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BI-847325

BI-847325 is an orally bioavailable, and selective dual MEK/Aurora kinase inhibitor with IC50 of 3 nM, 25 nM, 15 nM, 25 nM, and 4 nM for Xenopus laevis Aurora B, human Aurora A and Aurora C, as well as human MEK1 and MEK2, respectively. Phase 1.

BI-847325化学構造

CAS No. 1207293-36-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
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文献中Selleckの製品使用例（7）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S784301 DMSO] 19 mg/mL] false] Ethanol] 1 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.64%
99.64

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シグナル伝達経路

MEK Signaling Pathways

MEKシグナル伝達経路

MEK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 BI-847325 is an orally bioavailable, and selective dual MEK/Aurora kinase inhibitor with IC50 of 3 nM, 25 nM, 15 nM, 25 nM, and 4 nM for Xenopus laevis Aurora B, human Aurora A and Aurora C, as well as human MEK1 and MEK2, respectively. Phase 1.
Targets
Aurora B (Xenopus laevis) [1] MEK2 [1] Aurora C (Human) [1] Aurora A (Human) [1] MEK1 [1]
3 nM 4 nM 15 nM 25 nM 25 nM
In Vitro
In vitro BI-847325 shows growth-inhibitory effects on BRAF-mutant and vemurafenib-resistant melanoma cells with IC50 ranging from 0.3 nM to 2 μM, and prevents colony formation in six BRAF-mutant melanoma cell lines. This compound also induces apoptosis by reducing Mcl-1 expression. [1]
細胞実験 細胞株 M229, M229R, A375, A375R, WM793, WM793R, 1205Lu, 1205LuR, M249, M249R, WM164, WM164R, WM39 and RPMI17951 cells
濃度 30 μM
反応時間 72 h
実験の流れ Cells are plated at a density of 2.5 × 103 cells per 100 μL and left to grow overnight before being treated with increasing concentrations of this compound for 72 hours. The metabolic activity is determined using Alamar blue reagent as per the manufacturer's protocol.
In Vivo
In Vivo In mice bearing 1205Lu and 1205LuR xenografts, BI-847325 (75 mg/kg, p.o.) causes significant tumor suppression without significant alteration in the body weights. [1]
動物実験 動物モデル Mice bearing 1205Lu and 1205LuR xenografts
投与量 70 mg/kg
投与経路 p.o.
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25873592/

化学情報

分子量 464.56 化学式

C29H28N4O2
CAS No. 1207293-36-4 SDF Download BI-847325 SDFをダウンロードする
Smiles CCNC(=O)C#CC1=CC2=C(C=C1)C(=C(N2)O)C(=NC3=CC=C(C=C3)CN(C)C)C4=CC=CC=C4
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 19 mg/mL ( (40.89 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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