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HCV Protease
HCV Protease製品
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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S1482 | Daclatasvir (BMS-790052) | Daclatasvir (BMS-790052, EBP883)は、HCV NS5Aの選択性の高い阻害剤で、広範囲のHCVレプリコン遺伝子型および細胞培養におけるJFH-1遺伝子型2a感染性ウイルスに対し、9-50 pMのEC50を示します。フェーズ3。 |
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| S1538 | Telaprevir | Telaprevirは、HCV NS3-4A serine protease阻害剤であり、IC50は0.35 μMです。 |
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| S2794 | Sofosbuvir | Sofosbuvirは、慢性C型肝炎ウイルス（HCV）感染症の治療薬であるHCV NS5Bポリメラーゼ阻害剤です。 |
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| S1183 | Danoprevir | ダノプレビルは、C型肝炎ウイルス (HCV) のNS3/4A プロテアーゼのペプチドミメティック阻害剤であり、IC50は0.2-3.5 nMです。HCVジェノタイプ1A/1B/4/5/6に対する阻害効果は、2B/3Aより約10倍高くなっています。第2相。 |
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| S1480 | Lomibuvir (VX-222) | Lomibuvir (VX-222, VCH-222) は、新規かつ強力で選択的なHCVポリメラーゼ阻害剤で、IC50は0.94-1.2 μMです。変異体M423Tに対しては15.3倍、変異体I482Lに対しては108倍効果が低下します。フェーズ2。 |
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| S3733 | Boceprevir | Boceprevir（EBP 520、SCH 503034）は、NS3に対するKi値が14 nMの経口直接作用型C型肝炎ウイルス（HCV）プロテアーゼ阻害剤です。慢性C型肝炎のジェノタイプ1の治療において、他の抗ウイルス剤と組み合わせて使用されます。 | ||
| S4935 | Asunaprevir | Asunaprevirは、ウイルス複製に必要なタンパク質プロセシングに不可欠なC型肝炎ウイルス酵素セリンプロテアーゼNS3の経口生体利用可能な阻害剤です。 | ||
| S3728 | Grazoprevir | Grazoprevir無水物（MK5172）は、C型肝炎ウイルスNS3/4Aプロテアーゼ阻害剤であり、HCV遺伝子型1a、1B、4に対してそれぞれ7pM、4pM、62pMのIC50値を示します。 | ||
| S5062 | Daclatasvir Dihydrochloride | Daclatasvirは、慢性HCVジェノタイプ1および3型感染症の治療に用いられる、C型肝炎ウイルス（HCV）のNS5A領域を阻害する経口抗ウイルス薬です。 | ||
| S5015 | Simeprevir | Simeprevirは、B型肝炎ウイルスに直接作用する、競合的で可逆的な大環状非共有結合性のhepatitis C virus (HCV) NS3/4A protease阻害剤です。すべてのHCV NS3/4A酵素（遺伝子型1a、1b、2、4、5、6）に対して13 nM未満の媒体阻害濃度（IC50）を有しますが、遺伝子型3に対しては37 nMのIC50値を有します。 | ||
| S7579 | Ledipasvir (GS5885) | Ledipasvir (GS5885) は、C型肝炎ウイルス感染症の治療に用いられるHCV NS5Aポリメラーゼ阻害剤です。 |
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| S3724 | Velpatasvir | Velpatasvir（GS-5816、VEL）は、RNA複製を促進する重要な「膜状のウェブ」に作用することでC型肝炎ウイルスの複製を阻害する、第二世代のNS5A阻害剤です。 | ||
| S5403 | Ombitasvir (ABT-267) | Ombitasvir (ABT-267) は、抗ウイルス活性を有するHCV非構造タンパク質5Aの阻害剤です。 | ||
| S5402 | Dasabuvir (ABT-333) | Dasabuvir (ABT-333) は、NS5BウイルスRNA依存性RNAポリメラーゼの非ヌクレオシド阻害剤であり、HCVジェノタイプ1aおよび1bの臨床分離株に由来する組換えNS5Bポリメラーゼを2.2～10.7 nMのIC50値で阻害します。HCVジェノタイプ1ポリメラーゼの阻害に対する選択性は、ヒト/哺乳動物のポリメラーゼと比較して少なくとも7,000倍です。 | ||
| S5720 | Glecaprevir | Glecaprevir（ABT-493）は、ウイルスRNA複製を標的とするC型肝炎ウイルス（HCV）非構造（NS）タンパク質3/4Aプロテアーゼ阻害剤です。HCVジェノタイプ1a、1b、2a、2b、3a、4a、5a、6aの臨床分離株に対して、3.5〜11.3 nMのIC50値を示します。 | ||
| S5394 | Tizoxanide | チゾキサニド（Tizoxanide）（デサセチルニタゾキサニド）は、チアゾリド系の抗感染症薬で、嫌気性細菌、原虫、およびさまざまなウイルスに対して細胞培養モデルで活性を示し、現在、慢性C型肝炎の治療薬として第II相臨床開発段階にあります。 | ||
| S5404 | Paritaprevir (ABT-450) | Paritaprevir (ABT-450)は、非構造（NS）タンパク質3/4Aプロテアーゼ阻害剤です。 | ||
| S3800 | Lycorine hydrochloride | ヒガンバナ科の植物から抽出される天然アルカロイドであるLycorine (Galanthidine, Amarylline, Narcissine, Licorine)は、抗がん作用を含む幅広い生理作用を示すことが報告されています。強力な活性を持つHCV阻害剤です。 | ||
| S5307 | PSI-6206 (GS-331007) | PSI-6206 (RO-2433, GS-331007) は、C型肝炎ウイルスのRNA依存性RNAポリメラーゼを強力に阻害し、NS5Bポリメラーゼを標的とします。 | ||
| E6045 | 2'-C-Methylcytidine | 2'-C-Methylcytidine (NM107) is a potent and selective inhibitor of Chronic hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase with an EC50 of 1.85 μM in wild-type replicon cells. It also effectively inhibits foot-and-mouth disease virus(FMDV) replication with an EC50 of 6.4 μM. Therefore it is a potent antiviral that targets both viral and host factors, making it a promising option for HCV therapy and a potential prophylactic or therapeutic agent against FMDV outbreaks. | ||
| S3395 | Tegobuvir | Tegobuvir（TGV、GS 333126、GS-9190）は、HCV RNA複製の非ヌクレオシド阻害剤であり、HCV感染患者において抗ウイルス活性が証明されています。 | ||
| E6002 | Ledipasvir D-tartrate | Ledipasvir D-tartrate (GS-5885 D-tartrate)は、ledipasvirのD-酒石酸塩であり、ウイルスの複製に不可欠なHCV NS5Aの阻害剤です。GT1aに対して31 pM、GT1bレプリコンに対して4 pMのEC50を示します。 | ||
| S9641 | Pibrentasvir (ABT-530) | Pibrentasvir (ABT-530)は、遺伝子型1から6までのNS5Aを含むHCVレプリコンに対して1.4 pMから5.0 pMのEC50を示す、新規の汎遺伝子型C型肝炎ウイルス（HCV）NS5A阻害剤です。 | ||
| E0097 | Mericitabine | Mericitabine (RG 7128, R-7128, PSI 6130 diisobutyrate) は、RNA鎖ターミネーターとして機能し、複製中のRNA転写物の伸長を妨げるHCV NS5Bポリメラーゼのヌクレオシド阻害剤です。 | ||
| S5652 | Elbasvir | Elbasvir (MK8742) は、C型肝炎ウイルスRNAの複製とビリオンの構築を阻害するNS5A阻害剤です。中央値EC50値は、遺伝子型に基づいて0.2〜3600 pmol/Lの範囲です。 | ||
| E7964 | 2'-C-Methyladenosine | 2’-C-Methyladenosine is an inhibitor of hepatitis C virus (HCV) replication, with an IC50 of 0.3 µM in Huh-7 cells. It is converted intracellularly to its triphosphate form (2’-C-methyladenosine triphosphate), which acts as a chain terminator and directly inhibits the HCV RNA-dependent RNA polymerase (NS5B) with an IC50 of 1.9 µM in enzymatic assays. | ||
| S2074 | Mecarbinate | Mecarbinate (Dimecarbin) は、arbidol hydrochloride の化学中間体です。 | ||
| E1243 | Azvudine | Azvudine (RO-0622)は、ヒト免疫不全ウイルス (HIV)、B型肝炎ウイルス (HBV) およびC型肝炎ウイルス (HCV)に対して抗ウイルス活性を有する新規ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤であり、HIV-1 (EC50範囲 0.03〜6.92 nM) およびHIV-2 (EC50範囲 0.018〜0.025 nM) を強力に阻害します。 | ||
| S1482 | Daclatasvir (BMS-790052) | Daclatasvir (BMS-790052, EBP883)は、HCV NS5Aの選択性の高い阻害剤で、広範囲のHCVレプリコン遺伝子型および細胞培養におけるJFH-1遺伝子型2a感染性ウイルスに対し、9-50 pMのEC50を示します。フェーズ3。 |
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| S1538 | Telaprevir | Telaprevirは、HCV NS3-4A serine protease阻害剤であり、IC50は0.35 μMです。 |
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| S2794 | Sofosbuvir | Sofosbuvirは、慢性C型肝炎ウイルス（HCV）感染症の治療薬であるHCV NS5Bポリメラーゼ阻害剤です。 |
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| S1183 | Danoprevir | ダノプレビルは、C型肝炎ウイルス (HCV) のNS3/4A プロテアーゼのペプチドミメティック阻害剤であり、IC50は0.2-3.5 nMです。HCVジェノタイプ1A/1B/4/5/6に対する阻害効果は、2B/3Aより約10倍高くなっています。第2相。 |
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| S1480 | Lomibuvir (VX-222) | Lomibuvir (VX-222, VCH-222) は、新規かつ強力で選択的なHCVポリメラーゼ阻害剤で、IC50は0.94-1.2 μMです。変異体M423Tに対しては15.3倍、変異体I482Lに対しては108倍効果が低下します。フェーズ2。 |
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| S3733 | Boceprevir | Boceprevir（EBP 520、SCH 503034）は、NS3に対するKi値が14 nMの経口直接作用型C型肝炎ウイルス（HCV）プロテアーゼ阻害剤です。慢性C型肝炎のジェノタイプ1の治療において、他の抗ウイルス剤と組み合わせて使用されます。 | ||
| S4935 | Asunaprevir | Asunaprevirは、ウイルス複製に必要なタンパク質プロセシングに不可欠なC型肝炎ウイルス酵素セリンプロテアーゼNS3の経口生体利用可能な阻害剤です。 | ||
| S3728 | Grazoprevir | Grazoprevir無水物（MK5172）は、C型肝炎ウイルスNS3/4Aプロテアーゼ阻害剤であり、HCV遺伝子型1a、1B、4に対してそれぞれ7pM、4pM、62pMのIC50値を示します。 | ||
| S5062 | Daclatasvir Dihydrochloride | Daclatasvirは、慢性HCVジェノタイプ1および3型感染症の治療に用いられる、C型肝炎ウイルス（HCV）のNS5A領域を阻害する経口抗ウイルス薬です。 | ||
| S5015 | Simeprevir | Simeprevirは、B型肝炎ウイルスに直接作用する、競合的で可逆的な大環状非共有結合性のhepatitis C virus (HCV) NS3/4A protease阻害剤です。すべてのHCV NS3/4A酵素（遺伝子型1a、1b、2、4、5、6）に対して13 nM未満の媒体阻害濃度（IC50）を有しますが、遺伝子型3に対しては37 nMのIC50値を有します。 | ||
| S7579 | Ledipasvir (GS5885) | Ledipasvir (GS5885) は、C型肝炎ウイルス感染症の治療に用いられるHCV NS5Aポリメラーゼ阻害剤です。 |
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| S3724 | Velpatasvir | Velpatasvir（GS-5816、VEL）は、RNA複製を促進する重要な「膜状のウェブ」に作用することでC型肝炎ウイルスの複製を阻害する、第二世代のNS5A阻害剤です。 | ||
| S5403 | Ombitasvir (ABT-267) | Ombitasvir (ABT-267) は、抗ウイルス活性を有するHCV非構造タンパク質5Aの阻害剤です。 | ||
| S5402 | Dasabuvir (ABT-333) | Dasabuvir (ABT-333) は、NS5BウイルスRNA依存性RNAポリメラーゼの非ヌクレオシド阻害剤であり、HCVジェノタイプ1aおよび1bの臨床分離株に由来する組換えNS5Bポリメラーゼを2.2～10.7 nMのIC50値で阻害します。HCVジェノタイプ1ポリメラーゼの阻害に対する選択性は、ヒト/哺乳動物のポリメラーゼと比較して少なくとも7,000倍です。 | ||
| S5720 | Glecaprevir | Glecaprevir（ABT-493）は、ウイルスRNA複製を標的とするC型肝炎ウイルス（HCV）非構造（NS）タンパク質3/4Aプロテアーゼ阻害剤です。HCVジェノタイプ1a、1b、2a、2b、3a、4a、5a、6aの臨床分離株に対して、3.5〜11.3 nMのIC50値を示します。 | ||
| S5394 | Tizoxanide | チゾキサニド（Tizoxanide）（デサセチルニタゾキサニド）は、チアゾリド系の抗感染症薬で、嫌気性細菌、原虫、およびさまざまなウイルスに対して細胞培養モデルで活性を示し、現在、慢性C型肝炎の治療薬として第II相臨床開発段階にあります。 | ||
| S5404 | Paritaprevir (ABT-450) | Paritaprevir (ABT-450)は、非構造（NS）タンパク質3/4Aプロテアーゼ阻害剤です。 | ||
| S3800 | Lycorine hydrochloride | ヒガンバナ科の植物から抽出される天然アルカロイドであるLycorine (Galanthidine, Amarylline, Narcissine, Licorine)は、抗がん作用を含む幅広い生理作用を示すことが報告されています。強力な活性を持つHCV阻害剤です。 | ||
| S5307 | PSI-6206 (GS-331007) | PSI-6206 (RO-2433, GS-331007) は、C型肝炎ウイルスのRNA依存性RNAポリメラーゼを強力に阻害し、NS5Bポリメラーゼを標的とします。 | ||
| E6045 | 2'-C-Methylcytidine | 2'-C-Methylcytidine (NM107) is a potent and selective inhibitor of Chronic hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase with an EC50 of 1.85 μM in wild-type replicon cells. It also effectively inhibits foot-and-mouth disease virus(FMDV) replication with an EC50 of 6.4 μM. Therefore it is a potent antiviral that targets both viral and host factors, making it a promising option for HCV therapy and a potential prophylactic or therapeutic agent against FMDV outbreaks. | ||
| S3395 | Tegobuvir | Tegobuvir（TGV、GS 333126、GS-9190）は、HCV RNA複製の非ヌクレオシド阻害剤であり、HCV感染患者において抗ウイルス活性が証明されています。 | ||
| E6002 | Ledipasvir D-tartrate | Ledipasvir D-tartrate (GS-5885 D-tartrate)は、ledipasvirのD-酒石酸塩であり、ウイルスの複製に不可欠なHCV NS5Aの阻害剤です。GT1aに対して31 pM、GT1bレプリコンに対して4 pMのEC50を示します。 | ||
| S9641 | Pibrentasvir (ABT-530) | Pibrentasvir (ABT-530)は、遺伝子型1から6までのNS5Aを含むHCVレプリコンに対して1.4 pMから5.0 pMのEC50を示す、新規の汎遺伝子型C型肝炎ウイルス（HCV）NS5A阻害剤です。 | ||
| E0097 | Mericitabine | Mericitabine (RG 7128, R-7128, PSI 6130 diisobutyrate) は、RNA鎖ターミネーターとして機能し、複製中のRNA転写物の伸長を妨げるHCV NS5Bポリメラーゼのヌクレオシド阻害剤です。 | ||
| S5652 | Elbasvir | Elbasvir (MK8742) は、C型肝炎ウイルスRNAの複製とビリオンの構築を阻害するNS5A阻害剤です。中央値EC50値は、遺伝子型に基づいて0.2〜3600 pmol/Lの範囲です。 | ||
| E7964 | 2'-C-Methyladenosine | 2’-C-Methyladenosine is an inhibitor of hepatitis C virus (HCV) replication, with an IC50 of 0.3 µM in Huh-7 cells. It is converted intracellularly to its triphosphate form (2’-C-methyladenosine triphosphate), which acts as a chain terminator and directly inhibits the HCV RNA-dependent RNA polymerase (NS5B) with an IC50 of 1.9 µM in enzymatic assays. | ||
| S2074 | Mecarbinate | Mecarbinate (Dimecarbin) は、arbidol hydrochloride の化学中間体です。 | ||
| E1243 | Azvudine | Azvudine (RO-0622)は、ヒト免疫不全ウイルス (HIV)、B型肝炎ウイルス (HBV) およびC型肝炎ウイルス (HCV)に対して抗ウイルス活性を有する新規ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤であり、HIV-1 (EC50範囲 0.03〜6.92 nM) およびHIV-2 (EC50範囲 0.018〜0.025 nM) を強力に阻害します。 |
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