Desloratadine

製品コードS4012 別名:SCH-34117, NSC 675447

Desloratadine化学構造

分子量(MW):310.82

Desloratadine is a potent antagonist for human histamine H1 receptor with IC50 of 51 nM.

サイズ 価格(税別)  
JPY 23240.00
JPY 18260.00
JPY 61420.00

製品安全説明書

Histamine Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Desloratadine is a potent antagonist for human histamine H1 receptor with IC50 of 51 nM.
特性 Desloratadine is the active metabolite of loratadine.
ターゲット
Histamine H1 receptor [1]
51 nM
体外試験

Desloratadine is a competitive antagonist of carbachol-induced contractions in isolated rabbit iris smooth muscle with pA2 of 6.67. [1] Desloratadine binds to the human H1 receptor with Ki value of 0.87 nM in displacing tritiated mepyramine. Desloratadine (100 nM to 10 μM) inhibits both IgE-mediated and non–IgE-mediated generation of the cytokines IL-4 and IL-13 by human basophils. Desloratadine (300 nM to 100 μM) inhibits both IgE and non–IgE-mediated histamine release from human peripheral blood basophils. Desloratadine (0.1 μM to 10 μM) is also shown to inhibit platelet-activating factor-induced eosinophil chemotaxis and TNF-α-induced eosinophil adhesion in eosinophils obtained from patients with allergic rhinitis or allergic asthma. [2] Desloratadine (1 μM-10 μM) dose-dependently inhibits the release of histamine and LTC4 from human basophils. Desloratadine (0.1 μM-10 μM) dose-dependently inhibits IL-13 secretion from basophils activated with IL-3 and PMA from human basophils. Desloratadine (10 μM) pretreatment results in a substantial decrease of the induced cytokine message in cultured basophils. Desloratadine (10 μM) pretreatment causes approximately an 80% reduction in the IL-4 message accumulated with anti-IgE activation in cultured basophils. Desloratadine (10 μM) also inhibits the histamine and IL-4 protein secreted into the supernatants of cultured basophils. [3] [3H]Desloratadine binds to the human histamine H1 receptor expressed in CHO cells with Kd of 1.1 nM. Desloratadine is 52, 57, 194, and 153 times more potent than cetirizine, ebastine, fexofenadine, and loratadine, respectively, in competition-binding studies. [4]

体内試験 Desloratadine (1 mg/mL, 3 mg/mL and 10 mg/mL) induces a dose-dependent and long lasting mydriasis in the guinea-pig in vivo. [1] Desloratadine inhibits histamine-induced paw edema with ED50 of 0.15 mg/kg in mice. Desloratadine inhibits an increase in microvascular permeability in response to a histamine challenge to the upper airway of guinea pigs with ED50 of 0.9 μg. [2] Desloratadine (5 mg/kg) causes inhibition of oxotremorine-induced tremor by disrupting blood-brain barrier in conscious mice. Desloratadine (1.0 mg/kg) significantly inhibits oxotremorine-induced (0.00125 mg/kg, 0.0025 mg/kg, and 0.02 mg/kg) decreases in dP/dt indicated by a shift in the dose-response curve to the right in the pithed rat. Desloratadine (1.0 mg/kg) significantly inhibits oxotremorine-induced (0.00125 mg/kg, 0.0025 mg/kg, and 0.02 mg/kg) decreases in dP/dt indicated by a shift in the dose-response curve to the right in the pithed rat. [5]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

動物試験:[1]
+ 展開
  • 動物モデル: Male guinea-pigs
  • 製剤: 20% polyethylene glycol-300
  • 投薬量: 10 mg/kg
  • 投与方法: Subcutaneous
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 Ethanol 62 mg/mL (199.47 mM)
DMSO 26 mg/mL (83.64 mM)
Water Insoluble
体内 左から(NMPから)右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ):
4% DMSO+40% PEG 300+4% Tween 80+ddH2O
混合させたのち直ちに使用することを推奨します。
4mg/mL

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 310.82
化学式

C19H19ClN2

CAS No. 100643-71-8
保管
in solvent
別名 SCH-34117, NSC 675447

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (g) = 濃度 (mol/L) x 体積 (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02904304 Not yet recruiting Cold Ache Laboratorios Farmaceuticos S.A. August 2018 Phase 3
NCT02646020 Unknown status Non-small Cell Lung Cancer Sun Yat-sen University December 2015 Phase 2
NCT02320396 Completed Seasonal Allergic Rhinitis Merck Sharp & Dohme Corp. January 2015 Phase 3
NCT01529242 Terminated Cutaneous Hypersensitivity EMS February 2014 Phase 3
NCT01529229 Completed Allergic Rhinitis EMS November 2013 Phase 3
NCT01985789 Completed Asthma Don Cockcroft|University of Saskatchewan November 2013 Phase 4

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

Histamine Receptorシグナル伝達経路

相関Histamine Receptor製品

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID