Pibrentasvir (ABT-530)

製品コード：S9641 純度：98.35%

Pibrentasvir (ABT-530) is a novel and pan-genotypic hepatitis C virus (HCV) NS5A inhibitor with EC50 ranging from 1.4 pM to 5.0 pM against HCV replicons containing NS5A from genotypes 1 to 6.

CAS No. 1353900-92-1

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 53500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S964101 DMSO] 100 mg/mL] false] Ethanol] 100 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 98.35%

98.35

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シグナル伝達経路

HCV Proteaseシグナル伝達経路

HCV Protease阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Pibrentasvir (ABT-530) is a novel and pan-genotypic hepatitis C virus (HCV) NS5A inhibitor with EC50 ranging from 1.4 pM to 5.0 pM against HCV replicons containing NS5A from genotypes 1 to 6.

Targets

GT5a ^[1] (Cell-free assay)	GT1a H77 ^[1] (Cell-free assay)	GT2b ^[1] (Cell-free assay)	GT4a ^[1] (Cell-free assay)	GT3a ^[1] (Cell-free assay)	もっとクリックする
1.4 pM(EC50)	1.8 pM(EC50)	1.9 pM(EC50)	1.9 pM(EC50)	2.1 pM(EC50)	もっとクリックする

In Vitro
In vitro	A next-generation HCV NS5A inhibitor with potent and pan-genotypic activity, Pibrentasvir (ABT-530) maintains activity against common amino acid substitutions of HCV genotypes 1 to 6 that are known to confer resistance to currently approved NS5A inhibitors.^[1]
細胞実験	細胞株	Huh-7 human hepatoma cell line, CEM-SS cells
	濃度	--
	反応時間	6 days
	実験の流れ	Antiviral activity assays for HIV-1 and HBV are performed at Southern Research Institute. Pibrentasvir (ABT-530) is tested in an HIV-1 antiviral cytoprotection assay using CEM-SS cells and the IIIB strain of HIV-1. Briefly, virus and cells are mixed in the presence of this compound or zidovudine (AZT; positive control) and incubated for 6 days. The titers of the virus are determined beforehand such that the virus-infected control wells exhibited approximately 85% to 95% loss of cell viability due to virus replication. Therefore, antiviral effect or cytoprotection is observed when it prevented virus replication. Six days after infection, 20 to 25 μl of MTS reagent is added per well, and the microtiter plates are then incubated for 4 to 6 h to assess cell viability. Plates are read spectrophotometrically at 490/650 nm with a Molecular Devices Vmax or SpectraMax Plus plate reader.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04577482	Completed	Hepatitis C Virus (HCV)	AbbVie	October 7 2020	--
NCT03303599	Completed	Hepatitis C	AbbVie	November 13 2017	--
NCT02441283	Completed	Hepatitis C	AbbVie	June 22 2015	Phase 2\|Phase 3
NCT02442258	Completed	Renal Impairment	AbbVie	March 2015	Phase 1
NCT02296905	Completed	Hepatic Impairment	AbbVie	October 2014	Phase 1

参考
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28193664/

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28193664/

化学情報

分子量	1113.18	化学式	C₅₇H₆₅F₅N₁₀O₈
CAS No.	1353900-92-1	SDF	--
Smiles	CC(C(C(=O)N1CCCC1C2=NC3=C(N2)C=C(C(=C3)F)C4CCC(N4C5=CC(=C(C(=C5)F)N6CCC(CC6)C7=CC=C(C=C7)F)F)C8=CC9=C(C=C8F)N=C(N9)C1CCCN1C(=O)C(C(C)OC)NC(=O)OC)NC(=O)OC)OC
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (89.83 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.				投与溶液組成計算機
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	5.000mg/ml (4.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.830mg/ml (0.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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