Tripelennamine HCl

別名:Pyribenzamine HCl

Tripelennamine (Pyribenzamine) is a widely used H1 antagonist, inhibiting PhIP glucuronidation with IC50 of 30 μM.

Tripelennamine HCl化学構造

CAS No. 154-69-8

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 18100 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S314601 Water] 58 mg/mL] false] DMSO] 2 mg/mL] false] Ethanol] 1 mg/mL] false 純度: 99.99%
99.99

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Histamine Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Tripelennamine (Pyribenzamine) is a widely used H1 antagonist, inhibiting PhIP glucuronidation with IC50 of 30 μM.
Targets
H1 receptor [1]
30 μM
In Vitro
In vitro Tripelennamine is a substrate for a tertiary amine UDP-glucuronosyltransferases which catalyzes the formation of quaternary ammonium-linked glucuronides. Tripelennamine inhibits the glucuronidation of 2-amino-1-methyl-6-phenylimidazo[4,5-b] pyridine (PhIP) by a mixture of competitive and noncompetitive inhibition in both human and rabbit liver microsomes. [1] Vibrations of the aminopyridine chromophore in Tripelennamine at neutral pH, where the aminoalkyl chain is protonated, are modified when compared to the vibrational pattern recorded for a fully neutral molecule in alkaline solution. [2]
In Vivo
In Vivo Tripelennamine HCl (i.v.) causes central nervous system (CNS) excitement in standing horses, and the horses became very alert, agitated, and uncomfortable, as indicated by their raising the head and tightening the neck muscles, excessive rapid movements of eyes and ears, biting, snorting, briskly swishing the tail, and stomping and pawing with front feet. Accordingly, hemoglobin concentration of standing horses increase significantly after Tripelennamine HCl treatment. Tripelennamine HCl (i.v.) significantly increases mixed venous blood O2 tension and hemoglobin-O2 saturation in standing horse, as well as arterial and mixed-venous blood O2 contents, but the arterial-to-mixed-venous O2 content gradient of standing horses is not significantly affected. [3] Tripelennamine HCl (0.5 mg/kg i.v.) administrated both in horses and camels results in the terminal elimination half-lives of 2.39 and 2.08 hours, total body clearances of 0.97 and 0.84 L/h/kg. The volumes of distribution at steady state are 2.87 and 1.69 L/kg, the volumes of the central compartment of the two compartment pharmacokinetic model are 1.75 and 1.06 L/kg. [4]

化学情報

分子量 291.82 化学式

C16H21N3.HCl

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Smiles CN(C)CCN(CC1=CC=CC=C1)C2=CC=CC=N2.Cl
保管

In vitro
Batch:

Water : 58 mg/mL

DMSO : 2 mg/mL ( (6.85 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 1 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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