HMG-CoA Reductase

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S1792 Simvastatin (MK-733) Simvastatinは、in vitroアッセイにおいてKiが0.1~0.2 nMのHMG-CoA reductaseの競合阻害剤です。Simvastatinはferroptosismitophagyautophagy、およびapoptosisを誘導します。
Nat Metab, 2025, 7(10):2018-2032
Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036
J Clin Invest, 2025, e190215
Simvastatin-S179201Z0120161031.gif
S2061 Lovastatin (Mevinolin, MK-803) Lovastatinは、コレステロール低下(脂質降下剤)に用いられる、IC50が3.4 nM(cell-free assay)のHMG-CoA Reductase阻害剤です。LovastatinはAutophagyを誘発します。
J Clin Invest, 2025, e190215
Redox Biol, 2025, 84:103693
PLoS Pathog, 2025, 21(10):e1013558
Lovastatin-S206101Z0220161111.gif
S5715 Atorvastatin atorvastatinは脂質降下薬です。これは、メバロン酸経路を介したコレステロール生合成における律速酵素であるヒドロキシメチルグルタリル補酵素A(HMG-CoA)レダクターゼの競合的阻害剤です。atorvastatinはオートファジーを活性化します。
Cell, 2025, S0092-8674(25)00751-2
Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00265-6
Pigment Cell Melanoma Res, 2025, 38(3):e70021
S1759 Pitavastatin (NK-104) Calcium 新規のスタチン系薬剤であるPitavastatin calciumは、強力なHMG-CoA Reductase阻害剤であるピタバスタチンのカルシウム塩製剤です。Pitavastatin Calciumは、ROS産生を阻害することでAGEs誘導mitophagyを減衰させます。Pitavastatin Calciumはautophagyapoptosisを誘導します。
bioRxiv, 2025, 2025.08.10.669191
Nat Commun, 2024, 15(1):4099
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Pitavastatin-Calcium-S175903W0220150914.gif
S1909 Fluvastatin Sodium Fluvastatin Sodiumは、細胞を含まないアッセイでHMG-CoA Reductase活性をIC50 8 nMで阻害します。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Oncogene, 2022, 41(39):4446-4458
iScience, 2022, 25(10):105068
Fluvastatin-S190902Y0120140211.gif
S2169 Rosuvastatin calcium Rosuvastatin Calciumは、細胞を含まないアッセイでHMG-CoA Reductaseの競合阻害剤であり、IC50は11 nMです。
Biochem Pharmacol, 2025, 241:117171
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
JCI Insight, 2024, 9(24)e178535
Rosuvastatin-Calcium-S216901Z0320161031.gif
S2077 Atorvastatin Calcium (CI-981) Atorvastatin Calciumは、コレステロール産生を阻害するコレステロール低下薬として使用されるHMG-CoA reductaseの阻害剤です。Atorvastatin Calciumはapoptosisautophagyを誘導します。
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):317
Cell Rep, 2025, 44(6):115792
Pharmaceutics, 2025, 17(5)557
Atorvastatin-Calcium-S207701Y0120140211.gif
S4223 Mevastatin Mevastatin (ML-236B、Compactin) は、HMG-Coenzyme A (HMG-CoA) 還元酵素の競合的阻害剤であり、HMG-CoA 基質そのものよりも 10,000 倍高い結合親和性を持っています。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571
Immunity, 2021, 54(10):2273-2287.e6
Mevastatin-S422301W0320190424.gif
S3036 Pravastatin (CS-514) Sodium Pravastatin sodium (CS-514) は、ステロール合成に対するHMG-CoA還元酵素阻害剤であり、IC50は5.6 μMです。
Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6500
J Cosmet Dermatol, 2022, 10.1111/jocd.15142
Nat Biotechnol, 2021, 10.1038/s41587-021-00860-4
Pravastatin-sodium-S303601Z0120161107.gif
S5713 Pravastatin Pravastatin(CS-514)は、ヒドロキシメチルグルタリル-CoA(HMG-CoA)還元酵素および超低密度リポタンパク質の合成を可逆的に阻害することにより、リポタンパク質を低下させる薬剤です。
EMBO Rep, 2022, e53373
Biomedicines, 2022, 10(9)2123
Front Cardiovasc Med, 2022, 9:921829
E6038 Pitavastatin Pitavastatin(NK-104)は、IC50が6.8 nmol/LのHMG-CoA還元酵素の非常に強力な阻害剤であり、LDL受容体活性を有意に増強し、LDLコレステロール(LDL-C)レベルを低下させます。また、in vitroでコレステロール合成を阻害し、高コレステロール血症の管理および心血管リスクの低減の可能性があります。
Nat Commun, 2025, 16(1):5360
Biochem Biophys Res Commun, 2025, 742:151094
JCI Insight, 2024, 9(24)e178535
S8302 SR-12813 SR-12813は、IC50が850nMのプレグナンX受容体(PXR)アゴニストおよびHMG-CoA還元酵素阻害剤です。
Front Pharmacol, 2024, 15:1488367
Evid Based Complement Alternat Med, 2021, 2021:4358163
Cell Death Dis, 2019, 10(10):777
S2664 Clinofibrate Clinofibrateは、0.47 mMのIC50でhydroxymethylglutaryl coenzyme A reductase (HMGCR)を阻害する脂質降下薬であり、血中の高コレステロール値およびトリアシルグリセロール値を制御するために使用されます。
Carcinogenesis, 2020, 7;bgaa036
E4981 Fluvastatin Fluvastatin is a competitive inhibitor of HMG-CoA reductase with an IC50 value of 40 and 100 nM in human liver microsomes. Fluvastatin also exerts cytoprotective effects against oxidative stress through the Nrf2-dependent antioxidant pathway.
JCI Insight, 2024, 9(24)e178535
E4821 Simvastatin acid (ammonium) Simvastatin acid (Tenivastatin) ammoniumは、HMG-CoA還元酵素(HMGCR)の強力な阻害剤です。Simvastatin acid ammoniumは、ヒト心筋細胞におけるインドキシル硫酸誘発性活性酸素種(ROS)の産生も減少させます。Simvastatin acid ammoniumは、心筋細胞におけるOATP3A1の発現を調節します。
E1341 Cerivastatin sodium Cerivastatin sodiumは、セリバスタチンのナトリウム塩で、Ki値1.3 nMの3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリル補酵素A(HMG-CoA)レダクターゼ阻害剤です。これは、合成され、エナンチオマー的に純粋なピリジン誘導体でもあり、マイクログラム用量で血清コレステロール値を効果的に低下させます。
E4792 Atorvastatin calcium hydrate Atorvastatin calcium hydrate(Totalip)は、HMG-CoA還元酵素の強力な阻害剤です。これは、原発性高コレステロール血症および混合型脂質異常症の患者において、高くなった総コレステロール、低密度リポタンパク質(LDL)、アポリポタンパク質B(apo B)、およびトリグリセリド(TG)レベルを低下させ、高密度リポタンパク質コレステロール(HDL-C)レベルを増加させるための強力な脂質降下薬として使用されます。
E2286 Dihydrolanosterol Dihydrolanosterol(24,25-ジヒドロラノステロール; ジヒドロラノステリン; ラノステノール)は、HMG CoA還元酵素のユビキチン化と分解を促進することにより、コレステロール生合成を阻害します。
E2741 7-ketocholesterol 7-ケトコレステロール(7-Oxocholesterol)は、生体活性ステロールであり、主要なコレステロール酸化生成物であり、HMG-CoA還元酵素およびシトクロムP450 7A1の強力な阻害剤です。これは、マクロファージにおける酸化的ストレス、小胞体ストレス、およびアポトーシスを増強します。
