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GSK-3
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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S1263 | CHIR-99021 (Laduviglusib) | ラドゥビグルシブ (Laduviglusib (CHIR-99021、CT99021)) は GSK-3α および GSK-3β 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 10 nM および 6.7 nM です。 ラドゥビグルシブは、サイクリン依存性キナーゼ (CDK) に対して交差反応性を示さず、CDK と比較して GSK-3β に対して 350 倍の選択性を示します。 Laduviglusib は Wnt/β-catenin 活性化因子として機能し、オートファジー (autophagy) を誘導します。 |
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| S2924 | Laduviglusib (CHIR-99021) Hydrochloride | ラドゥビグルシブ塩酸塩 (Laduviglusib (CHIR-99021; CT99021) HCl) は CHIR-99021 の塩酸塩で、GSK-3α/β 阻害剤 (IC50 = 10 nM/6.7 nM) です。 CHIR-99021 は、最も近縁なホモログである Cdc2 および ERK2 と比較して、GSK-3 に対して 500 倍を超える選択性を示します。 CHIR-99021 は、Wnt/β-カテニン シグナル伝達経路の強力な薬理学的活性化因子です。 CHIR-99021 は、光誘発されるオートファジー (autophagy) を大幅にレスキューし、GR、RORα、およびオートファジー関連タンパク質量を増大します。 |
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| S1075 | SB216763 | SB216763は、GSK-3αに対して34.3 nMのIC50を持つ強力で選択的なGSK-3阻害剤であり、ヒトGSK-3βの阻害にも同程度に効果的です。SB216763はautophagyを活性化します。 |
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| S2745 | CHIR-98014 | CHIR-98014 (CT98014) は、無細胞アッセイにおいて GSK-3α/β に対して 0.65 nM/0.58 nM の IC50 を持つ強力な阻害剤であり、GSK-3をその最も近いホモログであるCdc2およびERK2と区別する能力を持っています。 |
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| S1590 | TWS119 | TWS119 は、in vitroアッセイにおいて30 nMのIC50を示すGSK-3β阻害剤であり、神経分化を誘導する能力があり、幹細胞生物学に有用である可能性があります。GSK-3β阻害はAutophagyを誘発します。 |
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| S1524 | AT7519 | AT7519 は、CDK1、2、4、6、9 に対するマルチCDK阻害剤であり、IC50 は 10-210 nM です。CDK3 に対しては効力が弱く、CDK7 に対してはほとんど活性がありません。AT7519 はGSK3β のリン酸化も減少させます。AT7519 はapoptosis を誘導します。フェーズ2。 |
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| S7198 | GSK-3 Inhibitor IX (BIO) | BIO（GSK-3 Inhibitor IX、6-bromoindirubin-3-oxime、6-Bromoindirubin-3'-oxime、MLS 2052）は、GSK-3の特異的阻害剤であり、無細胞アッセイにおいてGSK-3α/βに対するIC50は5 nMです。CDK5に対して16倍以上の選択性を示し、Tyk2に対するIC50が30 nMの汎JAK阻害剤でもあります。BIOはヒト黒色腫細胞においてアポトーシスを誘導します。 |
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| S7063 | LY2090314 | LY2090314 は、GSK-3α/β に対する強力な GSK-3 阻害剤であり、IC50 は 1.5 nM/0.9 nM です。これは、プラチナベースの化学療法レジメンの有効性を改善する可能性があります。LY2090314 は、多数のキナーゼパネルに対するその選択性倍率によって示されるように、GSK3 に対して高い選択性を持っています。 |
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| S2823 | Tideglusib | Tideglusibは、不可逆的かつ非ATP競合性のGSK-3β阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50は60 nMです。活性部位に位置するCys-199と相同なCysを持つキナーゼを阻害しません。フェーズ2。 |
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| S2729 | SB415286 | SB415286は、GSK-3βを同等に有効に阻害する、IC50/Kiが78nM/31nMの強力なGSK3α阻害剤です。SB415286はMM細胞の増殖停止とapoptosisを引き起こします。 |
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| S7435 | AR-A014418 | AR-A014418 (GSK-3β阻害剤VIII) は、ATP競合的かつ選択的なGSK3β阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50およびKiはそれぞれ104 nMおよび38 nMです。試験した他の26種類のキナーゼに対する有意な阻害作用はありません。 |
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| S7566 | IM-12 | IM-12は、IC50が53 nMの選択的GSK-3β阻害剤であり、canonical Wntシグナル伝達も増強します。 |
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| S7193 | 1-Azakenpaullone | 1-Azakenpaullone (1-Akp)は、GSK-3βの強力かつ選択的阻害剤であり、IC50は18 nM、CDK1/cyclin BおよびCDK5/p25に対して100倍以上の選択性を示します。 |
