Pitavastatin (NK-104) calcium
For research use only. Not for use in humans.
製品コードS1759 別名:P-872441, itavastatin, nisvastatin

CAS No. 147526-32-7
Pitavastatin Calcium (NK-104, P-872441, itavastatin, nisvastatin), a novel member of the medication class of statins, is a calcium salt formulation of pitavastatin which is a highly effective HMG-CoA reductase inhibitor. Pitavastatin Calcium attenuates AGEs-induced mitophagy via inhibition of ROS generation. Pitavastatin Calcium induces autophagy and apoptosis.
カスタマーフィードバック(3)
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Western blot analysis of Nrf2, NQO1, and HO-1 in statin-treated VSMCs. Cells were exposed to fluvastatin and pitavastatin for 24 h at the indicated dosages. In addition, protein samples were refined from cultured VSMCs treated with fluvastatin (5 μM) or pitavastatin (5 μM) for the indicated times.
PLoS One, 2017, 12(5):e0178278. Pitavastatin (NK-104) calcium purchased from Selleck.
製品安全説明書
HMG-CoA Reductase阻害剤の選択性比較
生物活性
製品説明 | Pitavastatin Calcium (NK-104, P-872441, itavastatin, nisvastatin), a novel member of the medication class of statins, is a calcium salt formulation of pitavastatin which is a highly effective HMG-CoA reductase inhibitor. Pitavastatin Calcium attenuates AGEs-induced mitophagy via inhibition of ROS generation. Pitavastatin Calcium induces autophagy and apoptosis. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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ターゲット |
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体外試験 |
Pitavastatin significantly reduces both intracellular levels and synthesis of cholesterol esters. Pitavastatin is found to enhance LDL-receptor expression in vitro, as well as the amount of LDL binding to the LDL-receptor. Pitavastatin also exhibits more potent induction of LDL receptor mRNA expression compared with simvastatin and atorvastatin. Pitavastatin has many pleiotropic effects in vitro and in vivo, including deterring progression of atherosclerosis via inhibition of thromboxane synthesis, inhibition of migration/proliferation of vascular smooth muscle cells induced by angiotensin II, and stabilization of atherosclerotic plaque. [1] Pitavastatin is able to activate PPARα and induce HDL apoA-I through inducing inhibition of the Rho-signaling pathway. [2] Pitavastatin (1 μM) treatment for 48 h is able to enhances bone morphogenetic protein-2 BMP-2 (2.5-fold) and osteocalcin (10-fold) expression by inhibition of Rho-associated kinase in human osteoblasts[3]. Pitavastatin inhibits growth and colony formation of liver cancer Huh-7 cells and SMMC7721 cells. It induces arrest of liver cancer cells at the G1 phase. Increased proportion of sub-G1 cells is observed after pitavastatin treatment. Pitavastatin promotes caspase-9 cleavage and caspase-3 cleavage in liver cancer cells. Pitavastatin could regulate NF-κB and anti-inflammation in hepatocellular carcinoma cells. Pitavastatin could induce autophagic cell death in glioma cells and promote sensitivity of cells to radiotherapy. It could inhibit cell proliferation and induce cell apoptosis in cholangiocarcinoma cells as well[5]. |
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細胞データ |
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アッセイ |
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体内試験 | Pitavastatin decreases the tumor growth and improved the survival of tumor-bearing mice[5]. Pitavastatin exerts a protective effect on dilated cardiomyopathy possibly through down-regulating the circulating and local RAS, followed by inhibition of PKCb2 phosphorylation, and consequently promoting the phosphorylation of PLB as well as the activity and the expressions of SERCA2a and RyR2, whereby heart function is preserved in the development of DCM[6]. |
お薦めの試験操作(参考用のみ)
細胞試験: |
- 合併
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動物試験: |
- 合併
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溶解度 (25°C)
体外 | DMSO | 51 mg/mL (57.89 mM) |
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Water | Insoluble | |
Ethanol | Insoluble |
* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。
化学情報
分子量 | 880.98 |
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化学式 | C50H46CaF2N2O8 |
CAS No. | 147526-32-7 |
Storage |
powder in solvent |
別名 | P-872441, itavastatin, nisvastatin |
Smiles | C1CC1C2=NC3=CC=CC=C3C(=C2C=CC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C4=CC=C(C=C4)F.C1CC1C2=NC3=CC=CC=C3C(=C2C=CC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C4=CC=C(C=C4)F.[Ca+2] |
投与溶媒組成計算器(クリア溶液)
ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します) | ||||||||||
投与量 | mg/kg | 動物平均体重 | g | 投与体積(動物毎) | ul | 動物数 | 匹 | |||
ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
計算リセット |
計算結果:
投与溶媒濃度: mg/ml;
DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL,
投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。
1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。
便利ツール
モル濃度計算器
求めたい質量、体積または濃度を計算してください。
質量 (mg) = 濃度 (mM) x 体積 (mL) x 分子量 (g/mol)
モル濃度計算器方程式
*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとSDS/COA(製品ページで利用可能な)。
希釈計算器
貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:
開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積
希釈の計算式
この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )
常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。
分子量计算器
そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:
チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2
モル濃度計算器
臨床試験
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT04643093 | Active not recruiting | Drug: Pitavastatin|Drug: Ezetimibe|Drug: 1PC111 | Primary Hypercholesterolemia|Mixed Dyslipidemias | Orient Pharma Co. Ltd. | August 1 2020 | Phase 3 |
NCT03717064 | Completed | Drug: RO7049389|Drug: Pitavastatin | Healthy Volunteers | Hoffmann-La Roche | November 7 2018 | Phase 1 |
NCT02956590 | Active not recruiting | Drug: Pitavastatin|Drug: Placebo | Dyslipidemia|Obesity | HealthCore-NERI|National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI) | May 1 2018 | Phase 3 |
技術サポート
ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。
他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。
よくある質問(FAQ)
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質問1:
How to prepare the solution of the compound (S1759) for in vivo use?
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回答:
You could use the formulation: 5% DMSO +40%PEG 300+5%Tween80+ddH2O for i.p., at a working concentration of 12.5mg/ml, stable for no longer than 40min.