Gefapixant

別名：AF-219, MK-7264, R1646,RG-1646,RO 4926219

製品コード：S6664 純度：99.88%

Gefapixant (AF-219, MK-7264, R1646, RG-1646, RO 4926219) is an orally active small molecule antagonist of human P2X3 receptor with IC50 of about 30 nM, 100–250 nM for recombinant hP2X3 homotrimers and hP2X2/3 heterotrimeric receptors, respectively. Gefapixant has shown promise for the treatment of refractory and unexplained chronic cough.

CAS No. 1015787-98-0

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 18800	国内在庫あり
25mg	JPY 53400	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S666401 DMSO] 71 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.88%

99.88

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シグナル伝達経路

P2 Receptorシグナル伝達経路

P2 Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

hP2X3 ^[1] (Cell-free assay)	hP2X2/3 ^[1] (Cell-free assay)
30 nM	100-250 nM

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT05813223	Not yet recruiting	Chronic Cough	Stuart Mazzone\|Merck Sharp & Dohme LLC\|Melbourne Health\|Monash University\|University of Melbourne	December 1 2023	Early Phase 1
NCT03108924	Completed	Renal Insufficiency	Merck Sharp & Dohme LLC	April 14 2017	Phase 1
NCT02790840	Completed	Healthy	Afferent Pharmaceuticals Inc. a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway New Jersey USA)	May 16 2016	Phase 1
NCT02476890	Completed	Refractory Chronic Cough	Afferent Pharmaceuticals Inc. a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway New Jersey USA)	October 28 2015	Phase 2
NCT02492776	Completed	Healthy	Afferent Pharmaceuticals Inc. a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway New Jersey USA)\|Celerion	July 7 2015	Phase 1
NCT02477709	Completed	Idiopathic Pulmonary Fibrosis	Afferent Pharmaceuticals Inc. a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway New Jersey USA)	July 20 2015	Phase 2

参考
[1] Ford AP, et al. Front Cell Neurosci. 2013 19;7:267. [2] Smith JA, et al.Lancet Respir Med. 2020 25. pii: S2213-2600(19)30471-0.

参考

化学情報

分子量	353.40	化学式	C₁₄H₁₉N₅O₄S
CAS No.	1015787-98-0	SDF	--
Smiles	CC(C)C1=CC(=C(C=C1OC2=CN=C(N=C2N)N)S(=O)(=O)N)OC
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 71 mg/mL ( (200.9 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):