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A-438079 HCl
A-438079 HCl is a potent, and selective P2X7 receptor antagonist with pIC50 of 6.9.
CAS No. 899431-18-6
文献中Selleckの製品使用例（10）
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純度：
99.91%
99.91
A-438079 HCl関連製品
シグナル伝達経路
P2 Receptor阻害剤の選択性比較
Cell Data
| Cell Lines | Assay Type | Concentration | Incubation Time | 活性情報 | PMID |
|---|---|---|---|---|---|
| HEK293 cells | Function assay | Antagonist activity at human recombinant P2X7 receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of benzoylbenzoic ATP-induced calcium production by FLIPR assay, IC50=0.12303 μM | 21536435 | ||
| human 1321N1 cells | Function assay | Antagonist activity at human P2X7 receptor expressed in human 1321N1 cells assessed as inhibition of calcium flux by FLIPR, IC50=0.12589 μM | 16759108 | ||
| human THP1 cells | Function assay | Antagonist activity at P2X7 receptor in human THP1 cells assessed as inhibition of BzATP-induced ethidium uptake, IC50=0.12589 μM | 19191585 | ||
| HEK cells | Function assay | Activity at rat P2X7 receptor expressed in HEK cells assessed as effect on BzATP-induced ethidium uptake, IC50=0.31623 μM | 19191585 | ||
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生物活性
| 製品説明 | A-438079 HCl is a potent, and selective P2X7 receptor antagonist with pIC50 of 6.9. | ||
|---|---|---|---|
| Targets |
|
| In Vitro | ||||
| In vitro | In 1321N1 cells stably expressing rat P2X7 receptors, A-438079 blocks BzATP-(10 μM) evoked changes in intracellular calcium concentrations with an IC50 of 321 nM. A-438079 is also selective for the P2X7 receptor, at concentrations up to 100 μM.[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| In Vivo | ||
| In Vivo | Intraperitoneal injection of A-438079 (5 and 15 mg/kg) 60 min after triggering seizures reduces seizure severity and neuronal death within the hippocampus. A-438079 has superior neuroprotective effects compared with an equally dose of phenobarbital (25 mg/kg).[2] A-438079 partially but significantly prevents the 6-OHDA-induced depletion of striatal DA stores.[3] Pretreatment with A-438079 reduces nociceptive behaviour scores in the HC model.[4] A-438079 (80 μmol/kg, i.v.) reduces noxious and innocuous evoked activity of different classes of spinal neurons in neuropathic rats. A-438079 (100 and 300 μmol/kg, i.p.) significantly raises withdrawal thresh-olds in both the SNL and CCI models.[1] | |
|---|---|---|
| 動物実験 | 動物モデル | Sprague-Dawley male rats |
| 投与量 | 30 mg/kg | |
| 投与経路 | i.p. | |
化学情報
| 分子量 | 342.61 | 化学式 | C13H10Cl3N5 |
| CAS No. | 899431-18-6 | SDF | Download A-438079 HCl SDFをダウンロードする |
| Smiles | C1=CC(=C(C(=C1)Cl)Cl)C2=NN=NN2CC3=CN=CC=C3.Cl | ||
| 保管 | |||
|
In vitro |
DMSO : 68 mg/mL ( (198.47 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。) Water : 68 mg/mL Ethanol : 68 mg/mL |
モル濃度計算器 |
|
in vivo Add solvents to the product individually and in order. |
投与溶液組成計算機 | ||||
実験計算
投与溶液組成計算機(クリア溶液)
ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）
mg/kg
g
μL
匹
ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
投与溶媒濃度： mg/ml;
DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )
投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。
投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。
注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。
技術サポート
ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。
他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。
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