Tideglusib (NP031112)

For research use only. Not for use in humans.

製品コードS2823 別名:NP-12

Tideglusib (NP031112)化学構造

CAS No. 865854-05-3

Tideglusib (NP031112, NP-12) is an irreversible, non ATP-competitive GSK-3β inhibitor with IC50 of 60 nM in a cell-free assay; fails to inhibit kinases with a Cys homologous to Cys-199 located in the active site. Phase 2.

サイズ 価格(税別)  
JPY 30200
JPY 80000
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製品安全説明書

GSK-3阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Tideglusib (NP031112, NP-12) is an irreversible, non ATP-competitive GSK-3β inhibitor with IC50 of 60 nM in a cell-free assay; fails to inhibit kinases with a Cys homologous to Cys-199 located in the active site. Phase 2.
ターゲット
GSK-3β [1]
(Cell-free assay)
60 nM
体外試験

Tideglusib irreversibly inhibits GSK-3, reduces tau phosphorylation, and prevents apoptotic death in human neuroblastoma cells and murineprimary neurons. [1] Tideglusib (2.5 μM) inhibits glutamate-induced glial activation as evidenced by decreased TNF-α and COX-2 expression in rat primary astrocyte or microglial cultures. Tideglusib (2.5 μM) also exerts a potent neuroprotective effect on cortical neurons from glutamate-induced excitotoxicity as evidenced by significant reduction in the number of Annexin-V-positive cells in rat primary astrocyte or microglial cultures. [2]

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
SH-SY5Y NIHCO3BHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MknDNVAhfU1? MVixJIhzew>? NX2y[49DUW6qaXLpeIlwdiCxZjDHV2suO2KndHGgbY4hcHWvYX6gV2guW1l3WTDj[YxteyCjc4Pld5Nm\CCjczDy[YR2[3Srb36gbY4h[W27bH;p[EBj\XSjIDiyOUB1dyB|NTmgMYlv\HWlZXSgeI95cWOrdImgZZQhOTBidV2gdJJmNWmwY4XiZZRm\CCob4KgNUBpenNiYnXmc5JmKGGveXzvbYQh[mW2YTCoNlUhfG9iM{WpJIFl\Gm2aX;uJIFv\CCvZXHzeZJm\CCjZoTldkA4OiCqcoOgdI9{fCCDYnX0ZVI2NTN3IHHk[Il1cW:wIHL5JG1VXCCjc4PhfS=> MmfkQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjl{MEi1NlIoRjJ7MkC4OVIzRC:jPh?=
SH-SY5Y NH62c|VHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NHHJOnI{OCC3TR?= NED4WpMyKGi{cx?= NG\KeHdKdmirYnn0bY9vKG:oIFfTT{0{[mW2YTDpckBpfW2jbjDTTE1UYTW\IHPlcIx{KGG|c3Xzd4VlKGG|IILl[JVkfGmxbjDpckBidXmub3nkJIJmfGFiKEK1JJRwKDN3KTCtbY5lfWOnZDD0c5hq[2m2eTDheEA{OCC3TTDwdoUucW6ldXLheIVlKG[xcjCxJIhzeyCkZX\vdoUh[W27bH;p[EBj\XSjIDiyOUB1dyB|NTmgZYRlcXSrb36gZY5lKG2nYYP1doVlKGGodHXyJFczKGi{czDwc5N1KEGkZYThNlUuOzViYXTkbZRqd25iYomgUXRVKGG|c3H5 MmPyQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjl{MEi1NlIoRjJ7MkC4OVIzRC:jPh?=

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アッセイ
Methods Test Index PMID
Western blot
KDM1A / Nestin / OCT4 / CD133 / Tuj-1; 

PubMed: 27501329     


GSC11 cells were treated with 2.5 µM or 5 µM tideglusib for 36 h, and cell lysates were assessed by immunoblotting. 

27501329
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 27501329     


(e) GSC11 and GSC20 cells were treated with different concentration of tideglusib for 7d. IC50 values for each cell line were calculated using the GraphPad Prism 6 software (mean ± s.e.m., n=3 independent experiments). (f) GSC11 and GSC20 cells were treated with dimethyl sulfoxide (DMSO), temozolomide (TMZ; 100 µM), tideglusib (2.5 µM), or TMZ plus tideglusib for the indicated times, and cell proliferation was assessed by XTT assays (mean ± s.e.m., n=3 independent experiments, paired Student’s t-test). P values were analyzed by comparing TMZ or tideglusib along versus the combination of the two and shown. 

27501329
体内試験 Tideglusib (50 mg/kg) injected into the adult male Wistar rats hippocampus dramatically reduces kainic acid-induced inflammation and has a neuroprotective effect in the damaged areas of the hippocampus. [2] Tideglusib (200 mg/kg, oral) results in lower levels of tau phosphorylation, decreased amyloid deposition and plaque-associated astrocytic proliferation, protection of neurons in the entorhinal cortex and CA1 hippocampal subfield against cell death, and prevention of memory deficits in APP/tau double transgenic mice. [3]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

動物試験:[3]
- 合併
  • 動物モデル: Transgenic APPsw-tauvlw mice overexpressing human mutant APP and a triple human tau mutation.
  • 投薬量: 200 mg/kg
  • 投与方法: Oral gavage
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 8 mg/mL (23.92 mM) warming
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 左から(NMPから)右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ):
4% DMSO+corn oil
混合させたのち直ちに使用することを推奨します。
2.5mg/mL

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 334.39
化学式

C19H14N2O2S

CAS No. 865854-05-3
Storage powder
in solvent
別名 NP-12
Smiles C1=CC=C(C=C1)CN2C(=O)N(SC2=O)C3=CC=CC4=CC=CC=C43

投与溶媒組成計算器(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)
投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積(動物毎) ul 動物数
ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
計算リセット

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 体積 (mL) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02586935 Completed Drug: Tideglusib|Other: Placebo Autism Spectrum Disorders Evdokia Anagnostou|Holland Bloorview Kids Rehabilitation Hospital|McMaster University|University of Western Ontario Canada|Unity Health Toronto|University of Toronto|Anagnostou Evdokia M.D. February 10 2016 Phase 2

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

よくある質問(FAQ)

  • 質問1:

    I want to deliver S2823 via i.p. injection, can you suggest one?

  • 回答:

    This compound can be dissolved in 4% DMSO+corn oil at 2.5 mg/ml clearly. This is the highest concentration, since its solubility in DMSO is pretty low.

GSK-3シグナル伝達経路

GSK-3 Inhibitors with Unique Features

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID