BI-847325

製品コードS7843

BI-847325化学構造

分子量(MW):464.56

BI-847325 is an orally bioavailable, and selective dual MEK/Aurora kinase inhibitor with IC50 of 3 nM, 25 nM, 15 nM, 25 nM, and 4 nM for Xenopus laevis Aurora B, human Aurora A and Aurora C, as well as human MEK1 and MEK2, respectively. Phase 1.

サイズ 価格(税別)  
JPY 24402.00
JPY 74202.00
JPY 162182.00

製品安全説明書

MEK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 BI-847325 is an orally bioavailable, and selective dual MEK/Aurora kinase inhibitor with IC50 of 3 nM, 25 nM, 15 nM, 25 nM, and 4 nM for Xenopus laevis Aurora B, human Aurora A and Aurora C, as well as human MEK1 and MEK2, respectively. Phase 1.
ターゲット
Aurora B (Xenopus laevis) [1] MEK2 [1] Aurora C (Human) [1] Aurora A (Human) [1] MEK1 [1]
3 nM 4 nM 15 nM 25 nM 25 nM
体外試験

BI-847325 shows growth-inhibitory effects on BRAF-mutant and vemurafenib-resistant melanoma cells with IC50 ranging from 0.3 nM to 2 μM, and prevents colony formation in six BRAF-mutant melanoma cell lines. BI-847325 also induces apoptosis by reducing Mcl-1 expression. [1]

体内試験 In mice bearing 1205Lu and 1205LuR xenografts, BI-847325 (75 mg/kg, p.o.) causes significant tumor suppression without significant alteration in the body weights. [1]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

細胞試験: [1]
+ 展開
  • 細胞株: M229, M229R, A375, A375R, WM793, WM793R, 1205Lu, 1205LuR, M249, M249R, WM164, WM164R, WM39 and RPMI17951 cells
  • 濃度: 30 μM
  • 反応時間: 72 h
  • 実験の流れ: Cells are plated at a density of 2.5 × 103 cells per 100 μL and left to grow overnight before being treated with increasing concentrations of BI-847325 for 72 hours. The metabolic activity is determined using Alamar blue reagent as per the manufacturer's protocol.
    (参考用のみ)
動物試験:[1]
+ 展開
  • 動物モデル: Mice bearing 1205Lu and 1205LuR xenografts
  • 製剤: 2-hydroxyethyl cellulose, polysorbate 80 with pH adjusted to 2.8 with 1 M HCl
  • 投薬量: 70 mg/kg
  • 投与方法: p.o.
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 19 mg/mL (40.89 mM) warming
Ethanol 1 mg/mL (2.15 mM)
Water Insoluble
体内 左から(NMPから)右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ):
2-hydroxyethyl cellulose, polysorbate 80 with pH adjusted to 2.8 with 1 M HCl
混合させたのち直ちに使用することを推奨します。
30mg/mL

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 464.56
化学式

C29H28N4O2

CAS No. 1207293-36-4
保管
in solvent
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (g) = 濃度 (mol/L) x 体積 (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

MEKシグナル伝達経路

相関MEK製品

Tags: BI-847325を買う | BI-847325 ic50 | BI-847325供給者 | BI-847325を購入する | BI-847325費用 | BI-847325生産者 | オーダーBI-847325 | BI-847325化学構造 | BI-847325分子量 | BI-847325代理店
×

平素は、格別のご愛顧を賜り厚く御礼申し上げます。
誠に勝手ながら、弊社では下記の期間を年末年始による休業とさせていただきます。
【休業期間】
2018年12月29日(土)から2019年1月6日(日)
休業期間中にいただきましたお問合せ等につきましては、2019年1月7日(月)以降の対応とさせていただきます。また、年内の出荷業務は2018年12月26日(水)までとさせていただきます。
ご不便をお掛けいたしますが、ご了承のほど何卒よろしくお願いいたします。

×
細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID