| S1351 |
Ivermectin
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Ivermectinは、広範囲スペクトルの抗寄生虫薬として使用される、グルタミン酸作動性塩化物チャネル(GluCls)活性化因子です。Ivermectin (MK-933, IVM)は、P2X4およびα7ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChRs)の特異的なポジティブアロステリックエフェクターです。Ivermectin (MK-933)は、Impα/β1を介した核内輸送の特異的阻害剤であり、HIV-1およびデングウイルスの両方に対して強力な抗ウイルス活性を有します。Ivermectinは、AKT/mTORシグナル伝達経路を介してオートファジーを誘導し、マイトファジーを誘導します。 |
-
Nat Commun, 2025, 16(1):7156
-
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00874-4
-
Biomed Pharmacother, 2025, 189:118248
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| S1415 |
Clopidogrel (SR-25990C) Bisulfate
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Clopidogrel (SR-25990C) Bisulfateは、チエノピリジン系経口抗血小板薬です。 |
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Nat Commun, 2025, 16(1):7974
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):116
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| S7705 |
A-438079 Hydrochloride
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A-438079 HClは、pIC50が6.9の強力で選択的なP2X7受容体拮抗薬です。 |
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Redox Biol, 2024, 72:103154
-
Cells, 2023, 12(23)2696
-
Biomol Biomed, 2023, 23(5):825-837
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| S4079 |
Ticagrelor
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Ticagrelor (AZD6140, AR-C 126532XX) は、2 nM の Ki を持つ、初の可逆的結合性経口 P2Y12 受容体拮抗薬です。 |
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Evid Based Complement Alternat Med, 2022, 2022:7941039
-
Am J Respir Crit Care Med, 2021, 10.1164/rccm.202009-3686OC
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| S8725 |
A-804598
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A-804598 は、ラット (IC50 = 10 nM)、マウス (IC50 = 9 nM)、およびヒト (IC50 = 11 nM) の P2X7 受容体に対する高い親和性を持つ選択的 P2X7R アンタゴニストです。 |
-
Immunobiology, 2025, 230(6):153119
-
Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671
-
J Cell Physiol, 2022, 10.1002/jcp.30685
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| S3737 |
Cangrelor Tetrasodium
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Cangrelor(AR-C69931MX)は、強力な競合的P2Y12受容体阻害剤であり、静脈内輸液によって投与され、ADP誘発血小板凝集を迅速にほぼ完全に阻害します。 |
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
J Thromb Haemost, 2023, S1538-7836(23)00082-X
-
Food Funct, 2021, 10.1039/d1fo00531f
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| S1258 |
Prasugrel
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Prasugrel (Effient、Efient、Prasita、CS-747、LY640315、PCR 4099) は、血栓性心血管イベントの減少に使用されるチエノピリジンADP receptor (P2Y12)アンタゴニストです。 |
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Oncol Lett, 2018, 15(5):6107-6114
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J Toxicol Sci, 2017, 42(6):755-761
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| S2855 |
MRS 2578
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MRS 2578は、P2Y6受容体の強力なアンタゴニストであり、IC50は37 nMで、P2Y1、P2Y2、P2Y4、およびP2Y11受容体には有意な活性を示しません。 |
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Ann Med, 2022, 54(1):1616-1626
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Sci Rep, 2021, 11(1):15129
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| S0826 |
A-740003
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A-740003は、ラットおよびヒトのP2X7受容体に対する強力で選択的な競合的アンタゴニストであり、IC50値はそれぞれ18 nMおよび40 nMです。A-740003は、分化したヒトTHP-1細胞において、アゴニストによって誘発されるIL-1β放出および細孔形成を、IC50値156 nMおよび92 nMで強力に阻害します。 |
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Am J Cancer Res, 2024, 14(2):585-600
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Cell Rep, 2023, 42(7):112696
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| S4637 |
Prasugrel Hydrochloride
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Prasugrel hydrochloride(Prasugrel HCl、LY640315、PCR 4099 Hydrochloride)は、急性冠症候群患者の血栓症を予防するために使用されるピペラジン誘導体であり、血小板凝集阻害剤です。 |
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Oncol Lett, 2018, 15(5):6107-6114
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| S3217 |
Brilliant Blue G
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Brilliant Blue G (BBG)は、タンパク質を染色または定量するために研究室で一般的に使用される色素です。Brilliant Blue Gは、ラットP2X7およびヒトP2X7に対してそれぞれ10.1 nMおよび265 nMのIC50を持つ、P2X7受容体の強力な非競合的拮抗薬です。 |
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Am J Cancer Res, 2024, 14(2):585-600
-
J Immunol, 2023, 210(12):1962-73
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| S9498 |
5-BDBD
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5-BDBDは、ATP刺激前および刺激中に2分間適用した場合、IC50が0.75 μMの強力なP2X4R選択的拮抗薬です。 |
-
Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671
-
Sci Adv, 2022, 8(18):eabn2879
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| S1984 |
Ticlopidine HCl
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Ticlopidine HCl は、ADP誘発血小板凝集に対する P2 receptor 阻害剤であり、IC50 は約2 μMです。 |
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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| S0053 |
CAY10593 (VU0155069)
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CAY10593 (VU0155069) は、ヒト P2X7 の活性化を阻害する選択的 ホスホリパーゼ D1 (PLD1) アンタゴニストです。 |
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Free Radic Biol Med, 2021, S0891-5849(21)00821-2
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| S3766 |
Tanshinone IIA sulfonate sodium
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Tanshinone IIA sulfonate (sodium) (STS)は、伝統的な中国漢方薬である丹参として知られるSalvia miltiorrhiza Bungeの乾燥根から主要な薬理活性天然化合物として単離されたTanshinone IIAの水溶性誘導体です。Tanshinone IIA sulfonate (sodium) (STS)は、ヒトプリン受容体P2X7の強力な負のアロステリックモジュレーターです。Tanshinone IIA sulfonate (sodium) (STS)は、Transient Receptor Potential Canonical Proteins (TRPC)の発現を下方制御することにより、CYP3A4およびストア作動性Ca2+チャネル(SOCC)を介したストア作動性Ca2+流入(SOCE)の活性を阻害します。 |
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J Inflamm Res, 2022, 15:6293-6306
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| S6664 |
Gefapixant
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Gefapixant (AF-219、MK-7264、R1646、RG-1646、RO 4926219) は、ヒトP2X3受容体の経口活性小分子アンタゴニストであり、組換えhP2X3ホモ三量体およびhP2X2/3ヘテロ三量体受容体に対するIC50値はそれぞれ約30 nMおよび100~250 nMです。Gefapixantは、難治性および原因不明の慢性咳嗽の治療に有望であることが示されています。 |
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bioRxiv, 2025, 2025.05.01.651726
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| S0405 |
AF-353
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AF-353 (Ro-4) は、強力で選択的かつ経口生物学的利用可能なP2X3受容体およびP2X2/3受容体のアンタゴニストであり、ヒトP2X3、ラットP2X3、およびヒトP2X2/3に対するpIC50値はそれぞれ8.06、8.05、7.41です。 |
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Cell, 2025, S0092-8674(25)00280-6
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| S8513 |
JNJ-47965567
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JNJ-47965567は、中枢移行性を有する高親和性かつ選択的なP2X7アンタゴニストであり、中枢神経系病態生理のげっ歯類モデルにおける中枢P2X7の役割を解明するために使用できます。 |
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| E1128 |
BzATP triethylammonium salt
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BzATP triethylammonium saltは、P2X1、P2X2、P2X3、P2X2/3、P2X4、P2X7に対するpEC50値がそれぞれ8.74、5.26、7.10、7.50、6.19、6.31、5.33のP2X受容体アゴニストとして作用し、またラットP2X7とマウスP2X7に対するEC50値がそれぞれ3.6 µMと285 µMのP2X7受容体において強力です。 |
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| S0758 |
BX430
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BX430 は、IC50 が 0.54 μM の強力で選択的な非競合アロステリックアンタゴニストであり、ヒト P2X4 受容体チャネルを標的とします。BX430 はゼブラフィッシュ P2X4 の強力なアンタゴニストですが、ラットおよびマウスの P2X4 オルソログには影響を与えません。BX430 は慢性疼痛および心血管疾患に用いられます。 |
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| E0357 |
Eliapixant
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Eliapixant(BAY1817080)は、平均IC50が8 nMの非常に強力で選択的なP2X3受容体拮抗薬です。 |
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| E7266 |
Aurintricarboxylic acid
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Aurintricarboxylic acidは、P2X1RおよびP2X3Rの強力で選択的なアロステリックアンタゴニストであり、IC50値はそれぞれ8.6 nMおよび72.9 nMです。また、ウイルスノイラミニダーゼを阻害することで抗インフルエンザ薬としても機能します。Aurintricarboxylic acidはアポトーシスを抑制し、弛緩アッセイにおけるトポイソメラーゼIIの強力な阻害剤であり、ID50は約7 nMです。 |
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| S8519 |
A-317491
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A-317491は、ヒトP2X3およびP2X2/3受容体に対してKi値が22 nMおよび9 nMである、新規で強力かつ選択的な非ヌクレオチドアンタゴニストです。 |
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| S3520 |
AZ10606120 dihydrochloride
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AZ10606120 dihydrochloride (2HCl) は、IC50が約10 nMのP2X7受容体 (P2X7R)に対する強力で選択的な拮抗薬です。AZ10606120 dihydrochlorideは、抗うつ効果を示し、腫瘍の増殖を抑制します。本製品はPBS溶液に溶解しません。投与のためにPBSに溶解しないでください。 |
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| S6592 |
Diquafosol Tetrasodium
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P2Y2受容体アゴニストであるDiquafosol Tetrasodium (INS-365)は、ドライアイ疾患治療薬です。 |
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| E4929 |
(S)-Clopidogrel
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(S)-ClopidogrelはP2Y12の阻害剤であり、抗凝固作用を発揮します。これは、P2Y12受容体に結合する活性型に代謝され、ADPをブロックし、血小板凝集を防ぎます。また、慢性腎臓病(CKD)や肝線維症において、抗炎症作用と抗線維化作用も示します。 |
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| S3293 |
Gardenoside
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Gardenosideは、クチナシの果実から抽出された天然化合物で、肝保護作用があります。Gardenosideは、TNF-α、IL-1β、IL-6、NFκBの活性化を阻害します。Gardenosideはまた、遊離脂肪酸(FFA)誘発性の細胞性脂肪症に対して阻害作用を示します。Gardenosideは、P2X3およびP2X7受容体を調節することにより、慢性収縮損傷ラットモデルにおける痛みを抑制します。 |
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| S3216 |
Uridine 5'-diphosphoglucose disodium salt
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Uridine-5'-diphosphoglucose (UDPG, UDP-Glc, UDP-D-Glucose, UDP-α-D-Glucose) は、神経免疫系のGPCRであるP2Y(14)受容体を活性化します。Uridine-5'-diphosphoglucose は、動物組織および一部の微生物におけるグルコース含有オリゴ糖、多糖、糖タンパク質、糖脂質の前駆体です。 |
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| S3368 |
Uridine-5'-diphosphate disodium salt
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Uridine-5'-diphosphate disodium salt は、強力で選択的な天然の P2Y6 受容体アゴニストであり、EC50 は 300 nM、pEC50 は 6.52 です。Uridine-5'-diphosphate disodium salt は、pEC50 が 7.28 の P2Y14 受容体アンタゴニストでもあります。 |
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| S6087 |
Indophagolin
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Indophagolinは、IC50 140 nMの強力なインドリン含有オートファジー阻害剤であり、プリン受容体P2X4、P2X1、P2X3をそれぞれIC50 2.71、2.40、3.49 μMで拮抗し、セロトニン受容体5-HT6に対してもIC50 1.0 μMで強い拮抗作用を示します。 |
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| S5057 |
Minodronic acid
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Minodronic acid (YM529, ONO-5920)は、骨粗鬆症の治療に使用される第三世代の窒素含有ビスホスホネートです。 |
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| E1128 |
BzATP triethylammonium salt
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BzATP triethylammonium saltは、P2X1、P2X2、P2X3、P2X2/3、P2X4、P2X7に対するpEC50値がそれぞれ8.74、5.26、7.10、7.50、6.19、6.31、5.33のP2X受容体アゴニストとして作用し、またラットP2X7とマウスP2X7に対するEC50値がそれぞれ3.6 µMと285 µMのP2X7受容体において強力です。 |
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| S6592 |
Diquafosol Tetrasodium
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P2Y2受容体アゴニストであるDiquafosol Tetrasodium (INS-365)は、ドライアイ疾患治療薬です。 |
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| S3216 |
Uridine 5'-diphosphoglucose disodium salt
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Uridine-5'-diphosphoglucose (UDPG, UDP-Glc, UDP-D-Glucose, UDP-α-D-Glucose) は、神経免疫系のGPCRであるP2Y(14)受容体を活性化します。Uridine-5'-diphosphoglucose は、動物組織および一部の微生物におけるグルコース含有オリゴ糖、多糖、糖タンパク質、糖脂質の前駆体です。 |
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| S3737 |
Cangrelor Tetrasodium
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Cangrelor(AR-C69931MX)は、強力な競合的P2Y12受容体阻害剤であり、静脈内輸液によって投与され、ADP誘発血小板凝集を迅速にほぼ完全に阻害します。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- J Thromb Haemost, 2023, S1538-7836(23)00082-X
- Food Funct, 2021, 10.1039/d1fo00531f
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| S2855 |
MRS 2578
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MRS 2578は、P2Y6受容体の強力なアンタゴニストであり、IC50は37 nMで、P2Y1、P2Y2、P2Y4、およびP2Y11受容体には有意な活性を示しません。 |
- Ann Med, 2022, 54(1):1616-1626
- Sci Rep, 2021, 11(1):15129
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| S4637 |
Prasugrel Hydrochloride
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Prasugrel hydrochloride(Prasugrel HCl、LY640315、PCR 4099 Hydrochloride)は、急性冠症候群患者の血栓症を予防するために使用されるピペラジン誘導体であり、血小板凝集阻害剤です。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- Oncol Lett, 2018, 15(5):6107-6114
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| S1984 |
Ticlopidine HCl
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Ticlopidine HCl は、ADP誘発血小板凝集に対する P2 receptor 阻害剤であり、IC50 は約2 μMです。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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| S0053 |
CAY10593 (VU0155069)
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CAY10593 (VU0155069) は、ヒト P2X7 の活性化を阻害する選択的 ホスホリパーゼ D1 (PLD1) アンタゴニストです。 |
- Free Radic Biol Med, 2021, S0891-5849(21)00821-2
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| S3766 |
Tanshinone IIA sulfonate sodium
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Tanshinone IIA sulfonate (sodium) (STS)は、伝統的な中国漢方薬である丹参として知られるSalvia miltiorrhiza Bungeの乾燥根から主要な薬理活性天然化合物として単離されたTanshinone IIAの水溶性誘導体です。Tanshinone IIA sulfonate (sodium) (STS)は、ヒトプリン受容体P2X7の強力な負のアロステリックモジュレーターです。Tanshinone IIA sulfonate (sodium) (STS)は、Transient Receptor Potential Canonical Proteins (TRPC)の発現を下方制御することにより、CYP3A4およびストア作動性Ca2+チャネル(SOCC)を介したストア作動性Ca2+流入(SOCE)の活性を阻害します。 |
- J Inflamm Res, 2022, 15:6293-6306
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| E7266 |
Aurintricarboxylic acid
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Aurintricarboxylic acidは、P2X1RおよびP2X3Rの強力で選択的なアロステリックアンタゴニストであり、IC50値はそれぞれ8.6 nMおよび72.9 nMです。また、ウイルスノイラミニダーゼを阻害することで抗インフルエンザ薬としても機能します。Aurintricarboxylic acidはアポトーシスを抑制し、弛緩アッセイにおけるトポイソメラーゼIIの強力な阻害剤であり、ID50は約7 nMです。 |
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| E4929 |
(S)-Clopidogrel
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(S)-ClopidogrelはP2Y12の阻害剤であり、抗凝固作用を発揮します。これは、P2Y12受容体に結合する活性型に代謝され、ADPをブロックし、血小板凝集を防ぎます。また、慢性腎臓病(CKD)や肝線維症において、抗炎症作用と抗線維化作用も示します。 |
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| S3293 |
Gardenoside
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Gardenosideは、クチナシの果実から抽出された天然化合物で、肝保護作用があります。Gardenosideは、TNF-α、IL-1β、IL-6、NFκBの活性化を阻害します。Gardenosideはまた、遊離脂肪酸(FFA)誘発性の細胞性脂肪症に対して阻害作用を示します。Gardenosideは、P2X3およびP2X7受容体を調節することにより、慢性収縮損傷ラットモデルにおける痛みを抑制します。 |
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| S7705 |
A-438079 Hydrochloride
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A-438079 HClは、pIC50が6.9の強力で選択的なP2X7受容体拮抗薬です。 |
- Redox Biol, 2024, 72:103154
- Cells, 2023, 12(23)2696
- Biomol Biomed, 2023, 23(5):825-837
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| S4079 |
Ticagrelor
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Ticagrelor (AZD6140, AR-C 126532XX) は、2 nM の Ki を持つ、初の可逆的結合性経口 P2Y12 受容体拮抗薬です。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- Evid Based Complement Alternat Med, 2022, 2022:7941039
- Am J Respir Crit Care Med, 2021, 10.1164/rccm.202009-3686OC
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| S8725 |
A-804598
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A-804598 は、ラット (IC50 = 10 nM)、マウス (IC50 = 9 nM)、およびヒト (IC50 = 11 nM) の P2X7 受容体に対する高い親和性を持つ選択的 P2X7R アンタゴニストです。 |
- Immunobiology, 2025, 230(6):153119
- Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671
- J Cell Physiol, 2022, 10.1002/jcp.30685
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| S1258 |
Prasugrel
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Prasugrel (Effient、Efient、Prasita、CS-747、LY640315、PCR 4099) は、血栓性心血管イベントの減少に使用されるチエノピリジンADP receptor (P2Y12)アンタゴニストです。 |
- Oncol Lett, 2018, 15(5):6107-6114
- J Toxicol Sci, 2017, 42(6):755-761
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| S0826 |
A-740003
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A-740003は、ラットおよびヒトのP2X7受容体に対する強力で選択的な競合的アンタゴニストであり、IC50値はそれぞれ18 nMおよび40 nMです。A-740003は、分化したヒトTHP-1細胞において、アゴニストによって誘発されるIL-1β放出および細孔形成を、IC50値156 nMおよび92 nMで強力に阻害します。 |
- Am J Cancer Res, 2024, 14(2):585-600
- Cell Rep, 2023, 42(7):112696
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| S3217 |
Brilliant Blue G
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Brilliant Blue G (BBG)は、タンパク質を染色または定量するために研究室で一般的に使用される色素です。Brilliant Blue Gは、ラットP2X7およびヒトP2X7に対してそれぞれ10.1 nMおよび265 nMのIC50を持つ、P2X7受容体の強力な非競合的拮抗薬です。 |
- Am J Cancer Res, 2024, 14(2):585-600
- J Immunol, 2023, 210(12):1962-73
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| S9498 |
5-BDBD
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5-BDBDは、ATP刺激前および刺激中に2分間適用した場合、IC50が0.75 μMの強力なP2X4R選択的拮抗薬です。 |
- Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671
- Sci Adv, 2022, 8(18):eabn2879
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| S6664 |
Gefapixant
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Gefapixant (AF-219、MK-7264、R1646、RG-1646、RO 4926219) は、ヒトP2X3受容体の経口活性小分子アンタゴニストであり、組換えhP2X3ホモ三量体およびhP2X2/3ヘテロ三量体受容体に対するIC50値はそれぞれ約30 nMおよび100~250 nMです。Gefapixantは、難治性および原因不明の慢性咳嗽の治療に有望であることが示されています。 |
- bioRxiv, 2025, 2025.05.01.651726
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| S0405 |
AF-353
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AF-353 (Ro-4) は、強力で選択的かつ経口生物学的利用可能なP2X3受容体およびP2X2/3受容体のアンタゴニストであり、ヒトP2X3、ラットP2X3、およびヒトP2X2/3に対するpIC50値はそれぞれ8.06、8.05、7.41です。 |
- Cell, 2025, S0092-8674(25)00280-6
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| S8513 |
JNJ-47965567
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JNJ-47965567は、中枢移行性を有する高親和性かつ選択的なP2X7アンタゴニストであり、中枢神経系病態生理のげっ歯類モデルにおける中枢P2X7の役割を解明するために使用できます。 |
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| S0758 |
BX430
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BX430 は、IC50 が 0.54 μM の強力で選択的な非競合アロステリックアンタゴニストであり、ヒト P2X4 受容体チャネルを標的とします。BX430 はゼブラフィッシュ P2X4 の強力なアンタゴニストですが、ラットおよびマウスの P2X4 オルソログには影響を与えません。BX430 は慢性疼痛および心血管疾患に用いられます。 |
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| E0357 |
Eliapixant
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Eliapixant(BAY1817080)は、平均IC50が8 nMの非常に強力で選択的なP2X3受容体拮抗薬です。 |
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| S8519 |
A-317491
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A-317491は、ヒトP2X3およびP2X2/3受容体に対してKi値が22 nMおよび9 nMである、新規で強力かつ選択的な非ヌクレオチドアンタゴニストです。 |
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| S3520 |
AZ10606120 dihydrochloride
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AZ10606120 dihydrochloride (2HCl) は、IC50が約10 nMのP2X7受容体 (P2X7R)に対する強力で選択的な拮抗薬です。AZ10606120 dihydrochlorideは、抗うつ効果を示し、腫瘍の増殖を抑制します。本製品はPBS溶液に溶解しません。投与のためにPBSに溶解しないでください。 |
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| S6087 |
Indophagolin
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Indophagolinは、IC50 140 nMの強力なインドリン含有オートファジー阻害剤であり、プリン受容体P2X4、P2X1、P2X3をそれぞれIC50 2.71、2.40、3.49 μMで拮抗し、セロトニン受容体5-HT6に対してもIC50 1.0 μMで強い拮抗作用を示します。 |
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| S5057 |
Minodronic acid
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Minodronic acid (YM529, ONO-5920)は、骨粗鬆症の治療に使用される第三世代の窒素含有ビスホスホネートです。 |
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