ホームページ PI3K/Akt/mTOR GSK-3 inhibitor 1-Azakenpaullone For research use only.

1-Azakenpaullone

別名：1-Akp

1-Azakenpaullone (1-Akp) is a potent and selective GSK-3β inhibitor with IC50 of 18 nM, >100-fold selectivity over CDK1/cyclin B and CDK5/p25.

1-Azakenpaullone化学構造

CAS No. 676596-65-9

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 67000 国内在庫あり
JPY 28000 国内在庫あり
JPY 50800 国内在庫あり
JPY 295500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 748500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
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製品安全説明書

現在のバッチを見る： S719301 DMSO] 66 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.66%
99.66

1-Azakenpaullone関連製品

シグナル伝達経路

GSK-3 Signaling Pathways

GSK-3シグナル伝達経路

GSK-3阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 1-Azakenpaullone (1-Akp) is a potent and selective GSK-3β inhibitor with IC50 of 18 nM, >100-fold selectivity over CDK1/cyclin B and CDK5/p25.
Targets
GSK-3α GSK-3β
(Cell-free assay)
18 nM
In Vitro
In vitro

1-Azakenpaullone inhibits the CDK1/cyclin B, CDK5/p25, and GSK-3β effectively, with IC50 of 0.018 μM, 4.2 μM, and 2.0 μM, respectively. In human islets, this compound (5 mM) in combination with glucose (8 mM) stimulates the β-cell proliferation. It effectively stimulates INS-1E cells replication and protects INS-1E cells against glucolipotoxicity-induced cell death.

Kinase Assay Kinase preparations and assays
GSK-3β is assayed, following a 1/100 dilution in 1 mg BSA per mL 10 mM dithiothreitol, with 5 μL 40 μM GS-1 peptide as a substrate, in buffer A, in the presence of 15 μM [γ-32P]ATP (3000 Ci·mmol-1; 1 mCi·mL-1 ) in a final volume of 30 μL. After 30 min incubation at 30℃, 25 μL aliquots of supernatant are spotted onto 2.5×3 cm pieces of Whatman P81 phosphocellulose paper, and 20 s later, the filters are washed five times in a solution of 10 mL phosphoric acid per L of water. The wet filters are counted in the presence of 1 mL ACS scintillation fluid. The kinase activity of CDK1/cyclin B is assayed in buffer C, with 1 mg/mL histone H1, in the presence of 15 μM [γ-32P]ATP (3000 Ci·mmol-1; 1 mCi·mL-1 ) in a final volume of 30 μL. After 10 min incubation at 30℃, 25 μL aliquots of supernatant are spotted onto P81 phosphocellulose papers and treated as described above. The activity of CDK5/p25 is assayed in buffer C as described for CDK1/cyclin B. (Buffer A: 10 mM MgCl2 , 1 mM EGTA, 1 mM dithiothreitol, 25 mM Tris/HCl pH 7.5. Buffer C: homogenization buffer but 5 mM EGTA, no NaF and no protease inhibitors.)
細胞実験 細胞株 INS-1E β cell
濃度 20 μM
反応時間 4 days
実験の流れ

Cell replication is determined by BrdUrd incorporation after treatment with 1-Azakenpaullone for 24 h. The relative cell number is determined after treatment with this compound for 4 days using the CyQuant cell proliferation assay. Results are presented as fold change relative to control.
In Vivo
In Vivo

Pretreatment with 1-Azakenpaullone (10 or 100 pmol, i.c.v.) attenuates the induced locomotor hyperactivity, disruption of PPI and cognitive deficits, and improves the induced motor incoordination in rotarod test.

動物実験 動物モデル Male NMRI mice
投与量 ~500 pmol
投与経路 i.c.v.
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14698171/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19073772/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18345612/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17242403/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22325078/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10998059/

化学情報

分子量 328.16 化学式

C15 H10 Br N3 O
CAS No. 676596-65-9 SDF --
Smiles C1C2=C(C3=C(C=CC=N3)NC1=O)NC4=C2C=C(C=C4)Br
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 66 mg/mL ( (201.12 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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