Boceprevir

For research use only. Not for use in humans.

製品コードS3733 別名：EBP 520, SCH 503034

Boceprevir化学構造

CAS No. 394730-60-0

Boceprevir (EBP 520, SCH 503034) is an oral, direct acting hepatitis C virus (HCV) protease inhibitor with Ki value of 14 nM for NS3. It is used in combination with other antiviral agents in the treatment of chronic hepatitis C, genotype 1.

サイズ 価格(税別)  
JPY 15900
JPY 40800
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文献中Selleckの製品使用例(8)

質量管理及び製品安全説明書

HCV Protease阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Boceprevir (EBP 520, SCH 503034) is an oral, direct acting hepatitis C virus (HCV) protease inhibitor with Ki value of 14 nM for NS3. It is used in combination with other antiviral agents in the treatment of chronic hepatitis C, genotype 1.
ターゲット
NS3/4A protease [1]
()
14 nM(Ki)
体外試験

Treatment with NLRP3 Inflammasome Inhibitor I significantly limits IL-1β release after LPS and ATP challenge. NLRP3 Inflammasome Inhibitor I is not a caspase-1 inhibitor[1].
体内試験 The small molecule NLRP3 Inflammasome Inhibitor I, an intermediate substrate in the glyburide synthesis free of the cyclohexylurea moiety, inhibits the formation of the NLRP3 inflammasome in cardiomyocytes and limits the infarct size following myocardial ischemia/reperfusion in the mouse, without affecting glucose metabolism[1].

お薦めの試験操作（参考用のみ）

細胞試験： [1]
- 合併
  • 細胞株： J774A.1 cells
  • 濃度： 400 μM
  • 反応時間： 30 mins
  • 実験の流れ： J774A.1 cells, a murine macrophage cell line, are plated at 5×104 cells/well in a 96 multiwell plate for 24 hours in RPMI medium supplemented with 10% of fetal bovine serum (FBS). The cells are primed with Escherichia coli 0111:B4 LPS(1 μg/ml) for 4 hours and then ATP (5 mM) for 30 minutes to induce the NLRP3 inflammasome formation. The supernatants are collected and levels of IL-1β are measured with a mouse IL-1β ELISA kit. To test the inhibitory effects of 16673-34-0 on NLRP3 inflammasome activation, cells are co-treated with 16673-34-0 (400μM) or Glyburide (400μM) at the time of ATP for 30 minutes, and IL-1β levels are used as read-out.
    (参考用のみ)
動物試験：[1]
- 合併
  • 動物モデル： CD1 mice
  • 投薬量： 100 mg/kg
  • 投与方法： i.p.
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (192.42 mM)
Water Insoluble
Ethanol '''100 mg/mL '''100

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 519.68
化学式

C27H45N5O5
CAS No. 394730-60-0
Storage powder
in solvent
別名 EBP 520, SCH 503034
Smiles CC1(C2C1C(N(C2)C(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)NC(C)(C)C)C(=O)NC(CC3CCC3)C(=O)C(=O)N)C

投与溶媒組成計算器(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）
投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎） ul 動物数 匹
ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
計算リセット

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 体積 (mL) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとSDS/COA（製品ページで利用可能な）。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます：

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます：C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとSDS/COA（オンラインで利用できる）で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください：

総分子量：g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01909401 Completed Drug: boceprevir Liver Transplantation Indiana University|Merck Sharp & Dohme Corp. June 2013 Early Phase 1
NCT01821625 Terminated Drug: Eltrombopag Thrombocytopenia|Hepatitis C University of Texas Southwestern Medical Center|GlaxoSmithKline April 2013 Phase 2|Phase 3
NCT01499498 Completed Drug: Sildenafil and Boceprevir Hepatitis C Imperial College London December 2012 Phase 1
NCT01663922 Completed Drug: Boceprevir|Drug: St John''s Wort Hepatitis C St Stephens Aids Trust|University of Liverpool|University of Turin Italy August 2012 Phase 1
NCT01657552 Completed Drug: Eltrombopag|Drug: Boceprevir|Drug: Telaprevir Thrombocytopaenia GlaxoSmithKline August 1 2012 Phase 1

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須
selleck catalog

HCV Proteaseシグナル伝達経路

相関HCV Protease製品

  • Ledipasvir (GS5885)

    Ledipasvir (GS5885) is a HCV NS5A polymerase inhibitor, used for the treatment of hepatitis C virus infection.

  • Calpeptin

    Calpeptin is a potent, cell-permeable calpain inhibitor with ID50 of 52 nM, 34 nM, 138 nM, and 40 nM for Calpain I (porcine erythrocytes), Calpain II (porcine kidney), Papainb, and Calpain I (human platelets), respectively. Calpeptin attenuates apoptosis and intracellular inflammatory changes in muscle cells.

  • Marimastat (BB-2516)

    Marimastat (BB-2516, TA2516) is a broad spectrum matrix metalloprotease (MMP) inhibitor for MMP-9, MMP-1, MMP-2, MMP-14 and MMP-7 with IC50 of 3 nM, 5 nM, 6 nM, 9 nM and 13 nM, respectively. Phase 3.

  • Danoprevir (ITMN-191)

    Danoprevir (ITMN-191, RG7227) is a peptidomimetic inhibitor of the NS3/4A protease of hepatitis C virus (HCV) with IC50 of 0.2-3.5 nM, inhibition effect for HCV genotypes 1A/1B/4/5/6 is ~10-fold higher than 2B/3A. Phase 2.

    Features:A peptidomimetic inhibitor of the NS3/4A protease of hepatitis C virus (HCV).

  • Daclatasvir (BMS-790052)

    Daclatasvir (BMS-790052, EBP883) is a highly selective inhibitor of HCV NS5A with EC50 of 9-50 pM, for a broad range of HCV replicon genotypes and the JFH-1 genotype 2a infectious virus in cell culture. Phase 3.

    Features:First-in-class, highly selective inhibitor of hepatitis C virus (HCV) NS5A with picomolar EC50 values.

  • Lomibuvir (VX-222)

    Lomibuvir (VX-222, VCH-222) is a novel, potent and selective inhibitor of HCV polymerase with IC50 of 0.94-1.2 μM, 15.3-fold less effective for mutant M423T, and 108-fold less effective for mutant I482L. Phase 2.

    Features:A novel, potent and selective inhibitor of non-nucleoside polymerase, specifically the HCV RNA-dependent RNA polymerase.

  • Telaprevir (VX-950)

    Telaprevir (VX-950, LY-570310, MP-424) is an HCV NS3-4A serine protease inhibitor with IC50 of 0.35 μM.

    Features:Telaprevir is a covalent, reversible inhibitor of the NS3-4A protease (unlike BILN 2061which is a noncovalent inhibitor), with a slow-binding and slow-dissociation mechanism.

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID