| S1792 |
Simvastatin (MK-733)
|
Simvastatinは、in vitroアッセイにおいてKiが0.1~0.2 nMのHMG-CoA reductaseの競合阻害剤です。Simvastatinはferroptosis、mitophagy、autophagy、およびapoptosisを誘導します。 |
-
Nat Metab, 2025, 7(10):2018-2032
-
Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036
-
J Clin Invest, 2025, e190215
|
|
| S2061 |
Lovastatin (Mevinolin, MK-803)
|
Lovastatinは、コレステロール低下(脂質降下剤)に用いられる、IC50が3.4 nM(cell-free assay)のHMG-CoA Reductase阻害剤です。LovastatinはAutophagyを誘発します。 |
-
J Clin Invest, 2025, e190215
-
Redox Biol, 2025, 84:103693
-
PLoS Pathog, 2025, 21(10):e1013558
|
|
| S5715 |
Atorvastatin
|
atorvastatinは脂質降下薬です。これは、メバロン酸経路を介したコレステロール生合成における律速酵素であるヒドロキシメチルグルタリル補酵素A(HMG-CoA)レダクターゼの競合的阻害剤です。atorvastatinはオートファジーを活性化します。 |
-
Cell, 2025, S0092-8674(25)00751-2
-
Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00265-6
-
Pigment Cell Melanoma Res, 2025, 38(3):e70021
|
|
| S1759 |
Pitavastatin (NK-104) Calcium
|
新規のスタチン系薬剤であるPitavastatin calciumは、強力なHMG-CoA Reductase阻害剤であるピタバスタチンのカルシウム塩製剤です。Pitavastatin Calciumは、ROS産生を阻害することでAGEs誘導mitophagyを減衰させます。Pitavastatin Calciumはautophagyとapoptosisを誘導します。 |
-
bioRxiv, 2025, 2025.08.10.669191
-
Nat Commun, 2024, 15(1):4099
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
|
|
| S1909 |
Fluvastatin Sodium
|
Fluvastatin Sodiumは、細胞を含まないアッセイでHMG-CoA Reductase活性をIC50 8 nMで阻害します。 |
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Oncogene, 2022, 41(39):4446-4458
-
iScience, 2022, 25(10):105068
|
|
| S2169 |
Rosuvastatin calcium
|
Rosuvastatin Calciumは、細胞を含まないアッセイでHMG-CoA Reductaseの競合阻害剤であり、IC50は11 nMです。 |
-
Biochem Pharmacol, 2025, 241:117171
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
JCI Insight, 2024, 9(24)e178535
|
|
| S2077 |
Atorvastatin Calcium (CI-981)
|
Atorvastatin Calciumは、コレステロール産生を阻害するコレステロール低下薬として使用されるHMG-CoA reductaseの阻害剤です。Atorvastatin Calciumはapoptosisとautophagyを誘導します。 |
-
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):317
-
Cell Rep, 2025, 44(6):115792
-
Pharmaceutics, 2025, 17(5)557
|
|
| S4223 |
Mevastatin
|
Mevastatin (ML-236B、Compactin) は、HMG-Coenzyme A (HMG-CoA) 還元酵素の競合的阻害剤であり、HMG-CoA 基質そのものよりも 10,000 倍高い結合親和性を持っています。 |
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571
-
Immunity, 2021, 54(10):2273-2287.e6
|
|
| S3036 |
Pravastatin (CS-514) Sodium
|
Pravastatin sodium (CS-514) は、ステロール合成に対するHMG-CoA還元酵素阻害剤であり、IC50は5.6 μMです。 |
-
Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6500
-
J Cosmet Dermatol, 2022, 10.1111/jocd.15142
-
Nat Biotechnol, 2021, 10.1038/s41587-021-00860-4
|
|
| S5713 |
Pravastatin
|
Pravastatin(CS-514)は、ヒドロキシメチルグルタリル-CoA(HMG-CoA)還元酵素および超低密度リポタンパク質の合成を可逆的に阻害することにより、リポタンパク質を低下させる薬剤です。 |
-
EMBO Rep, 2022, e53373
-
Biomedicines, 2022, 10(9)2123
-
Front Cardiovasc Med, 2022, 9:921829
|
|
| E6038 |
Pitavastatin
|
Pitavastatin(NK-104)は、IC50が6.8 nmol/LのHMG-CoA還元酵素の非常に強力な阻害剤であり、LDL受容体活性を有意に増強し、LDLコレステロール(LDL-C)レベルを低下させます。また、in vitroでコレステロール合成を阻害し、高コレステロール血症の管理および心血管リスクの低減の可能性があります。 |
-
Nat Commun, 2025, 16(1):5360
-
Biochem Biophys Res Commun, 2025, 742:151094
-
JCI Insight, 2024, 9(24)e178535
|
|
| S8302 |
SR-12813
|
SR-12813は、IC50が850nMのプレグナンX受容体(PXR)アゴニストおよびHMG-CoA還元酵素阻害剤です。 |
-
Front Pharmacol, 2024, 15:1488367
-
Evid Based Complement Alternat Med, 2021, 2021:4358163
-
Cell Death Dis, 2019, 10(10):777
|
|
| S2664 |
Clinofibrate
|
Clinofibrateは、0.47 mMのIC50でhydroxymethylglutaryl coenzyme A reductase (HMGCR)を阻害する脂質降下薬であり、血中の高コレステロール値およびトリアシルグリセロール値を制御するために使用されます。 |
-
Carcinogenesis, 2020, 7;bgaa036
|
|
| E4981 |
Fluvastatin
|
Fluvastatin is a competitive inhibitor of HMG-CoA reductase with an IC50 value of 40 and 100 nM in human liver microsomes. Fluvastatin also exerts cytoprotective effects against oxidative stress through the Nrf2-dependent antioxidant pathway. |
-
JCI Insight, 2024, 9(24)e178535
|
|
| E4821 |
Simvastatin acid (ammonium)
|
Simvastatin acid (Tenivastatin) ammoniumは、HMG-CoA還元酵素(HMGCR)の強力な阻害剤です。Simvastatin acid ammoniumは、ヒト心筋細胞におけるインドキシル硫酸誘発性活性酸素種(ROS)の産生も減少させます。Simvastatin acid ammoniumは、心筋細胞におけるOATP3A1の発現を調節します。 |
|
|
| E1341 |
Cerivastatin sodium
|
Cerivastatin sodiumは、セリバスタチンのナトリウム塩で、Ki値1.3 nMの3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリル補酵素A(HMG-CoA)レダクターゼ阻害剤です。これは、合成され、エナンチオマー的に純粋なピリジン誘導体でもあり、マイクログラム用量で血清コレステロール値を効果的に低下させます。 |
|
|
| E4792 |
Atorvastatin calcium hydrate
|
Atorvastatin calcium hydrate(Totalip)は、HMG-CoA還元酵素の強力な阻害剤です。これは、原発性高コレステロール血症および混合型脂質異常症の患者において、高くなった総コレステロール、低密度リポタンパク質(LDL)、アポリポタンパク質B(apo B)、およびトリグリセリド(TG)レベルを低下させ、高密度リポタンパク質コレステロール(HDL-C)レベルを増加させるための強力な脂質降下薬として使用されます。 |
|
|
| E2286 |
Dihydrolanosterol
|
Dihydrolanosterol(24,25-ジヒドロラノステロール; ジヒドロラノステリン; ラノステノール)は、HMG CoA還元酵素のユビキチン化と分解を促進することにより、コレステロール生合成を阻害します。 |
|
|
| E2741 |
7-ketocholesterol
|
7-ケトコレステロール(7-Oxocholesterol)は、生体活性ステロールであり、主要なコレステロール酸化生成物であり、HMG-CoA還元酵素およびシトクロムP450 7A1の強力な阻害剤です。これは、マクロファージにおける酸化的ストレス、小胞体ストレス、およびアポトーシスを増強します。 |
|
|
| S1792 |
Simvastatin (MK-733)
|
Simvastatinは、in vitroアッセイにおいてKiが0.1~0.2 nMのHMG-CoA reductaseの競合阻害剤です。Simvastatinはferroptosis、mitophagy、autophagy、およびapoptosisを誘導します。 |
- Nat Metab, 2025, 7(10):2018-2032
- Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036
- J Clin Invest, 2025, e190215
|
|
| S2061 |
Lovastatin (Mevinolin, MK-803)
|
Lovastatinは、コレステロール低下(脂質降下剤)に用いられる、IC50が3.4 nM(cell-free assay)のHMG-CoA Reductase阻害剤です。LovastatinはAutophagyを誘発します。 |
- J Clin Invest, 2025, e190215
- Redox Biol, 2025, 84:103693
- PLoS Pathog, 2025, 21(10):e1013558
|
|
| S5715 |
Atorvastatin
|
atorvastatinは脂質降下薬です。これは、メバロン酸経路を介したコレステロール生合成における律速酵素であるヒドロキシメチルグルタリル補酵素A(HMG-CoA)レダクターゼの競合的阻害剤です。atorvastatinはオートファジーを活性化します。 |
- Cell, 2025, S0092-8674(25)00751-2
- Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00265-6
- Pigment Cell Melanoma Res, 2025, 38(3):e70021
|
|
| S1759 |
Pitavastatin (NK-104) Calcium
|
新規のスタチン系薬剤であるPitavastatin calciumは、強力なHMG-CoA Reductase阻害剤であるピタバスタチンのカルシウム塩製剤です。Pitavastatin Calciumは、ROS産生を阻害することでAGEs誘導mitophagyを減衰させます。Pitavastatin Calciumはautophagyとapoptosisを誘導します。 |
- bioRxiv, 2025, 2025.08.10.669191
- Nat Commun, 2024, 15(1):4099
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
|
|
| S1909 |
Fluvastatin Sodium
|
Fluvastatin Sodiumは、細胞を含まないアッセイでHMG-CoA Reductase活性をIC50 8 nMで阻害します。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- Oncogene, 2022, 41(39):4446-4458
- iScience, 2022, 25(10):105068
|
|
| S2169 |
Rosuvastatin calcium
|
Rosuvastatin Calciumは、細胞を含まないアッセイでHMG-CoA Reductaseの競合阻害剤であり、IC50は11 nMです。 |
- Biochem Pharmacol, 2025, 241:117171
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- JCI Insight, 2024, 9(24)e178535
|
|
| S2077 |
Atorvastatin Calcium (CI-981)
|
Atorvastatin Calciumは、コレステロール産生を阻害するコレステロール低下薬として使用されるHMG-CoA reductaseの阻害剤です。Atorvastatin Calciumはapoptosisとautophagyを誘導します。 |
- J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):317
- Cell Rep, 2025, 44(6):115792
- Pharmaceutics, 2025, 17(5)557
|
|
| S4223 |
Mevastatin
|
Mevastatin (ML-236B、Compactin) は、HMG-Coenzyme A (HMG-CoA) 還元酵素の競合的阻害剤であり、HMG-CoA 基質そのものよりも 10,000 倍高い結合親和性を持っています。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571
- Immunity, 2021, 54(10):2273-2287.e6
|
|
| S3036 |
Pravastatin (CS-514) Sodium
|
Pravastatin sodium (CS-514) は、ステロール合成に対するHMG-CoA還元酵素阻害剤であり、IC50は5.6 μMです。 |
- Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6500
- J Cosmet Dermatol, 2022, 10.1111/jocd.15142
- Nat Biotechnol, 2021, 10.1038/s41587-021-00860-4
|
|
| S5713 |
Pravastatin
|
Pravastatin(CS-514)は、ヒドロキシメチルグルタリル-CoA(HMG-CoA)還元酵素および超低密度リポタンパク質の合成を可逆的に阻害することにより、リポタンパク質を低下させる薬剤です。 |
- EMBO Rep, 2022, e53373
- Biomedicines, 2022, 10(9)2123
- Front Cardiovasc Med, 2022, 9:921829
|
|
| E6038 |
Pitavastatin
|
Pitavastatin(NK-104)は、IC50が6.8 nmol/LのHMG-CoA還元酵素の非常に強力な阻害剤であり、LDL受容体活性を有意に増強し、LDLコレステロール(LDL-C)レベルを低下させます。また、in vitroでコレステロール合成を阻害し、高コレステロール血症の管理および心血管リスクの低減の可能性があります。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):5360
- Biochem Biophys Res Commun, 2025, 742:151094
- JCI Insight, 2024, 9(24)e178535
|
|
| S8302 |
SR-12813
|
SR-12813は、IC50が850nMのプレグナンX受容体(PXR)アゴニストおよびHMG-CoA還元酵素阻害剤です。 |
- Front Pharmacol, 2024, 15:1488367
- Evid Based Complement Alternat Med, 2021, 2021:4358163
- Cell Death Dis, 2019, 10(10):777
|
|
| S2664 |
Clinofibrate
|
Clinofibrateは、0.47 mMのIC50でhydroxymethylglutaryl coenzyme A reductase (HMGCR)を阻害する脂質降下薬であり、血中の高コレステロール値およびトリアシルグリセロール値を制御するために使用されます。 |
- Carcinogenesis, 2020, 7;bgaa036
|
|
| E4981 |
Fluvastatin
|
Fluvastatin is a competitive inhibitor of HMG-CoA reductase with an IC50 value of 40 and 100 nM in human liver microsomes. Fluvastatin also exerts cytoprotective effects against oxidative stress through the Nrf2-dependent antioxidant pathway. |
- JCI Insight, 2024, 9(24)e178535
|
|
| E4821 |
Simvastatin acid (ammonium)
|
Simvastatin acid (Tenivastatin) ammoniumは、HMG-CoA還元酵素(HMGCR)の強力な阻害剤です。Simvastatin acid ammoniumは、ヒト心筋細胞におけるインドキシル硫酸誘発性活性酸素種(ROS)の産生も減少させます。Simvastatin acid ammoniumは、心筋細胞におけるOATP3A1の発現を調節します。 |
|
|
| E1341 |
Cerivastatin sodium
|
Cerivastatin sodiumは、セリバスタチンのナトリウム塩で、Ki値1.3 nMの3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリル補酵素A(HMG-CoA)レダクターゼ阻害剤です。これは、合成され、エナンチオマー的に純粋なピリジン誘導体でもあり、マイクログラム用量で血清コレステロール値を効果的に低下させます。 |
|
|
| E4792 |
Atorvastatin calcium hydrate
|
Atorvastatin calcium hydrate(Totalip)は、HMG-CoA還元酵素の強力な阻害剤です。これは、原発性高コレステロール血症および混合型脂質異常症の患者において、高くなった総コレステロール、低密度リポタンパク質(LDL)、アポリポタンパク質B(apo B)、およびトリグリセリド(TG)レベルを低下させ、高密度リポタンパク質コレステロール(HDL-C)レベルを増加させるための強力な脂質降下薬として使用されます。 |
|
|
| E2286 |
Dihydrolanosterol
|
Dihydrolanosterol(24,25-ジヒドロラノステロール; ジヒドロラノステリン; ラノステノール)は、HMG CoA還元酵素のユビキチン化と分解を促進することにより、コレステロール生合成を阻害します。 |
|
|
| E2741 |
7-ketocholesterol
|
7-ケトコレステロール(7-Oxocholesterol)は、生体活性ステロールであり、主要なコレステロール酸化生成物であり、HMG-CoA還元酵素およびシトクロムP450 7A1の強力な阻害剤です。これは、マクロファージにおける酸化的ストレス、小胞体ストレス、およびアポトーシスを増強します。 |
|
|