TAK-733

製品コードS2617

TAK-733化学構造

分子量(MW):504.23

TAK-733 is a potent and selective MEK allosteric site inhibitor for MEK1 with IC50 of 3.2 nM, inactive to Abl1, AKT3, c-RAF, CamK1, CDK2, c-Met, etc. Phase 1.

サイズ 価格(税別)  
JPY 58400
JPY 30200
JPY 55100
JPY 163000
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  • Effect of MEK inhibitor TAK-733 in A549 cells. A549 cells were incubated with increasing concentrations of TAK-733 for 2 h. The cell lysates were harvested and phosphorylation of indicated proteins was determined by Western blotting.

    Dr.Wang from Southern Medical Hospital . TAK-733 purchased from Selleck.

    Mouse carcinoma cells were treated with the inhibitors for 16 and 40 h at the concentrations indicated. The effect on S-phase was evident at 16 hrs. (A) whereas apoptosis was induced at 40h. (B) Biological effects of the compounds correlated with effects on phosphorylation of the MEK target ERK. (C) IC50 on S-phase and ERK-posphorylation: TAK-733=1-10nM, GSK1120212=<1nM.

    Jonas Nilsson, PhD from University of Gothenburg. TAK-733 purchased from Selleck.

  • After starved in serum-free medium for 24 h, T47D cells incubated with the indicated concentrations of TAK-733 for 3 h,followed by 20-minute stimolation of 100ng/ml EGF.

    Dr. Zhang of Tianjin Medical University. TAK-733 purchased from Selleck.

    (c) Fold induction of apoptotic cells after 3-day compound or vehicle (DMSO) treatment, as measured by annexin V positivity. Error bars indicate s.d.'s (n=4). **P<0.01, ***P<0.001, two-way ANOVA with Holm Sidak multiple comparisons correction.

    Nat Commun, 2016, 7:13701.. TAK-733 purchased from Selleck.

  • Both PI3K/Akt and MAPK signaling pathways are essential in lung cancer cells harboring wild-type EGFR (A) PI3K inhibition suppressed proliferation of lung cancer cells harboring mutant or wild-type EGFR. A549 and PC-9 cells were incubated in the presence of various concentrations of GSK2126458 or PF04691502. Cell extracts were prepared after 1 h of treatment and immunoblotted with the indicated antibodies (upper panel). Cell growth was measured by MTT assay after 72 h (lower panel). (B) MEK inhibition suppressed proliferation of lung cancer cells harboring mutant or wild-type EGFR. A549 and PC-9 cells were incubated in the presence of various concentrations of AZD-8330 or TAK-733. Cell extracts were prepared after 1 h of treatment and immunoblotted with the indicated antibodies (upper panel). Cell growth was measured by MTT assay after 72 h (lower panel).

    Oncotarget, 2016, 7(13):16273-81.. TAK-733 purchased from Selleck.

製品安全説明書

MEK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 TAK-733 is a potent and selective MEK allosteric site inhibitor for MEK1 with IC50 of 3.2 nM, inactive to Abl1, AKT3, c-RAF, CamK1, CDK2, c-Met, etc. Phase 1.
ターゲット
MEK1 [1]
(Cell-free assay)
3.2 nM
体外試験

TAK-733 is highly potent and selective MEK allosteric site inhibitor with IC50 of 3.2 nM. TAK-733 shows potent enzymatic and cell activity with an EC50 of 1.9 nM against ERK phosphorylation in cells. [1]

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
COLO205 cells NGnEb5REgXSxdH;4bYNqfHliYYPzZZk> NGDiRZk4OiCq NWrXRZh[S3m2b4TvfIlkcXS7IHHnZYlve3RiaIXtZY4hS0:OT{KwOUBk\WyuczDh[pRmeiB5MjDodpMh[nliTWTTJIF{e2G7LDDFR|UxRTBwMECyNUDPxE1? NXHIdJh3OjF|MUC2NVM>
A375 cells NFi1dWhEgXSxdH;4bYNqfHliYYPzZZk> M4rI[VczKGh? NIDXZZVEgXSxdH;4bYNqfHliYXfhbY5{fCCqdX3hckBCOzd3IHPlcIx{KGGodHXyJFczKGi{czDifUBOXFNiYYPzZZktKEWFNUC9N{4yKG6P MXSyNVMyODZzMx?=

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体内試験 TAK-733 demonstrates broad antitumor activity in mouse xenograft models of human cancer including models of melanoma, colorectal, NSCLC, pancreatic and breast cancer. TAK-733 is well tolerated with pharmacokinetics and pharmacodynamics that support once-daily oral dosing in humans. [1] TAK-733 shows maximally efficacious doses at once daily orally doses of 10 mg/kg. [2]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

動物試験:[2]
+ 展開
  • 動物モデル: Human solid tumor xenograft models including NSCLC (NCI H23 [KRAS and LKB1 mutations]), CRC (SW620 [KRAS, APC, p53 mutations]) Pancreatic cancer (Panc 1 and Capan 1 [KRAS mutations] and BxPC-3 [No MAPK mutations]) models in immunocompromised mice.
  • 製剤: Saline
  • 投薬量: 10 mg/kg
  • 投与方法: Orally administrated once daily for 21 days
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 101 mg/mL (200.3 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 504.23
化学式

C17H15F2IN4O4

CAS No. 1035555-63-5
保管
in solvent
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (g) = 濃度 (mol/L) x 体積 (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01613261 Withdrawn Advanced Nonhematologic Malignancies Millennium Pharmaceuticals Inc. August 2013 Phase 1
NCT01613261 Withdrawn Advanced Nonhematologic Malignancies Millennium Pharmaceuticals Inc. August 2013 Phase 1
NCT00948467 Completed Advanced Non-hematologic Malignancies|Advanced Metastatic Melanoma Millennium Pharmaceuticals Inc. December 2009 Phase 1
NCT00948467 Completed Advanced Non-hematologic Malignancies|Advanced Metastatic Melanoma Millennium Pharmaceuticals Inc. December 2009 Phase 1

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

MEKシグナル伝達経路

MEK Inhibitors with Unique Features

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平素は格別のお引き立てを賜り厚くお礼申し上げます。
国内在庫の無い製品の輸入手配は通常、毎週木曜12時で締め切らせていただいておりますが、
9月第2週の輸入手配に関しましては都合により締切日を9月10日(火)12時とさせていただきます。
お客様には大変ご不便をお掛けいたしますが、よろしくお願い申し上げます。

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID