Telaprevir (VX-950)

For research use only. Not for use in humans.

製品コードS1538 別名:LY-570310, MP-424

Telaprevir (VX-950)化学構造

CAS No. 402957-28-2

Telaprevir (VX-950, LY-570310, MP-424) is an HCV NS3-4A serine protease inhibitor with IC50 of 0.35 μM.

サイズ 価格(税別)  
JPY 30200
JPY 46800
JPY 129800
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文献中Selleckの製品使用例(35)

製品安全説明書

HCV Protease阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Telaprevir (VX-950, LY-570310, MP-424) is an HCV NS3-4A serine protease inhibitor with IC50 of 0.35 μM.
特性 Telaprevir is a covalent, reversible inhibitor of the NS3-4A protease (unlike BILN 2061which is a noncovalent inhibitor), with a slow-binding and slow-dissociation mechanism.
ターゲット
HCV NS3-4A serine protease [1]
0.35 μM
体外試験

Telaprevir inhibits the hepatitis C virus NS3-4A serine protease, leading to the block of viral polyprotein processing and subsequently decrease of viral RNA replication, total HCV RNA levels and protein levels in the Con1 (genotype 1b) subgenomic HCV replicon cells in a time- and dose-dependent manner. Telaprevir displays a significant time-dependent increase in inhibitory effect on the replication of HCV RNA with IC50 values of 0.574 μM, 0.488 μM, 0.210 μM and 0.139 μM for 24, 48, 72 and 120 hours incubation, respectively. Telaprevir displays an average IC50 of 0.354 μM and an average IC90 of 0.830 μM, respectively, from three independent experiments using the 48 hours incubation. Telaprevir has no significant cytotoxicity to HCV replicon cells, parental Huh-7 and HepG2 cells after 48 hours incubation. Telaprevir (17.5 μM) completely eradicates HCV RNA from replicon cells after 13 days incubation without rebound after Telaprevir is withdrawn. Telaprevir displays an additive to moderate synergistic effect on reduction of HCV RNA replication and suppression of resistance mutations without significant increase in cytotoxicity when in combination with IFN-α, compared to treatment with each agent alone. [1]

体内試験 Oral administration of Telaprevir reduces HCV protease-dependent cleavage and subsequent secretion of SEAP from the liver into the blood in the mice model to 18.7% and 18.4% at dosage of 10 and 25 mg/kg, respectively. [2] Administration of Telaprevir at 200 mg/kg for 1 week results in a 1.9 log reduction of HCV RNA in genotype 1b HCV-infected human hepatocyte chimeric mice, and when treatment in combination with MK-0608 (50 mg/kg) for 4 weeks, viruses are eliminated from mice. [3]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

キナーゼ試験:[1]
- 合併

Determination of anti-HCV activity:

Stable Huh-7 cells containing the self-replicating, subgenomic HCV replicon, which is identical in sequence to the I377neo/NS3-3'/wt replicon are used for anti-HCV assays. Replicon cells are incubated at 37 °C for the indicated period of time with Telaprevir serially diluted in DMEM plus 2% FBS and 0.5% dimethyl sulfoxide (DMSO). Total cellular RNA is extracted using an RNeasy-96 kit, and the copy number of HCV RNA is determined using a quantitative RTPCR (QRT-PCR) assay for the assessment of 50% inhibitory concentration (IC50
細胞試験: [1]
- 合併
  • 細胞株: Huh-7, HepG2, and peripheral blood mononuclear cells (PBMC)
  • 濃度: Dissolved in DMSO, final concentration ~1 mM
  • 反応時間: 48 hours
  • 実験の流れ: Cells are incubated with various concentrations of Telaprevir for 48 hours. Cell viability is determined by using a tetrazolium (MTS)-based cell viability assay.
    (参考用のみ)
動物試験:[2]
- 合併
  • 動物モデル: SCID mice injected with recombinant adenovirus (Ad-WT-HCVpro-SEAP or Ad-MT-HCVpro-SEAP)
  • 投薬量: ~300 mg/kg
  • 投与方法: Oral gavage
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 136 mg/mL (200.04 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 左から(NMPから)右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ):
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol
混合させたのち直ちに使用することを推奨します。
30 mg/mL

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 679.85
化学式

C36H53N7O6

CAS No. 402957-28-2
Storage powder
in solvent
別名 LY-570310, MP-424
Smiles CCCC(C(=O)C(=O)NC1CC1)NC(=O)C2C3CCCC3CN2C(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)C(C4CCCCC4)NC(=O)C5=NC=CN=C5

投与溶媒組成計算器(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)
投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積(動物毎) ul 動物数
ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
計算リセット

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 体積 (mL) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02881034 Completed Drug: Triple therapy Hepatitis C Hospices Civils de Lyon February 2014 --
NCT01994486 Completed Drug: Telaprevir and Sofosbuvir Hepatitis C Chronic University of Florida|Vertex Pharmaceuticals Incorporated December 2013 Phase 2
NCT01980290 Completed -- Hepatitis Chronic Janssen Pharmaceutica N.V. Belgium May 2013 --
NCT01841502 Terminated Drug: Paroxetine|Drug: telaprevir Hepatitis C Infection|Depression Radboud University|Janssen LP May 2013 Phase 2
NCT01766167 Completed Drug: MP-424 Chronic Hepatitis C Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation February 2013 Phase 1

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

HCV Proteaseシグナル伝達経路

相関HCV Protease製品

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID