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Mitophagy
Mitophagy製品
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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S1060 | AZD2281 (Olaparib) | オラパリブ (Olaparib (AZD2281, KU0059436)) は選択的 PARP1/2 阻害剤であり、cell-free assay における IC50 はそれぞれ 5 nM および 1 nM です。タンキラーゼ-1 (Tankyrase-1) に対しては 1/300 の効果を示します。オラパリブは BRCA に変異をきたした細胞において、マイトファジー (mitophagy) に関連した顕著なオートファジー (mitophagy) を誘発します。 |
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| S1208 | Doxorubicin (Adriamycin) Hydrochloride | ドキソルビチン塩酸塩 (Doxorubicin (Adriamycin, NSC 123127, DOX, Hydroxydaunorubicin) HCl) は抗生物質の一種であり、DNA トポイソメラーゼ (topoisomerase) II を阻害することで DNA 損傷を引き起こし、がん細胞中においてマイトファジー (mitophagy) およびアポトーシス (apoptosis) を誘導します。ドキソルビシンは AMPK の 基底状態におけるリン酸化を減弱します。また、ドキソルビシンは HIV 感染患者の併用療法において使用されますが、同時に HBV 再活性化のリスクを伴うことが分かっています。This product may precipitate when dissolved in PBS solution. It is recommended to prepare the stock solution in pure water and dilute with either pure water or saline to obtain the working solution. |
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| S1076 | SB203580 (Adezmapimod) | Adezmapimod (SB203580, RWJ 64809, PB 203580) は、THP-1細胞においてIC50 0.3-0.5 μMのp38 MAPK阻害剤であり、SAPK3(106T)およびSAPK4(106T)に対して10分の1の感度しかなく、PKBリン酸化をIC50 3-5 μMで阻害します。SB203580はmitophagyおよびautophagyを誘導します。 |
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| S1102 | U0126-EtOH | U0126-EtOHは、セルフリーアッセイにおいてIC50が0.07 μM/0.06 μMである、MEK1/2の非常に選択的な阻害剤であり、PD98059よりもΔN3-S218E/S222D MEKに対して100倍高い親和性を持ちます。U0126は、抗ウイルス活性を伴うautophagyおよびmitophagyを阻害します。 |
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| S1378 | Ruxolitinib (INCB18424) | ルクソリチニブ (Ruxolitinib (INCB018424)) は、最初に臨床試験が行われた強力で選択的なJAK1/2 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 3.3 nM/ 2.8 nM、JAK1/2 に対して JAK3 の 130 倍の選択性を示します。ルクソリチニブはマイトファジー (mitophagy) によって抗腫瘍作用を示します。また、オートファジー (autophagy) を誘導し、アポトーシス (apoptosis) を促進します。 |
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| S1002 | ABT-737 | ABT-737 は、cell-freeアッセイにおいて Bcl-xL、Bcl-2 および Bcl-w に対する BH3 模倣阻害剤であり、それぞれ 78.7 nM、30.3 nM、197.8 nM の EC50 を示します。Mcl-1、Bcl-B、または Bfl-1 に対する阻害は観察されませんでした。ABT-737 は、mitochondrial pathway apoptosis および mitophagy を誘導します。フェーズ 2。 |
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| S1225 | Etoposide | Etoposide はポドフィロトキシンから作られた半合成誘導体であり、DNAの二本鎖および一本鎖の切断を促進し、トポイソメラーゼII結合による修復を可逆的に阻害するtopoisomerase II 阻害活性を介してDNA合成を阻害します。Etoposide は autophagy、mitophagy、そしてapoptosisを誘導します。 |
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| S5243 | Ruxolitinib (INCB18424) Phosphate | Ruxolitinib Phosphate (INCB018424, INC424) は、Ruxolitinib のリン酸塩です。Ruxolitinib は、細胞を含まないアッセイで 3.3 nM/2.8 nM の IC50 を持ち、JAK3 に対して 130 倍以上の選択性を持つ、臨床に入った最初の強力で選択的な JAK1/2 阻害剤です。Ruxolitinib は、毒性ミトファジーを介して腫瘍細胞を殺します。Ruxolitinib は autophagy を誘導し、apoptosis を増強します。 | ||
| S1042 | Sunitinib (SU11248) Malate | Sunitinib malateは、VEGFR2 (Flk-1) およびPDGFRβを標的とするマルチターゲットRTK阻害剤であり、細胞フリーアッセイでのIC50はそれぞれ80 nMと2 nMです。また、c-Kitも阻害します。Sunitinib MalateはIre1αの自己リン酸化を効果的に阻害します。Sunitinib Malateは、death receptorとmitochondrial-dependent apoptosisの両方を増加させます。 |
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| S1802 | AICAR (Acadesine) | AMPK活性化剤であるAICAR（Acadesine、NSC105823、AICA Riboside）は、ZMPを蓄積させ、AMPのAMPKおよびAMPKキナーゼに対する刺激効果を模倣します。AICAR（Acadesine）はmitophagyを誘導します。フェーズ3。 |
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| S1141 | Tanespimycin (17-AAG) | Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) は、無細胞アッセイにおいて5 nMのIC50を持つ強力なHSP90阻害剤であり、正常細胞由来のHSP90よりも腫瘍細胞由来のHSP90に対して100倍高い結合親和性を有します。Tanespimycin (17-AAG) はapoptosis、necrosis、autophagy、mitophagyを誘導します。第3相。 |
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| S1322 | Dexamethasone | Dexamethasoneは、ステロイド薬のグルココルチコイドクラスに属する強力な合成メンバーであり、抗炎症作用と免疫抑制作用を持つinterleukin receptorモジュレーターです。Dexamethasoneはautophagyとmitophagyを誘導します。DexamethasoneはCOVID-19で入院した患者を対象に検査され、重症患者に効果があることが判明しています。 |
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| S2218 | Torkinib (PP242) | Torkinib (PP242)は、細胞を含まないアッセイでIC50が8 nMの選択的mTOR阻害剤であり、PI3KδまたはPI3Kα/β/γよりもそれぞれ10倍以上および100倍の選択性で両方のmTOR複合体を標的とします。Torkinib (PP242)はmitophagyとapoptosisを誘導します。 |
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| S1950 | Metformin Hydrochloride | Metformin Hydrochloride（1,1-ジメチルビグアナイドHCl）は、主に肝臓によるグルコース産生（肝糖新生）を抑制することにより、肝細胞の高血糖を低下させます。Metformin Hydrochlorideは単核細胞のmitophagyを促進します。Metformin Hydrochlorideは、JNK/p38 MAPK経路とGADD153を活性化することにより、肺癌細胞のapoptosisを誘導します。 |
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| S7162 | Mdivi-1 | Mdivi-1（ミトコンドリア分裂阻害剤1）は、ミトコンドリア分裂のDRP1（ダイナミン関連GTPase）およびミトコンドリア分裂のDynamin I（Dnm1）に対する選択的細胞透過性阻害剤であり、IC50は1〜10 μMです。Mdivi-1はマイトファジーを減弱させ、アポトーシスを増強します。 |
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| S2730 | Crenolanib (CP-868596) | Crenolanibは、CHO細胞において2.1nM/3.2nMのKdを持つPDGFRα/βの強力かつ選択的な阻害剤であり、FLT3も強力に阻害します。D842V変異には感受性を示しますが、V561D変異には示しません。c-Kit、VEGFR-2、TIE-2、FGFR-2、EGFR、erbB2、およびSrcよりもPDGFRに対して100倍以上選択的です。Crenolanibはmitophagyの誘導を助けます。 |
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| S7046 | Brefeldin A (BFA chemical) | Brefeldin A (BFA)は、HCT 116細胞におけるIC50が0.2 μMのタンパク質輸送に対するラクトン系抗生物質およびATPase阻害剤であり、がん細胞の分化とアポトーシスを誘導します。また、HDR（相同組換え修復）効率を向上させ、CRISPRを介したHDRのエンハンサーとなる可能性もあります。Brefeldin Aは、オートファジーおよびマイトファジーの阻害剤でもあります。 |
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| S1396 | Resveratrol (trans-Resveratrol) | Resveratrolは、シクロオキシゲナーゼ（例：COX、IC50=1.1 μM）、リポキシゲナーゼ（LOX、IC50=2.7 μM）、キナーゼ、Sirtuin、その他のタンパク質を含む幅広い標的を持っています。抗がん作用、抗炎症作用、血糖降下作用、その他心血管に良い効果があります。Resveratrolはmitophagy/autophagyおよびオートファジー依存性apoptosisを誘導します。 |
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| S1792 | Simvastatin (MK-733) | Simvastatinは、in vitroアッセイにおいてKiが0.1～0.2 nMのHMG-CoA reductaseの競合阻害剤です。Simvastatinはferroptosis、mitophagy、autophagy、およびapoptosisを誘導します。 |
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| S5958 | Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) | 2型糖尿病の治療に広く使用されている薬剤であるMetformin（1,1-ジメチルビグアニド）は、肝細胞でAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）を活性化します。Metforminは単核細胞でマイトファジーを促進します。Metforminは、JNK/p38 MAPK経路とGADD153を活性化することにより、肺がん細胞のアポトーシスを誘導します。 | ||
| S2391 | Quercetin (Sophoretin) | 野菜、果物、ワインに含まれる天然フラボノイドであるQuercetinは、組換えSIRT1の刺激剤であり、IC50が2.4-5.4 µMのPI3K阻害剤でもあります。Quercetinはmitophagy、apoptosis、および防御的autophagyを誘導します。フェーズ4。 |
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| S3944 | VPA (Valproic acid) | VPA (Valproic acid)は、てんかんの治療に用いられる抗けいれん作用を持つ脂肪酸です。また、ヒストンデアセチラーゼ（HDAC）阻害剤でもあり、HIVや様々な癌の治療薬として研究されています。VPA (Valproic acid)は、BNIP3をアップレギュレートすることでオートファジーとマイトファジーを誘導し、PGC-1αをアップレギュレートすることでミトコンドリア生合成を誘導します。VPA (Valproic acid)はNotch-1シグナル伝達を活性化します。 | ||
| S1168 | Valproic Acid sodium | Valproic Acid sodiumは、HDAC2のプロテアソーム分解を選択的に誘導することによりHDAC阻害剤として作用し、てんかん、双極性障害の治療、および片頭痛の予防に使用されます。Valproic acidは、小細胞肺がん（SCLC）細胞においてNotch1シグナル伝達を誘導します。Valproic acidは、HIVおよび様々な癌の治療薬として研究が進められています。Valproic acid（VPA）は、BNIP3を上方制御することによりautophagyとmitophagyを誘導し、PGC-1αを上方制御することによりミトコンドリア生合成を誘導します。 |
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| S1204 | Melatonin | MelatoninはMT receptorアゴニストであり、栄養補助食品として使用されます。Melatoninは選択的なATF-6阻害剤であり、COX-2を下方制御します。Melatoninはmitophagyを増強し、apoptosisとautophagyのホメオスタシスを調節します。 |
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| S1290 | Celastrol | Celastrolは、精製された20S Proteasomeのキモトリプシン様活性を阻害する強力なプロテアソーム阻害剤であり、IC50は2.5 µMです。Celastrolは、ROS/JNKシグナル経路を介してApoptosisとAutophagyを誘導します。Celastrolは、Mitophagyを活性化することにより、パーキンソン病のドーパミン作動性ニューロン死を抑制します。 |
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| S2348 | Rotenone | ロテノンは、ミトコンドリア電子伝達の阻害剤である植物性殺虫剤です。ロテノンは、IC50がそれぞれ28.8 nMおよび5.1 nMで、NADH/DB酸化還元酵素およびNADH酸化酵素を阻害します。ロテノンは、ミトコンドリア活性酸素種の産生を促進することにより、アポトーシスを誘発します。ロテノンはパーキンソン病の動物モデルを誘発するために使用できます。 | ||
| S1759 | Pitavastatin (NK-104) Calcium | 新規のスタチン系薬剤であるPitavastatin calciumは、強力なHMG-CoA Reductase阻害剤であるピタバスタチンのカルシウム塩製剤です。Pitavastatin Calciumは、ROS産生を阻害することでAGEs誘導mitophagyを減衰させます。Pitavastatin Calciumはautophagyとapoptosisを誘導します。 |
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| S3017 | Aspirin | Aspirin (NSC 27223、アセチルサリチル酸、ASA) はサリチル酸誘導体であり、不可逆的なCOX1 および COX2 阻害剤です。マイナーな痛みや痛みを和らげる鎮痛剤として、解熱剤として熱を下げるため、また抗炎症薬として使用されます。Aspirinはautophagyを誘発し、mitophagyを刺激します。 | ||
| S1351 | Ivermectin | Ivermectinは、広範囲スペクトルの抗寄生虫薬として使用される、グルタミン酸作動性塩化物チャネル(GluCls)活性化因子です。Ivermectin (MK-933, IVM)は、P2X4およびα7ニコチン性アセチルコリン受容体（nAChRs）の特異的なポジティブアロステリックエフェクターです。Ivermectin (MK-933)は、Impα/β1を介した核内輸送の特異的阻害剤であり、HIV-1およびデングウイルスの両方に対して強力な抗ウイルス活性を有します。Ivermectinは、AKT/mTORシグナル伝達経路を介してオートファジーを誘導し、マイトファジーを誘導します。 | ||
| S5312 | Urolithin A | Urolithin A（3,8-ジヒドロキシウロリチン、2',7-ジヒドロキシ-3,4-ベンゾクマリン）は、エラジタンニンの代謝産物であり、経口摂取後にin vitroおよびin vivoの両方でマイトファジーを誘導するファーストインクラスの天然化合物です。 | ||
| S2396 | Salidroside | Rhodiola roseaから単離されたフェニルプロパノイド配糖体であるSalidroside（Rhodioloside）は、幅広い薬理学的特性を持つことが報告されています。 | ||
| S0881 | Mitochonic acid 5 (MA-5) | Mitochonic acid 5 (MA-5) は、マイトファジーのアップレギュレーションを介してミトコンドリアのアポトーシスを減少させます。Mitochonic acid 5は、MAPK-ERK-Yapシグナル伝達経路を介してBnip3を介してマイトファジーを調節します。Mitochonic acid 5は、ミトコンドリアATP合成を調整します。 | ||
| E2988 | Sulfosuccinimidyl Oleate Sodium (SSO) | Sulfosuccinimidyl oleate sodium (Sulfo-N-succinimidyl oleate sodium) は、細胞内への脂肪酸輸送を阻害する長鎖脂肪酸です。Sulfosuccinimidyl oleate sodium は、IC50 が 4 μM の強力かつ不可逆的な ミトコンドリア呼吸鎖 阻害剤です。CD36 介在性の LCFA 輸送を阻害し、抗炎症作用を示します。 | ||
| S9424 | Liensinine diperchlorate | 主要なイソキノリンアルカロイドであるLiensinineは、オートファゴソームとリソソームの融合を阻害することにより、オートファジー/マイトファジーの後期段階を抑制します。これは新規のオートファジー/マイトファジー阻害剤です。 | ||
| E1462 | P62-mediated mitophagy inducer | P62-mediated mitophagy inducer（PMI）は、パーキンリクルートメントやミトコンドリア膜電位（ΔΨm）の崩壊とは独立して機能する、P62を介したマイトファジー活性化因子です。PINK1/Parkin経路が完全に機能しない細胞においても有効性を維持します。PMIはNrf2を安定化させ、p62の発現を増強することで、マイトファジーを活性化します。 | ||
| S1102 | U0126-EtOH | U0126-EtOHは、セルフリーアッセイにおいてIC50が0.07 μM/0.06 μMである、MEK1/2の非常に選択的な阻害剤であり、PD98059よりもΔN3-S218E/S222D MEKに対して100倍高い親和性を持ちます。U0126は、抗ウイルス活性を伴うautophagyおよびmitophagyを阻害します。 |
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| S7162 | Mdivi-1 | Mdivi-1（ミトコンドリア分裂阻害剤1）は、ミトコンドリア分裂のDRP1（ダイナミン関連GTPase）およびミトコンドリア分裂のDynamin I（Dnm1）に対する選択的細胞透過性阻害剤であり、IC50は1〜10 μMです。Mdivi-1はマイトファジーを減弱させ、アポトーシスを増強します。 |
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| S7046 | Brefeldin A (BFA chemical) | Brefeldin A (BFA)は、HCT 116細胞におけるIC50が0.2 μMのタンパク質輸送に対するラクトン系抗生物質およびATPase阻害剤であり、がん細胞の分化とアポトーシスを誘導します。また、HDR（相同組換え修復）効率を向上させ、CRISPRを介したHDRのエンハンサーとなる可能性もあります。Brefeldin Aは、オートファジーおよびマイトファジーの阻害剤でもあります。 |
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| S1759 | Pitavastatin (NK-104) Calcium | 新規のスタチン系薬剤であるPitavastatin calciumは、強力なHMG-CoA Reductase阻害剤であるピタバスタチンのカルシウム塩製剤です。Pitavastatin Calciumは、ROS産生を阻害することでAGEs誘導mitophagyを減衰させます。Pitavastatin Calciumはautophagyとapoptosisを誘導します。 |
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| E2988 | Sulfosuccinimidyl Oleate Sodium (SSO) | Sulfosuccinimidyl oleate sodium (Sulfo-N-succinimidyl oleate sodium) は、細胞内への脂肪酸輸送を阻害する長鎖脂肪酸です。Sulfosuccinimidyl oleate sodium は、IC50 が 4 μM の強力かつ不可逆的な ミトコンドリア呼吸鎖 阻害剤です。CD36 介在性の LCFA 輸送を阻害し、抗炎症作用を示します。 | ||
| S9424 | Liensinine diperchlorate | 主要なイソキノリンアルカロイドであるLiensinineは、オートファゴソームとリソソームの融合を阻害することにより、オートファジー/マイトファジーの後期段階を抑制します。これは新規のオートファジー/マイトファジー阻害剤です。 | ||
| S1060 | AZD2281 (Olaparib) | オラパリブ (Olaparib (AZD2281, KU0059436)) は選択的 PARP1/2 阻害剤であり、cell-free assay における IC50 はそれぞれ 5 nM および 1 nM です。タンキラーゼ-1 (Tankyrase-1) に対しては 1/300 の効果を示します。オラパリブは BRCA に変異をきたした細胞において、マイトファジー (mitophagy) に関連した顕著なオートファジー (mitophagy) を誘発します。 |
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| S1208 | Doxorubicin (Adriamycin) Hydrochloride | ドキソルビチン塩酸塩 (Doxorubicin (Adriamycin, NSC 123127, DOX, Hydroxydaunorubicin) HCl) は抗生物質の一種であり、DNA トポイソメラーゼ (topoisomerase) II を阻害することで DNA 損傷を引き起こし、がん細胞中においてマイトファジー (mitophagy) およびアポトーシス (apoptosis) を誘導します。ドキソルビシンは AMPK の 基底状態におけるリン酸化を減弱します。また、ドキソルビシンは HIV 感染患者の併用療法において使用されますが、同時に HBV 再活性化のリスクを伴うことが分かっています。This product may precipitate when dissolved in PBS solution. It is recommended to prepare the stock solution in pure water and dilute with either pure water or saline to obtain the working solution. |
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| S1076 | SB203580 (Adezmapimod) | Adezmapimod (SB203580, RWJ 64809, PB 203580) は、THP-1細胞においてIC50 0.3-0.5 μMのp38 MAPK阻害剤であり、SAPK3(106T)およびSAPK4(106T)に対して10分の1の感度しかなく、PKBリン酸化をIC50 3-5 μMで阻害します。SB203580はmitophagyおよびautophagyを誘導します。 |
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| S1378 | Ruxolitinib (INCB18424) | ルクソリチニブ (Ruxolitinib (INCB018424)) は、最初に臨床試験が行われた強力で選択的なJAK1/2 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 3.3 nM/ 2.8 nM、JAK1/2 に対して JAK3 の 130 倍の選択性を示します。ルクソリチニブはマイトファジー (mitophagy) によって抗腫瘍作用を示します。また、オートファジー (autophagy) を誘導し、アポトーシス (apoptosis) を促進します。 |
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| S1002 | ABT-737 | ABT-737 は、cell-freeアッセイにおいて Bcl-xL、Bcl-2 および Bcl-w に対する BH3 模倣阻害剤であり、それぞれ 78.7 nM、30.3 nM、197.8 nM の EC50 を示します。Mcl-1、Bcl-B、または Bfl-1 に対する阻害は観察されませんでした。ABT-737 は、mitochondrial pathway apoptosis および mitophagy を誘導します。フェーズ 2。 |
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| S1225 | Etoposide | Etoposide はポドフィロトキシンから作られた半合成誘導体であり、DNAの二本鎖および一本鎖の切断を促進し、トポイソメラーゼII結合による修復を可逆的に阻害するtopoisomerase II 阻害活性を介してDNA合成を阻害します。Etoposide は autophagy、mitophagy、そしてapoptosisを誘導します。 |
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| S5243 | Ruxolitinib (INCB18424) Phosphate | Ruxolitinib Phosphate (INCB018424, INC424) は、Ruxolitinib のリン酸塩です。Ruxolitinib は、細胞を含まないアッセイで 3.3 nM/2.8 nM の IC50 を持ち、JAK3 に対して 130 倍以上の選択性を持つ、臨床に入った最初の強力で選択的な JAK1/2 阻害剤です。Ruxolitinib は、毒性ミトファジーを介して腫瘍細胞を殺します。Ruxolitinib は autophagy を誘導し、apoptosis を増強します。 | ||
| S1042 | Sunitinib (SU11248) Malate | Sunitinib malateは、VEGFR2 (Flk-1) およびPDGFRβを標的とするマルチターゲットRTK阻害剤であり、細胞フリーアッセイでのIC50はそれぞれ80 nMと2 nMです。また、c-Kitも阻害します。Sunitinib MalateはIre1αの自己リン酸化を効果的に阻害します。Sunitinib Malateは、death receptorとmitochondrial-dependent apoptosisの両方を増加させます。 |
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| S1802 | AICAR (Acadesine) | AMPK活性化剤であるAICAR（Acadesine、NSC105823、AICA Riboside）は、ZMPを蓄積させ、AMPのAMPKおよびAMPKキナーゼに対する刺激効果を模倣します。AICAR（Acadesine）はmitophagyを誘導します。フェーズ3。 |
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| S1141 | Tanespimycin (17-AAG) | Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) は、無細胞アッセイにおいて5 nMのIC50を持つ強力なHSP90阻害剤であり、正常細胞由来のHSP90よりも腫瘍細胞由来のHSP90に対して100倍高い結合親和性を有します。Tanespimycin (17-AAG) はapoptosis、necrosis、autophagy、mitophagyを誘導します。第3相。 |
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| S1322 | Dexamethasone | Dexamethasoneは、ステロイド薬のグルココルチコイドクラスに属する強力な合成メンバーであり、抗炎症作用と免疫抑制作用を持つinterleukin receptorモジュレーターです。Dexamethasoneはautophagyとmitophagyを誘導します。DexamethasoneはCOVID-19で入院した患者を対象に検査され、重症患者に効果があることが判明しています。 |
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| S2218 | Torkinib (PP242) | Torkinib (PP242)は、細胞を含まないアッセイでIC50が8 nMの選択的mTOR阻害剤であり、PI3KδまたはPI3Kα/β/γよりもそれぞれ10倍以上および100倍の選択性で両方のmTOR複合体を標的とします。Torkinib (PP242)はmitophagyとapoptosisを誘導します。 |
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| S1950 | Metformin Hydrochloride | Metformin Hydrochloride（1,1-ジメチルビグアナイドHCl）は、主に肝臓によるグルコース産生（肝糖新生）を抑制することにより、肝細胞の高血糖を低下させます。Metformin Hydrochlorideは単核細胞のmitophagyを促進します。Metformin Hydrochlorideは、JNK/p38 MAPK経路とGADD153を活性化することにより、肺癌細胞のapoptosisを誘導します。 |
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| S2730 | Crenolanib (CP-868596) | Crenolanibは、CHO細胞において2.1nM/3.2nMのKdを持つPDGFRα/βの強力かつ選択的な阻害剤であり、FLT3も強力に阻害します。D842V変異には感受性を示しますが、V561D変異には示しません。c-Kit、VEGFR-2、TIE-2、FGFR-2、EGFR、erbB2、およびSrcよりもPDGFRに対して100倍以上選択的です。Crenolanibはmitophagyの誘導を助けます。 |
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| S1396 | Resveratrol (trans-Resveratrol) | Resveratrolは、シクロオキシゲナーゼ（例：COX、IC50=1.1 μM）、リポキシゲナーゼ（LOX、IC50=2.7 μM）、キナーゼ、Sirtuin、その他のタンパク質を含む幅広い標的を持っています。抗がん作用、抗炎症作用、血糖降下作用、その他心血管に良い効果があります。Resveratrolはmitophagy/autophagyおよびオートファジー依存性apoptosisを誘導します。 |
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| S1792 | Simvastatin (MK-733) | Simvastatinは、in vitroアッセイにおいてKiが0.1～0.2 nMのHMG-CoA reductaseの競合阻害剤です。Simvastatinはferroptosis、mitophagy、autophagy、およびapoptosisを誘導します。 |
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| S5958 | Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) | 2型糖尿病の治療に広く使用されている薬剤であるMetformin（1,1-ジメチルビグアニド）は、肝細胞でAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）を活性化します。Metforminは単核細胞でマイトファジーを促進します。Metforminは、JNK/p38 MAPK経路とGADD153を活性化することにより、肺がん細胞のアポトーシスを誘導します。 | ||
| S2391 | Quercetin (Sophoretin) | 野菜、果物、ワインに含まれる天然フラボノイドであるQuercetinは、組換えSIRT1の刺激剤であり、IC50が2.4-5.4 µMのPI3K阻害剤でもあります。Quercetinはmitophagy、apoptosis、および防御的autophagyを誘導します。フェーズ4。 |
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| S3944 | VPA (Valproic acid) | VPA (Valproic acid)は、てんかんの治療に用いられる抗けいれん作用を持つ脂肪酸です。また、ヒストンデアセチラーゼ（HDAC）阻害剤でもあり、HIVや様々な癌の治療薬として研究されています。VPA (Valproic acid)は、BNIP3をアップレギュレートすることでオートファジーとマイトファジーを誘導し、PGC-1αをアップレギュレートすることでミトコンドリア生合成を誘導します。VPA (Valproic acid)はNotch-1シグナル伝達を活性化します。 | ||
| S1168 | Valproic Acid sodium | Valproic Acid sodiumは、HDAC2のプロテアソーム分解を選択的に誘導することによりHDAC阻害剤として作用し、てんかん、双極性障害の治療、および片頭痛の予防に使用されます。Valproic acidは、小細胞肺がん（SCLC）細胞においてNotch1シグナル伝達を誘導します。Valproic acidは、HIVおよび様々な癌の治療薬として研究が進められています。Valproic acid（VPA）は、BNIP3を上方制御することによりautophagyとmitophagyを誘導し、PGC-1αを上方制御することによりミトコンドリア生合成を誘導します。 |
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| S1204 | Melatonin | MelatoninはMT receptorアゴニストであり、栄養補助食品として使用されます。Melatoninは選択的なATF-6阻害剤であり、COX-2を下方制御します。Melatoninはmitophagyを増強し、apoptosisとautophagyのホメオスタシスを調節します。 |
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| S1290 | Celastrol | Celastrolは、精製された20S Proteasomeのキモトリプシン様活性を阻害する強力なプロテアソーム阻害剤であり、IC50は2.5 µMです。Celastrolは、ROS/JNKシグナル経路を介してApoptosisとAutophagyを誘導します。Celastrolは、Mitophagyを活性化することにより、パーキンソン病のドーパミン作動性ニューロン死を抑制します。 |
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| S2348 | Rotenone | ロテノンは、ミトコンドリア電子伝達の阻害剤である植物性殺虫剤です。ロテノンは、IC50がそれぞれ28.8 nMおよび5.1 nMで、NADH/DB酸化還元酵素およびNADH酸化酵素を阻害します。ロテノンは、ミトコンドリア活性酸素種の産生を促進することにより、アポトーシスを誘発します。ロテノンはパーキンソン病の動物モデルを誘発するために使用できます。 | ||
| S3017 | Aspirin | Aspirin (NSC 27223、アセチルサリチル酸、ASA) はサリチル酸誘導体であり、不可逆的なCOX1 および COX2 阻害剤です。マイナーな痛みや痛みを和らげる鎮痛剤として、解熱剤として熱を下げるため、また抗炎症薬として使用されます。Aspirinはautophagyを誘発し、mitophagyを刺激します。 | ||
| S1351 | Ivermectin | Ivermectinは、広範囲スペクトルの抗寄生虫薬として使用される、グルタミン酸作動性塩化物チャネル(GluCls)活性化因子です。Ivermectin (MK-933, IVM)は、P2X4およびα7ニコチン性アセチルコリン受容体（nAChRs）の特異的なポジティブアロステリックエフェクターです。Ivermectin (MK-933)は、Impα/β1を介した核内輸送の特異的阻害剤であり、HIV-1およびデングウイルスの両方に対して強力な抗ウイルス活性を有します。Ivermectinは、AKT/mTORシグナル伝達経路を介してオートファジーを誘導し、マイトファジーを誘導します。 | ||
| S5312 | Urolithin A | Urolithin A（3,8-ジヒドロキシウロリチン、2',7-ジヒドロキシ-3,4-ベンゾクマリン）は、エラジタンニンの代謝産物であり、経口摂取後にin vitroおよびin vivoの両方でマイトファジーを誘導するファーストインクラスの天然化合物です。 | ||
| S0881 | Mitochonic acid 5 (MA-5) | Mitochonic acid 5 (MA-5) は、マイトファジーのアップレギュレーションを介してミトコンドリアのアポトーシスを減少させます。Mitochonic acid 5は、MAPK-ERK-Yapシグナル伝達経路を介してBnip3を介してマイトファジーを調節します。Mitochonic acid 5は、ミトコンドリアATP合成を調整します。 | ||
| E1462 | P62-mediated mitophagy inducer | P62-mediated mitophagy inducer（PMI）は、パーキンリクルートメントやミトコンドリア膜電位（ΔΨm）の崩壊とは独立して機能する、P62を介したマイトファジー活性化因子です。PINK1/Parkin経路が完全に機能しない細胞においても有効性を維持します。PMIはNrf2を安定化させ、p62の発現を増強することで、マイトファジーを活性化します。 | ||
| S2396 | Salidroside | Rhodiola roseaから単離されたフェニルプロパノイド配糖体であるSalidroside（Rhodioloside）は、幅広い薬理学的特性を持つことが報告されています。 |
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