Chloride Channel

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S8279 (Rac)-Shikonin (±)-Shikoninは、強力かつ特異的なピルビン酸キナーゼM2(PKM2)阻害剤であり、様々な生物学的活性を持つ中国漢方薬である紫草(ムラサキ科植物Lithospermum erythrorhizonの乾燥根)の主要成分です。また、細胞ベースの蛍光クエンチングアッセイを用いて、TMEM16A塩化物チャネル活性の阻害剤でもあります。(±)-Shikoninは、腫瘍壊死因子-α(TNF-α)を阻害することで抗炎症作用を発揮し、プロテアソーム阻害を介して核因子-κB(NF-κB)経路の活性化を防ぎます。
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):299
Free Radic Biol Med, 2025, 237:65-75
S1351 Ivermectin Ivermectinは、広範囲スペクトルの抗寄生虫薬として使用される、グルタミン酸作動性塩化物チャネル(GluCls)活性化因子です。Ivermectin (MK-933, IVM)は、P2X4およびα7ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChRs)の特異的なポジティブアロステリックエフェクターです。Ivermectin (MK-933)は、Impα/β1を介した核内輸送の特異的阻害剤であり、HIV-1およびデングウイルスの両方に対して強力な抗ウイルス活性を有します。Ivermectinは、AKT/mTORシグナル伝達経路を介してオートファジーを誘導し、マイトファジーを誘導します。
Nat Commun, 2025, 16(1):7156
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00874-4
Biomed Pharmacother, 2025, 189:118248
S6439 Talniflumate Talniflumate (MSI-1995)は、嚢胞性線維症、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、喘息の治療におけるムチン調節剤として研究され、使用されている抗炎症分子です。Talniflumateはヒトカルシウム活性化塩化物チャネルの阻害剤でもあります。
Toxicol Lett, 2025, 406:31-37
Acta Pharmaceutica Sinica B, 2023, 662-677
Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677
S1698 Torsemide Torsemide (AC-4464、JDL-464)は、従来のループ利尿薬とCl- channelブロッカーの間の化学構造を持つピリジルスルホニル尿素で、高血圧の治療に使用されます。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00442-6
S0454 Adjudin 強力な男性用避妊薬であるAdjudin (AF-2364) は、Cl⁻チャネルの強力な遮断薬です。Adjudinは、NF-κB p65の核内移行とDNA結合活性、およびERK MAPKリン酸化の抑制により、抗炎症特性を示します。
Brain Res Bull, 2022, 182:80-89
Brain Research Bulletin, 2022, 80-89
S1675 Lubiprostone Lubiprostone (RU 0211,SPI-0211) は、特発性慢性便秘の管理に使用されるClC-2 chloride channelsの活性化因子です。
E4665 NMD670 NMD670は、骨格筋特異的塩化物チャネル(ClC-1)のファーストインクラスの低分子阻害剤であり、EC50値は1.6 μMです。NMD670は神経筋疾患における筋力低下と疲労を改善し、重症筋無力症(MG)の潜在的な治療アプローチとして役立つ可能性があります。
E7830 R(+)-Methylindazone R(+)-Methylindazone(R(+)-IAA-94)は、腎上皮chloride channelの強力かつ特異的なインダニルオキシ酢酸阻害剤であり、ミトコンドリアのカルシウム保持能力(CRC)を損なうことにより心筋梗塞を悪化させ、虚血再灌流傷害時にミトコンドリア透過性遷移孔(mPTP)の開口と細胞死の増加を引き起こします。
S3264 Atractyloside potassium salt Atractyloside potassium salt(ATRカリウム塩)は、オナモミ(Cang'erzi)の果実から単離された有毒なジテルペノイド配糖体であり、ミトコンドリアADP/ATPキャリアの強力かつ特異的な阻害剤です。Atractyloside potassium saltは、ラット心臓のミトコンドリア膜からの塩化物チャネルを阻害します。
S0125 CaCCinh-A01 CaCCinh-A01 (TMEM16 Blocker I)は、IC50が2.1 µMのTMEM16Aのブロッカーです。CaCCinh-A01は、IC50が約10 µMのカルシウム活性化塩化物チャネル (CaCC)の阻害剤でもあります。
S4339 Meticrane Meticraneは、遠位尿細管でのナトリウムイオンと塩化物イオンの再吸収を阻害する利尿薬です。Meticraneは本態性高血圧の治療に使用されます。
S3807 Dehydroandrographolide Dehydroandrographolideは、Andrographis paniculata (Burm. F.) Nees (穿心蓮) から単離された新規TMEM16A阻害剤であり、抗炎症、抗がん、抗菌、抗ウイルス、抗肝炎活性など、複数の薬理活性を有しています。
S2955 NS1652 NS1652は可逆的な塩化物チャネル遮断薬で、ヒトおよびマウスの赤血球における塩化物コンダクタンスを強力に阻害しますが(IC50 = 1.6 μM)、HEK293細胞における容量依存性アニオンチャネル(VRAC)は弱くしか阻害しません(IC50 = 125 μM)。
S6470 Fluralaner Fluralaner (A1443, AH252723)は、経口投与される全身性殺虫剤および殺ダニ剤です。Fluralanerはγ-アミノ酪酸(GABA)作動性塩化物チャネル(GABAA受容体)およびL-グルタミン酸作動性塩化物チャネル(GluCls)を阻害します。
S1203 T16Ainh-A01

T16Ainh-A01は、IC50が1.8 µMのカルシウム活性化塩化物チャネル(CaCC)/膜貫通タンパク質16A(TMEM16A、ANO1)の強力かつ選択的な阻害剤です。

S8279 (Rac)-Shikonin (±)-Shikoninは、強力かつ特異的なピルビン酸キナーゼM2(PKM2)阻害剤であり、様々な生物学的活性を持つ中国漢方薬である紫草(ムラサキ科植物Lithospermum erythrorhizonの乾燥根)の主要成分です。また、細胞ベースの蛍光クエンチングアッセイを用いて、TMEM16A塩化物チャネル活性の阻害剤でもあります。(±)-Shikoninは、腫瘍壊死因子-α(TNF-α)を阻害することで抗炎症作用を発揮し、プロテアソーム阻害を介して核因子-κB(NF-κB)経路の活性化を防ぎます。
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):299
Free Radic Biol Med, 2025, 237:65-75
S6439 Talniflumate Talniflumate (MSI-1995)は、嚢胞性線維症、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、喘息の治療におけるムチン調節剤として研究され、使用されている抗炎症分子です。Talniflumateはヒトカルシウム活性化塩化物チャネルの阻害剤でもあります。
Toxicol Lett, 2025, 406:31-37
Acta Pharmaceutica Sinica B, 2023, 662-677
Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677
S1698 Torsemide Torsemide (AC-4464、JDL-464)は、従来のループ利尿薬とCl- channelブロッカーの間の化学構造を持つピリジルスルホニル尿素で、高血圧の治療に使用されます。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00442-6
S0454 Adjudin 強力な男性用避妊薬であるAdjudin (AF-2364) は、Cl⁻チャネルの強力な遮断薬です。Adjudinは、NF-κB p65の核内移行とDNA結合活性、およびERK MAPKリン酸化の抑制により、抗炎症特性を示します。
Brain Res Bull, 2022, 182:80-89
Brain Research Bulletin, 2022, 80-89
E4665 NMD670 NMD670は、骨格筋特異的塩化物チャネル(ClC-1)のファーストインクラスの低分子阻害剤であり、EC50値は1.6 μMです。NMD670は神経筋疾患における筋力低下と疲労を改善し、重症筋無力症(MG)の潜在的な治療アプローチとして役立つ可能性があります。
E7830 R(+)-Methylindazone R(+)-Methylindazone(R(+)-IAA-94)は、腎上皮chloride channelの強力かつ特異的なインダニルオキシ酢酸阻害剤であり、ミトコンドリアのカルシウム保持能力(CRC)を損なうことにより心筋梗塞を悪化させ、虚血再灌流傷害時にミトコンドリア透過性遷移孔(mPTP)の開口と細胞死の増加を引き起こします。
S3264 Atractyloside potassium salt Atractyloside potassium salt(ATRカリウム塩)は、オナモミ(Cang'erzi)の果実から単離された有毒なジテルペノイド配糖体であり、ミトコンドリアADP/ATPキャリアの強力かつ特異的な阻害剤です。Atractyloside potassium saltは、ラット心臓のミトコンドリア膜からの塩化物チャネルを阻害します。
S0125 CaCCinh-A01 CaCCinh-A01 (TMEM16 Blocker I)は、IC50が2.1 µMのTMEM16Aのブロッカーです。CaCCinh-A01は、IC50が約10 µMのカルシウム活性化塩化物チャネル (CaCC)の阻害剤でもあります。
S4339 Meticrane Meticraneは、遠位尿細管でのナトリウムイオンと塩化物イオンの再吸収を阻害する利尿薬です。Meticraneは本態性高血圧の治療に使用されます。
S3807 Dehydroandrographolide Dehydroandrographolideは、Andrographis paniculata (Burm. F.) Nees (穿心蓮) から単離された新規TMEM16A阻害剤であり、抗炎症、抗がん、抗菌、抗ウイルス、抗肝炎活性など、複数の薬理活性を有しています。
S2955 NS1652 NS1652は可逆的な塩化物チャネル遮断薬で、ヒトおよびマウスの赤血球における塩化物コンダクタンスを強力に阻害しますが(IC50 = 1.6 μM)、HEK293細胞における容量依存性アニオンチャネル(VRAC)は弱くしか阻害しません(IC50 = 125 μM)。
S6470 Fluralaner Fluralaner (A1443, AH252723)は、経口投与される全身性殺虫剤および殺ダニ剤です。Fluralanerはγ-アミノ酪酸(GABA)作動性塩化物チャネル(GABAA受容体)およびL-グルタミン酸作動性塩化物チャネル(GluCls)を阻害します。
S1203 T16Ainh-A01

T16Ainh-A01は、IC50が1.8 µMのカルシウム活性化塩化物チャネル(CaCC)/膜貫通タンパク質16A(TMEM16A、ANO1)の強力かつ選択的な阻害剤です。

S1351 Ivermectin Ivermectinは、広範囲スペクトルの抗寄生虫薬として使用される、グルタミン酸作動性塩化物チャネル(GluCls)活性化因子です。Ivermectin (MK-933, IVM)は、P2X4およびα7ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChRs)の特異的なポジティブアロステリックエフェクターです。Ivermectin (MK-933)は、Impα/β1を介した核内輸送の特異的阻害剤であり、HIV-1およびデングウイルスの両方に対して強力な抗ウイルス活性を有します。Ivermectinは、AKT/mTORシグナル伝達経路を介してオートファジーを誘導し、マイトファジーを誘導します。
Nat Commun, 2025, 16(1):7156
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00874-4
Biomed Pharmacother, 2025, 189:118248
S1675 Lubiprostone Lubiprostone (RU 0211,SPI-0211) は、特発性慢性便秘の管理に使用されるClC-2 chloride channelsの活性化因子です。