization stress due to the blockage of the histaminergic and cholinergic mechanisms generating REM sleep. [7]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

キナーゼ試験:[1]
+ 展開

H1-Antihistaminic Activity:

The segments (1 cm) of isolated ileum from guinea pigs are suspended in an organ bath containing Tyrode solution (ventilation, 32 °C). The contractile responses to histamine (0.54 μM) are measured with an isotonic transducer. A set concentration of Chlorpheniramine is added in the organ bath 5 minutes before the addition of histamine. IC50 value of Chlorpheniramine is calculated by the probit methond.
細胞試験: [3]
+ 展開
  • 細胞株: MCF-7, MDA-MB 231, and Ehrlich
  • 濃度: Dissolved in water, final concentrations ~500 μM
  • 反応時間: 48 hours
  • 実験の流れ: Cells are exposed to various concentrations of Chlorpheniramine for 48 hours. Cells are washed, detached, and counted with a Coulter counter for the determination of cell growth.
    (参考用のみ)
動物試験:[6]
+ 展開
  • 動物モデル: Male NC/Nga mice, male ICR mice and female BALB/c mice with atopic dermatitis
  • 製剤: Suspended in 1% (v/v) Tween 80
  • 投薬量: 10 mg/kg
  • 投与方法: Orally
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 78 mg/mL (199.55 mM)
Water 78 mg/mL (199.55 mM)
Ethanol 78 mg/mL (199.55 mM)
体内 左から(NMPから)右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ):
Saline
混合させたのち直ちに使用することを推奨します。
20 mg/mL

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 390.86
化学式

C16H19ClN2.C4H4O4

CAS No. 113-92-8
保管
in solvent
別名 NCI-C55265

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (g) = 濃度 (mol/L) x 体積 (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03583567 Recruiting Protamine Adverse Reaction Mahidol University September 5 2018 Phase 4
NCT03332524 Recruiting Sunburn Sephoris Pharmaceuticals LLC January 15 2018 Phase 2
NCT02675374 Active not recruiting Hemodynamic Instability|Vasoplegic Syndrome University Hospital Bordeaux June 5 2016 Phase 3
NCT02722083 Terminated Rhinitis Allergic Bayer May 7 2016 Phase 2
NCT02583594 Active not recruiting Progressive Multiple Sclerosis Genzyme a Sanofi Company|Sanofi December 6 2015 Phase 1
NCT02441894 Completed Prostate Cancer Sanofi April 2015 Phase 4

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

Histamine Receptorシグナル伝達経路

相関Histamine Receptor製品

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID