U0126-EtOH
For research use only. Not for use in humans.
製品コードS1102
CAS No. 1173097-76-1
U0126-EtOH is a highly selective inhibitor of MEK1/2 with IC50 of 0.07 μM/0.06 μM in cell-free assays, 100-fold higher affinity for ΔN3-S218E/S222D MEK than PD98059. U0126 inhibits autophagy and mitophagy with antiviral activity.
製品安全説明書
MEK阻害剤の選択性比較
生物活性
| 製品説明 | U0126-EtOH is a highly selective inhibitor of MEK1/2 with IC50 of 0.07 μM/0.06 μM in cell-free assays, 100-fold higher affinity for ΔN3-S218E/S222D MEK than PD98059. U0126 inhibits autophagy and mitophagy with antiviral activity. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | A chemically synthesized and highly selective inhibitor of both MEK1 and MEK2. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ターゲット |
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体外試験 |
U0126-EtOH functionally antagonizes AP- 1 transcriptional activity and blocks the production of a variety of cytokines and metalloproteinases involved in the inflammatory response. [1] U0126-EtOH inhibits T cell proliferation in response to antigenic stimulation or cross-linked anti-CD3 plus anti-CD28 Abs without effect on IL-2-induced proliferation by down-regulating IL-2 mRNA levels. [2] A recent study shows that U0126-EtOH antagonizes resveratrol-induced apoptosis in castration-resistant human prostate cancer C4-2 cells, inhibits mitochondrial function and shifts cells to aerobic glycolysis independently of MEK. [3] |
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 細胞データ |
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| アッセイ |
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内試験 | U0126-EtOH, as the inhibitor of intracellular Raf/MEK/ERK signaling pathway, demonstrates antiviral activity by suppressing propagation of the 2009 pandemic IV H1N1 variant and highly pathogenic avian influenza viruses (HPAIV) in vivo in the mouse lung by inhibiting. [4] U0126-EtOH shows the potential neuroprotective effect and improving spatial learning in Morris water maze (MWM) by activating peroxisome proliferator-activated receptor gamma coactivator-1a, nuclear respiratory factor 1, and mitochondrial transcription factor A in Aβ-injected rats. [5] |
お薦めの試験操作（参考用のみ）
| キナーゼ試験： |
- 合併
In Vitro Kinase Assays : The amount of immunoprecipitated wild type MEK used in these assays is adjusted to give a similar amount of activity units as obtained with 10 nM recombinant MEK. Reaction velocities are measured using a 96-well nitrocellulose filter apparatus as described below. Unless otherwise noted, reactions are carried out at an enzyme concentration of 10 nM, in 20 mM Hepes, 10 mM MgCl2, 5 mM β-mercaptoethanol, 0.1 mg/mL BSA, pH 7.4, at room temperature. Reactions are initiated by the addition of [γ-33P]ATP into the premixed MEK/ERK/inhibitor reaction mixture, and an aliquot of 100 μL is taken every 6 minutes and transferred to the 96-well nitrocellulose membrane plate which has 50 mM EDTA to stop the reaction. The membrane plate is drawn and washed 4 times with buffer under vacuum. Wells are then filled with 30 μL of Microscint-20 scintillation fluid, and the radioactivity of 33P-phosphorylated ERK is counted with a Top Count scintillation counter. Velocities are obtained from the slopes of radioactivity versus time plots. Concentrations of ERK and ATP are 400 nM and 40 μM, respectively, unless otherwise indicated. For all of the in vitro enzyme assays, the percent inhibition is calculated 100 (1 −Vi/Vo) where Vi and Vo are the initial reaction velocities in the presence and absence of inhibitor, respectively. The data are then plotted as percent inhibition as a function of inhibitor concentration and fit, by nonlinear least squares regression, to the standard equation for a Langmuir isotherm to determine the IC50. As reported, enzyme concentrations are based upon molecular weights and mass of protein used in the final assay volume and not on active site titration. Thus, the actual enzyme active site concentration may differ from that reported. |
|---|---|
| 細胞試験： |
- 合併
|
| 動物試験： |
- 合併
|
溶解度 (25°C)
| 体外 | DMSO | 85 mg/mL (199.26 mM) |
|---|---|---|
| Water | Insoluble | |
| Ethanol | Insoluble | |
| 体内 |
左から（NMPから）右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ): 5%DMSO+40%PEG300+5%Tween 80+50%H2O 混合させたのち直ちに使用することを推奨します。 |
4.25mg/mL |
* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。
化学情報
| 分子量 | 426.56 |
|---|---|
| 化学式 | C18H16N6S2.C2H6O |
| CAS No. | 1173097-76-1 |
| Storage |
powder in solvent |
| 別名 | N/A |
| Smiles | CCO.C1=CC=C(C(=C1)N)SC(=C(C#N)C(=C(N)SC2=CC=CC=C2N)C#N)N |
投与溶媒組成計算器(クリア溶液)
| ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します） | ||||||||||
| 投与量 | mg/kg |  |
動物平均体重 | g | |
投与体積（動物毎） | ul | |
動物数 | 匹 |
| ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
| 計算リセット | ||||||||||
計算結果:
投与溶媒濃度： mg/ml；
DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL，
投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。
１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。
便利ツール
モル濃度計算器
求めたい質量、体積または濃度を計算してください。
質量 (mg) = 濃度 (mM) x 体積 (mL) x 分子量 (g/mol)
モル濃度計算器方程式
*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとSDS/COA（製品ページで利用可能な）。
希釈計算器
貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます：
開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積
希釈の計算式
この方程式は、一般に略語を使われます：C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )
常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとSDS/COA（オンラインで利用できる）で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。
分子量计算器
そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください：
チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2
モル濃度計算器
技術サポート
ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。
他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。
よくある質問（FAQ）
-
質問1：
I want to know whether the compound is light-sensitive?
-
回答：
S1102 U0126-EtOH is not stable. It should be stored as powder at -20°C, and prepared the solution just before use.
