Epinastine HCl

別名:WAL-801CL HCl

Epinastine (WAL-801CL) is an antihistamine and mast cell stabilizer that is used in eye drops to treat allergic conjunctivitis.

Epinastine HCl化学構造

CAS No. 108929-04-0

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 18100 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S425301 DMSO] 57 mg/mL] false] Water] 57 mg/mL] false] Ethanol] 57 mg/mL] false 純度: 99.45%
99.45

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Histamine Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Epinastine (WAL-801CL) is an antihistamine and mast cell stabilizer that is used in eye drops to treat allergic conjunctivitis.
Targets
Histamine receptor [1]
In Vitro
In vitro Epinastine shows a high affinity to H1-receptors in receptor binding studies in the guinea pig ileum. [1] Epinastine is able to displace specific [3H]NC-5Z binding at low concentrations in the locust nervous tissue. Epinastine binds to the honey bees neuronal octopamine receptor with Ki of 1.1 nM. Epinastine antagonises octopamine-induced cAMP formation in the insect brain. [2] Epinastine causes an inhibition of histamine release from rat peritoneal mast cells induced by both antigen-antibody reaction and compound 48/80. Epinastine is similarly effective in inhibiting compound 48/80-induced histamine release not only from isolated rat peritoneal mast cells but also from rat mesenterial pieces. Epinastine is effective in inhibiting not only Ca2+ uptake into lung mast cells in actively sensitized guinea pigs but also Ca2+ release from the intracellular Ca store of rat peritoneal mast cells exposed to both compound 48/80 and substance P. [3] Epinastine shows a dose- and time-dependent suppressive effect on IL-8, one of the chemokines for eosinophils, released from eosinophils isolated from atopic diseases. [4]
In Vivo
In Vivo Epinastine inhibits histamine-induced reactions in the skin or the lung of rats, dogs and guinea pigs. [1]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02260037 Completed
Healthy
Boehringer Ingelheim
August 2001 Phase 1
NCT02182570 Completed
Dermatitis Atopic
Boehringer Ingelheim
June 2001 Phase 3

化学情報

分子量 285.77 化学式

C16H15N3.HCl

CAS No. 108929-04-0 SDF Download Epinastine HCl SDFをダウンロードする
Smiles C1C2C3=CC=CC=C3CC4=CC=CC=C4N2C(=N1)N.Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 57 mg/mL ( (199.46 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 57 mg/mL

Ethanol : 57 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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