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AZD8330

別名：ARRY704

AZD8330 (ARRY704) is a novel, selective, non-ATP competitive MEK 1/2 inhibitor with IC50 of 7 nM. Phase 1.

AZD8330化学構造

CAS No. 869357-68-6

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 25500 国内在庫あり
JPY 145500 国内在庫あり
JPY 748500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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MEK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 AZD8330 (ARRY704) is a novel, selective, non-ATP competitive MEK 1/2 inhibitor with IC50 of 7 nM. Phase 1.
Targets
ERK phosphorylation [1] MEK1/2 [1]
0.4 nM 7 nM
In Vitro
In vitro AZD8330 potently and strongly inhibits MEK 1/2. AZD8330 has no inhibitory activity against over 200 other kinases including at concentrations up to 10 μM. AZD8330 demonstrates sub-nanomolar potency in mechanistic (pERK) and low to sub-nanomolar potency in functional (proliferation) assays in MEK 1/2 inhibitor sensitive cell lines. [1]
Kinase Assay MEK1 enzymatic assays
NH2-terminal hexahistidine tagged, constitutively active MEK1 (S218D, S222D ΔR4F) is expressed in baculovirus-infected Hi5 insect cells and purified by immobilized metal affinity chromatography, ion exchange, and gel filtration. The activity of MEK1 is assessed by measuring the incorporation of [γ- 33P]phosphate from [γ-33P]ATP onto ERK2. The assay is carried out in a 96-well polypropylene plate with an incubation mixture (100 μL) composed of 25 mM HEPES (pH 7.4), 10 mM MgCl2, 5 mM β-glycerolphosphate, 100 μM sodium orthovanadate, 5 mM DTT, 5 nM MEK1, 1 μM ERK2, and 0 to 80 nM AZD8330 (final concentration of 1% DMSO). The reactions are initiated by the addition of 10 μM ATP (with 0.5 μC k[γ-33P]ATP/well) and incubated at room temperature for 45 min. An equal volume of 25% trichloracetic acid is added to stop the reaction and precipitate the proteins. Precipitated proteins are trapped onto glass fiber B filter plates, excess labeled ATP is washed off with 0.5% phosphoric acid, and radioactivity is counted in a liquid scintillation counter. ATP dependence is determined by varying the amount of ATP in the reaction mixture. The data are globally fitted.
細胞実験 細胞株 Malme-3M melanoma cells
濃度 ~10 μM
反応時間 1 hour
実験の流れ

Malme-3M melanoma cells are plated in 96-wells and treated with various concentrations of AZD8330 for 1 hour at 37 °C. The cells are fixed, permeabilized, and incubated with an anti-phospho-ERK antibody and an anti-ERK 1/2 antibody. Plates are washed and fluorescently-labeled secondary antibodies are added. Plates are analyzed on a LICOR fluorescence imager. The pERK signal is normalized to the total ERK signa
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot pERK / ERK / Myc / RPIA 30470748
Growth inhibition assay IC50 30470748
In Vivo
In Vivo In a Calu-6 rat xenograft pharmacokinetic/pharmacodynamic (PK/PD) model a single, 1.25 mg/kg oral dose of AZD8330 inhibits ERK phosphorylation by > 90% for between 4 and 8 hours. Doses as low as 0.4 mg/kg once daily are sufficient for > 80% tumor growth inhibition in the Calu-6 nude rat xenograft model. In the Calu-6 model, AZD8330 inhibits tumor growth in a dose-dependent fashion, at 0.3 mg/kg and 1.0 mg/kg once daily. [1]
動物実験 動物モデル Female nude rats (NIH rnu/rnu) with Calu-6 cells, nude rats with SW620 cells
投与量 0.3 mg/kg, 1 mg/kg
投与経路 Oral administration
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00454090 Completed
Cancer
AstraZeneca
 March 2007 Phase 1

化学情報

分子量 461.23 化学式

C16H17FIN3O4
CAS No. 869357-68-6 SDF Download AZD8330 SDFをダウンロードする
Smiles CC1=CC(=C(N(C1=O)C)NC2=C(C=C(C=C2)I)F)C(=O)NOCCO
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 92 mg/mL ( (199.46 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 92 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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