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A-804598

A-804598 is a selective P2X7R antagonist with high affinity at rat (IC50 = 10 nM), mouse (IC50 = 9 nM) and human (IC50 = 11 nM) P2X7 receptors.

A-804598化学構造

CAS No. 1125758-85-1

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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文献中Selleckの製品使用例（3）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S872501 DMSO] 63 mg/mL] false] Ethanol] 6 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.03%
99.03

A-804598関連製品

シグナル伝達経路

P2 Receptor Signaling Pathways

P2 Receptorシグナル伝達経路

P2 Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 A-804598 is a selective P2X7R antagonist with high affinity at rat (IC50 = 10 nM), mouse (IC50 = 9 nM) and human (IC50 = 11 nM) P2X7 receptors.
Targets
rat P2X7R [1] rat P2X7R [1] human P2X7R [1]
9 nM 10 nM 11 nM
In Vitro
In vitro A-804598 represents a structurally novel, competitive, and selective antagonist that has equivalent high affinity at rat (IC50 = 10 nM), mouse (IC50 = 9 nM) and human (IC50 = 11 nM) P2X7 receptors. A-804598 also potently blocks agonist stimulated release of IL-1β(IC50 of 8.5 nM) and Yo-Pro uptake (IC50 of 8.1 nM) from differentiated THP-1 cells that natively express human P2X7 receptors. Although A-840598 potently blocks P2X7 receptor activation, at concentrations up to 100 μM, it does not significantly reduce agonist-evoked changes in intracellular calcium concentrations mediated by a variety of other P2X and P2Y receptors. A-840598 shows weak or no activity for interating with a large array of G-protein-coupled receptors, enzymes, transporters, and ion channels (CEREP, Poitiers, France)(IC50 > 5-10 μM)[1].
細胞実験 細胞株 SOD1-G93A primary microglia
濃度 10 μM
反応時間 15 min or 1 h
実験の流れ

SOD1-G93A microglia are treated with 300 μM BzATP or 3 mM ATP for 15 min or 1 h with or without 10 μM A-804598 and subjected to western blotting and immunoreactions with anti-p-mTOR and anti-mTOR or anti-GAPDH.
In Vivo
In Vivo Inhibition of P2X7 through the antagonist A-804598 in SOD1-G93A mice suppresses SQSTM1/p62 up-regulation in lumbar spinal cord[2].
動物実験 動物モデル SOD1-G93A mice
投与量 30 mg/kg
投与経路 i.p.

化学情報

分子量 315.37 化学式

C19H17N5
CAS No. 1125758-85-1 SDF --
Smiles CC(C1=CC=CC=C1)N=C(NC#N)NC2=CC=CC3=C2C=CC=N3
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 63 mg/mL ( (199.76 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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