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Rupatadine Fumarate

Rupatadine is an inhibitor of PAFR and histamine (H1) receptor with Ki of 550 nM and 102 nM, respectively.

Rupatadine Fumarate化学構造

CAS No. 182349-12-8

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 38500 国内在庫あり
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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製品安全説明書

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99.69

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シグナル伝達経路

Histamine Receptor Signaling Pathways

Histamine Receptorシグナル伝達経路

Histamine Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Rupatadine is an inhibitor of PAFR and histamine (H1) receptor with Ki of 550 nM and 102 nM, respectively.
Targets
Histamine H1 receptor [1] PAFR [1]
102 nM(Ki) 550 nM(Ki)
In Vitro
In vitro Rupatadine inhibits both platelet-activating factor (PAF) and histamine (H1) effects through its interaction with specific receptors. Rupatadine competitively inhibits histamine-induced guinea pig ileum contraction (pA2 = 9.29 ± 0.06) without affecting contraction induced by ACh, serotonin or leukotriene D4(LTD4). It also competitively inhibits PAF-induced platelet aggregation in washed rabbit platelets (WRP) (pA2= 6.68 ± 0.08) and in human platelet-rich plasma (HPRP) (IC50 = 0.68 μM), while not affecting ADP- or arachidonic acid-induced platelet aggregation. [1] In another study, it is reported rupatadine and loratadine shows similar inhibitory effect on histamine and TNF-α release, whereas SR-27417A only exhibits inhibitory effect against TNF-α. [2]
Kinase Assay [3H]-Pyrilamine binding to histamine (H1) receptors in guinea pig cerebellum membranes.
Antagonists are incubated with guinea pig cerebellum membranes (0.6 mg/ml) and [3H]-pyrilamine (1.2 nM) in 0.5 ml 50 mM PBS, pH 7.5, for 30 min at 25 ℃. The incubation is ended by the addition of 5 ml of ice-cold PBS containing 2 μM pyrilamine and the collection of membranes on Whatman GF/B filters. Then the filters are washed with 3 × 5 ml of ice-cold PBS plus 2 μM pyrilamine and transferred to counting vials. The radioactivity retained by each filter is measured by liquid scintillation counting in 3 ml of HiSafe 3. Specific binding is determined from the difference between the [3H]-pyrilamine bound in the absence and in the presence of a large molar excess (10 μM) of unlabeled promethazine.
細胞実験 細胞株 Platelet
濃度 up to 100 μM
反応時間 5 mins
実験の流れ Platelet aggregation is induced by C18-PAF and measured by using a dual-channel aggregometer Chrono-log 560. Platelet aggregation in the absence and in the presence (5-min incubation) of the test compounds is recorded. Activity of the inhibitors is expressed as the IC50 values. To assess selectivity, rupatadine is tested against other aggregating agents, including arachidonic acid (1 mM) and ADP (5 μM), in WRP. Dose-response curves for PAF-induced aggregation in WRP are obtained in the absence of rupatadine and in its presence at various concentrations (3 × 10-7–3 × 10-5 M).
In Vivo
In Vivo Rupatadine blocks histamine- and PAF-induced effects in vivo, such as hypotension in rats (ID50 = 1.4 and 0.44 mg/kg i.v., respectively) and bronchoconstriction in guinea pigs (ID50 = 113 and 9.6 μg/kg i.v.). Moreover, it potently inhibits PAF-induced mortality in mice (ID50 = 0.31 and 3.0 mg/kg i.v. and p.o., respectively) and endotoxin-induced mortality in mice and rats (ID50 = 1.6 and 0.66 mg/kg i.v.). Rupatadine's duration of action is long, as assessed by the histamine- and PAF-induced increase in vascular permeability test in dogs (42 and 34% inhibition at 26 h after 1 mg/kg p.o.). Rupatadine at a dose of 100 mg/kg p.o. neither modifies spontaneous motor activity nor prolongs barbiturate-sleeping time in mice, which indicates a lack of sedative effects. [1]
動物実験 動物モデル PAF- and histamine-induced hypotension in normotensive rats
投与量 1 ml/kg
投与経路 i.v. injection
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01605487 Completed
Cold Contact Urticaria
Charite University Berlin Germany|Hospital del Mar
 June 2012 Phase 2
NCT00199251 Terminated
Urticaria
J. Uriach and Company
 April 2004 Phase 3

化学情報

分子量 532.03 化学式

C26H26ClN3.C4H4O4
CAS No. 182349-12-8 SDF Download Rupatadine Fumarate SDFをダウンロードする
Smiles CC1=CC(=CN=C1)CN2CCC(=C3C4=C(CCC5=C3N=CC=C5)C=C(C=C4)Cl)CC2.C(=CC(=O)O)C(=O)O
保管

In vitro
Batch:

Ethanol : 13 mg/mL

DMSO : 9 mg/mL ( (16.91 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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