S1792 Simvastatin (MK-733) Simvastatinは、in vitroアッセイにおいてKiが0.1~0.2 nMのHMG-CoA reductaseの競合阻害剤です。Simvastatinはferroptosismitophagyautophagy、およびapoptosisを誘導します。
Nat Metab, 2025, 7(10):2018-2032
Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036
J Clin Invest, 2025, e190215
Simvastatin-S179201Z0120161031.gif
S2061 Lovastatin (Mevinolin, MK-803) Lovastatinは、コレステロール低下(脂質降下剤)に用いられる、IC50が3.4 nM(cell-free assay)のHMG-CoA Reductase阻害剤です。LovastatinはAutophagyを誘発します。
J Clin Invest, 2025, e190215
Redox Biol, 2025, 84:103693
PLoS Pathog, 2025, 21(10):e1013558
Lovastatin-S206101Z0220161111.gif
S5715 Atorvastatin atorvastatinは脂質降下薬です。これは、メバロン酸経路を介したコレステロール生合成における律速酵素であるヒドロキシメチルグルタリル補酵素A(HMG-CoA)レダクターゼの競合的阻害剤です。atorvastatinはオートファジーを活性化します。
Cell, 2025, S0092-8674(25)00751-2
Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00265-6
Pigment Cell Melanoma Res, 2025, 38(3):e70021
S1759 Pitavastatin (NK-104) Calcium 新規のスタチン系薬剤であるPitavastatin calciumは、強力なHMG-CoA Reductase阻害剤であるピタバスタチンのカルシウム塩製剤です。Pitavastatin Calciumは、ROS産生を阻害することでAGEs誘導mitophagyを減衰させます。Pitavastatin Calciumはautophagyapoptosisを誘導します。
bioRxiv, 2025, 2025.08.10.669191
Nat Commun, 2024, 15(1):4099
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Pitavastatin-Calcium-S175903W0220150914.gif
S1909 Fluvastatin Sodium Fluvastatin Sodiumは、細胞を含まないアッセイでHMG-CoA Reductase活性をIC50 8 nMで阻害します。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Oncogene, 2022, 41(39):4446-4458
iScience, 2022, 25(10):105068
Fluvastatin-S190902Y0120140211.gif
S2169 Rosuvastatin calcium Rosuvastatin Calciumは、細胞を含まないアッセイでHMG-CoA Reductaseの競合阻害剤であり、IC50は11 nMです。
Biochem Pharmacol, 2025, 241:117171
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
JCI Insight, 2024, 9(24)e178535
Rosuvastatin-Calcium-S216901Z0320161031.gif
S2077 Atorvastatin Calcium (CI-981) Atorvastatin Calciumは、コレステロール産生を阻害するコレステロール低下薬として使用されるHMG-CoA reductaseの阻害剤です。Atorvastatin Calciumはapoptosisautophagyを誘導します。
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):317
Cell Rep, 2025, 44(6):115792
Pharmaceutics, 2025, 17(5)557
Atorvastatin-Calcium-S207701Y0120140211.gif
S4223 Mevastatin Mevastatin (ML-236B、Compactin) は、HMG-Coenzyme A (HMG-CoA) 還元酵素の競合的阻害剤であり、HMG-CoA 基質そのものよりも 10,000 倍高い結合親和性を持っています。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571
Immunity, 2021, 54(10):2273-2287.e6
Mevastatin-S422301W0320190424.gif
S3036 Pravastatin (CS-514) Sodium Pravastatin sodium (CS-514) は、ステロール合成に対するHMG-CoA還元酵素阻害剤であり、IC50は5.6 μMです。
Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6500
J Cosmet Dermatol, 2022, 10.1111/jocd.15142
Nat Biotechnol, 2021, 10.1038/s41587-021-00860-4
Pravastatin-sodium-S303601Z0120161107.gif
S5713 Pravastatin Pravastatin(CS-514)は、ヒドロキシメチルグルタリル-CoA(HMG-CoA)還元酵素および超低密度リポタンパク質の合成を可逆的に阻害することにより、リポタンパク質を低下させる薬剤です。
EMBO Rep, 2022, e53373
Biomedicines, 2022, 10(9)2123
Front Cardiovasc Med, 2022, 9:921829
E6038 Pitavastatin Pitavastatin(NK-104)は、IC50が6.8 nmol/LのHMG-CoA還元酵素の非常に強力な阻害剤であり、LDL受容体活性を有意に増強し、LDLコレステロール(LDL-C)レベルを低下させます。また、in vitroでコレステロール合成を阻害し、高コレステロール血症の管理および心血管リスクの低減の可能性があります。
Nat Commun, 2025, 16(1):5360
Biochem Biophys Res Commun, 2025, 742:151094
JCI Insight, 2024, 9(24)e178535
S8302 SR-12813 SR-12813は、IC50が850nMのプレグナンX受容体(PXR)アゴニストおよびHMG-CoA還元酵素阻害剤です。
Front Pharmacol, 2024, 15:1488367
Evid Based Complement Alternat Med, 2021, 2021:4358163
Cell Death Dis, 2019, 10(10):777
S2664 Clinofibrate Clinofibrateは、0.47 mMのIC50でhydroxymethylglutaryl coenzyme A reductase (HMGCR)を阻害する脂質降下薬であり、血中の高コレステロール値およびトリアシルグリセロール値を制御するために使用されます。
Carcinogenesis, 2020, 7;bgaa036
E4981 Fluvastatin Fluvastatin is a competitive inhibitor of HMG-CoA reductase with an IC50 value of 40 and 100 nM in human liver microsomes. Fluvastatin also exerts cytoprotective effects against oxidative stress through the Nrf2-dependent antioxidant pathway.
JCI Insight, 2024, 9(24)e178535
E4821 Simvastatin acid (ammonium) Simvastatin acid (Tenivastatin) ammoniumは、HMG-CoA還元酵素(HMGCR)の強力な阻害剤です。Simvastatin acid ammoniumは、ヒト心筋細胞におけるインドキシル硫酸誘発性活性酸素種(ROS)の産生も減少させます。Simvastatin acid ammoniumは、心筋細胞におけるOATP3A1の発現を調節します。
E1341 Cerivastatin sodium Cerivastatin sodiumは、セリバスタチンのナトリウム塩で、Ki値1.3 nMの3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリル補酵素A(HMG-CoA)レダクターゼ阻害剤です。これは、合成され、エナンチオマー的に純粋なピリジン誘導体でもあり、マイクログラム用量で血清コレステロール値を効果的に低下させます。
E4792 Atorvastatin calcium hydrate Atorvastatin calcium hydrate(Totalip)は、HMG-CoA還元酵素の強力な阻害剤です。これは、原発性高コレステロール血症および混合型脂質異常症の患者において、高くなった総コレステロール、低密度リポタンパク質(LDL)、アポリポタンパク質B(apo B)、およびトリグリセリド(TG)レベルを低下させ、高密度リポタンパク質コレステロール(HDL-C)レベルを増加させるための強力な脂質降下薬として使用されます。
E2286 Dihydrolanosterol Dihydrolanosterol(24,25-ジヒドロラノステロール; ジヒドロラノステリン; ラノステノール)は、HMG CoA還元酵素のユビキチン化と分解を促進することにより、コレステロール生合成を阻害します。
E2741 7-ketocholesterol 7-ケトコレステロール(7-Oxocholesterol)は、生体活性ステロールであり、主要なコレステロール酸化生成物であり、HMG-CoA還元酵素およびシトクロムP450 7A1の強力な阻害剤です。これは、マクロファージにおける酸化的ストレス、小胞体ストレス、およびアポトーシスを増強します。

HMG-CoA Reductaseシグナル伝達経路