Meclizine 2HCl

製品コードS1986 別名:NSC 28728

Meclizine 2HCl化学構造

分子量(MW):463.87

Meclizine is a histamine H1 receptor antagonist used to treat nausea and motion sickness, has anti-histamine, anti-muscarinic and anti-oxidative phosphorylation properties, also an agonist ligand for mCAR (constitutive androstane receptor) and an inverse agonist for hCAR.

サイズ 価格(税別)  
JPY 9960.00

製品安全説明書

Histamine Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Meclizine is a histamine H1 receptor antagonist used to treat nausea and motion sickness, has anti-histamine, anti-muscarinic and anti-oxidative phosphorylation properties, also an agonist ligand for mCAR (constitutive androstane receptor) and an inverse agonist for hCAR.
ターゲット
Histamine H1 receptor [1]
体外試験

Meclizine is a histamine H1 receptor antagonist used to treat nausea and motion sickness, possesses anticholinergic, central nervous system depressant, and local anesthetic effects. [1] Meclizine is an agonist ligand for mouse CAR (constitutive androstane receptor), and an inverse agonist for human CAR. Meclizine increases mCAR transactivation in a dose-dependent manner, stimulates binding of steroid receptor coactivator 1 to the murine receptor in vitro. In contrast, meclizine suppresses hCAR transactivation and inhibits the phenobarbital-induced expression of the CAR target genes, cytochrome p450 monooxygenase (CYP)2B10, CYP3A11, and CYP1A2, in primary hepatocytes derived from mice expressing hCAR, but not mCAR. [2]

体内試験 Meclizine administration to mice increases expression of CAR target genes in a CAR-dependent manner. [2] Meclizine silence oxidative metabolism, suppresses apoptotic cell death in a murine cellular model of polyglutamine (polyQ) toxicity. [3]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

細胞試験: [2]
+ 展開
  • 細胞株: HepG2 cells
  • 濃度: ~10 μM
  • 反応時間: 24 h
  • 実験の流れ: HepG2 cells are cultured in 24-well dishes with DMEM supplemented with 10% charcoal-stripped calf serum. Cells are transfected using calcium phosphate with 100 ng of receptor expression vectors, 300 ng of luciferase reporter plasmids, and 100 ng of pSV2-β-galactosidase as internal control of transfection efficiency. Drugs are added 12 h after transfection, and cells are incubated for an additional 24 h. The cell lysate is assayed for luciferase activity and normalized to β-galactosidase activity.
    (参考用のみ)
動物試験:[2]
+ 展開
  • 動物モデル: Mouse
  • 製剤: corn oil
  • 投薬量: 100 mg/kg
  • 投与方法: i.p.
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 4 mg/mL (8.62 mM) warming
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 左から(NMPから)右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ):
5% DMSO+95% Corn oil
混合させたのち直ちに使用することを推奨します。
10 mg/mL

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 463.87
化学式

C25H27Cl2N2.2HCl

CAS No. 1104-22-9
保管
in solvent
別名 NSC 28728

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (g) = 濃度 (mol/L) x 体積 (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03253289 Recruiting Carcinoma Hepatocellular Brandon G. Smaglo|Baylor College of Medicine October 12 2017 Phase 1
NCT03253289 Recruiting Carcinoma Hepatocellular Brandon G. Smaglo|Baylor College of Medicine October 12 2017 Phase 1
NCT02112578 Unknown status Vertigo Peripheral Apsen Farmaceutica S.A. November 2016 Phase 3
NCT02112578 Unknown status Vertigo Peripheral Apsen Farmaceutica S.A. November 2016 Phase 3
NCT02625181 Completed Postoperative Nausea and Vomiting Vanderbilt University|Vanderbilt University Medical Center July 2016 Not Applicable
NCT02625181 Completed Postoperative Nausea and Vomiting Vanderbilt University|Vanderbilt University Medical Center July 2016 Not Applicable

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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  • * 必須

Histamine Receptorシグナル伝達経路

相関Histamine Receptor製品

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID