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AZ10606120 dihydrochloride

別名：AZ10606120 2HCl

AZ10606120 dihydrochloride (2HCl) is a potent and selective antagonist for P2X7 receptor (P2X7R) with IC50 of ~10 nM. AZ10606120 dihydrochloride exhibits anti-depressant effects and reduces tumour growth. This product is not soluble in PBS solution. Please do not dissolve it in PBS for administration.

AZ10606120 dihydrochloride化学構造

CAS No. 607378-18-7

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 65200 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S352001 DMSO] 99 mg/mL] false] Water] 17 mg/mL] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.11%
99.11

AZ10606120 dihydrochloride関連製品

シグナル伝達経路

P2 Receptor Signaling Pathways

P2 Receptorシグナル伝達経路

P2 Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 AZ10606120 dihydrochloride (2HCl) is a potent and selective antagonist for P2X7 receptor (P2X7R) with IC50 of ~10 nM. AZ10606120 dihydrochloride exhibits anti-depressant effects and reduces tumour growth. This product is not soluble in PBS solution. Please do not dissolve it in PBS for administration.
Targets
P2X7R [1]
(Cell-free assay)
10 nM
In Vitro
In vitro

AZ10606120, a P2X7R antagonist, significantly reduces the tumour cell number in both U251 cells and human glioma samples, also more effectively inhibits tumour proliferation in U251 cells when compared with the conventional chemotherapeutic agent, temozolomide.[2]
細胞実験 細胞株 Glioma cells from human tumour sample , U251 human glioblastoma cell line
濃度 5, 25 μM for U251 cells, 15 μM for human glioma samples
反応時間 72 h
実験の流れ

AZ10606120 concentrations of 5 μM and 25 μM was for U251 cells and 15 μM was for human glioma samples. For comparison of P2X7R antagonism efficacy with conventional glioma treatment, cells were also treated with the chemotherapeutic agent, temozolomide. After 72 h of treatment, cells were fixed with 1:1 acetone-methanol solution at − 20 °C for 15 min. Fixed cells were subsequently stained with 5 μM of DAPI nuclear counterstain at 25 °C for 1 h. Cells were viewed with an Olympus IX-81 fluorescence microscope, and a cell count was conducted based on the number of DAPI-positive nuclei.
In Vivo
In Vivo

AZ10606120, the P2X7R allosteric inhibitor, has anti‐proliferative effects in vivo, by reducing pancreatic stellate cells (PSCs) number/activity and collagen deposition.[3]
動物実験 動物モデル Orthotopic xenograft mouse model of pancreatic ductal adenocarcinoma (PDAC)
投与量 5 mg/kg
投与経路 i.p.

化学情報

分子量 495.48 化学式

C25H36Cl2N4O2
CAS No. 607378-18-7 SDF --
Smiles Cl.Cl.OCCNCCNC1=NC2=C(C=C1)C(=CC=C2)NC(=O)CC34CC5CC(CC(C5)C3)C4
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 99 mg/mL ( (199.8 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 17 mg/mL

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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