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| S7954 | CP21R7 | CP21R7は、強力で選択的なGSK-3β阻害剤であり、カノニカルWntシグナル伝達を強力に活性化することができます。 | ||
| S2386 | Indirubin (NSC 105327) | Indirubin（NSC 105327）は、約5 μMおよび0.6 μMのIC50値を持つ強力なサイクリン依存性キナーゼおよびGSK-3β阻害剤です。 |
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| S2926 | TDZD-8 | TDZD-8（NP 01139）は、IC50が2 μMの非ATP競合的GSK-3β阻害剤であり、CDK1、カゼインキナーゼII、PKA、PKCには最小限の阻害効果しか観察されません。 |
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| S7253 | AZD2858 | AZD2858は、68 nMのIC50を持つ選択的なGSK-3阻害剤であり、Wntシグナル伝達を活性化し、ラットの骨量を増加させます。 |
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| S7145 | AZD1080 | AZD1080は、選択的かつ経口活性型の脳透過性GSK3阻害剤であり、ヒトGSK3αおよびGSK3βをそれぞれKi値6.9 nMおよび31 nMで阻害します。また、CDK2、CDK5、CDK1、Erk2に対して14倍以上の選択性を示します。 | ||
| S7915 | BIO-acetoxime | BIO-acetoxime (GSK-3 Inhibitor X) は、強力なデュアルGSK3α/β阻害剤であり、IC50は10 nMで、CDK5/p25、CDK2/サイクリンA、CDK1/サイクリンBに対して240倍以上の選択性を示します。 |
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| S7722 | Bikinin | BikininはATP競合型シロイヌナズナGSK-3阻害剤であり、ブラシノステロイド（BR）シグナル伝達の強力な活性化因子として機能します。 | ||
| S3238 | Resibufogenin | 抗がん作用を持つ蟾酥の成分であるResibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) は、receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) をアップレギュレートし、Ser358でmixed lineage kinase domain-like protein をリン酸化することによりネクロトーシスを誘発します。Resibufogeninは、活性酸素種 (ROS) の蓄積を誘導することにより細胞毒性効果を発揮します。Resibufogeninはアポトーシスとカスパーゼ-3およびカスパーゼ-8活性を誘導します。ResibufogeninはBax/Bcl-2の発現を増加させ、サイクリンD1、サイクリンE、PI3K、p-AKT、p-GSK3β、およびβ-カテニンタンパク質の発現を抑制します。 | ||
| S0765 | MAZ51 | MAZ51は、血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）-3（Flt-4）チロシンキナーゼの強力かつ選択的阻害剤です。MAZ51は、Akt/GSK3βのリン酸化とRhoAの活性化を介して、グリオーマ細胞の細胞の丸みとG2/M期細胞周期停止を誘発します。MAZ51は、さまざまな非VEGFR-3発現腫瘍細胞株の増殖を抑制し、アポトーシスを誘導します。 | ||
| S0354 | Alsterpaullone | Alsterpaullone（Alp、9-ニトロポールロン、NSC 705701）は、CDK1/サイクリンB、CDK2/サイクリンA、CDK2/サイクリンE、CDK5/p35に対してそれぞれ35 nM、15 nM、200 nM、40 nMのIC50値を示す強力なCDK阻害剤です。Alsterpaulloneは、GSK-3αとGSK-3βの両方に対して4 nMのIC50値を示す強力なグリコーゲンシンターゼキナーゼ-3（GSK-3）阻害剤としても作用します。Alsterpaulloneはカスパーゼ-9の活性化によってアポトーシスを誘発します。Alsterpaulloneは抗腫瘍活性を有し、神経変性疾患および増殖性疾患の治療に用いられる可能性があります。 | ||
| E0474 | 7BIO | 7-bromoindirubin-3-oxime (7BIO)は、インジルビン-3-オキシム由来のインジルビン誘導体であり、サイクリン依存性キナーゼ-5 (CDK5)およびグリコーゲンシンターゼキナーゼ-3β (GSK3β)に対する阻害作用を持ち、さらにAβオリゴマー誘発神経炎症、シナプス機能障害、タウ過リン酸化、アストロサイトおよびミクログリアの活性化を強力に阻害します。 | ||
| E0381 | (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 | (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1は、(E)-GSK-3β inhibitor 1と(Z)-GSK-3β inhibitor 1異性体のラセミ化合物であり、GSK-3β inhibitor 1 (化合物3a) はIC50が4.19 nMのグリコーゲンシンターゼキナーゼ3β (GSK-3β)阻害剤です。 | ||
| E5780 | Laduviglusib trihydrochloride | Laduviglusib trihydrochloride (CHIR-99021 trihydrochloride; CT99021 trihydrochloride) は、GSK-3α/β の非常に強力で選択的な阻害剤であり、IC50はそれぞれ10 nMおよび6.7 nMです。in vivoで血漿グルコースを急速に低下させ、気分関連行動を減弱させ、2型糖尿病におけるインスリン抵抗性の研究に貴重なツールとして役立ちます。 | ||
| E2819 | PF-04802367 | PF-04802367（PF-367）は、組換えヒトGSK-3β酵素アッセイに基づくIC50が2.1 nM、ADP-Gloアッセイに基づくIC50が1.1 nMである、高選択的なグリコーゲンシンターゼキナーゼ-3（GSK-3）阻害剤です。 | ||
| E2821 | RGB-286638 free base | RGB-286638 free baseは、サイクリン依存性キナーゼ (CDK)阻害剤であり、サイクリン T1-CDK9、サイクリン B1-CDK1、サイクリン E-CDK2、サイクリン D1-CDK4、サイクリン E-CDK3、および p35-CDK5のキナーゼ活性をそれぞれ1、2、3、4、5、および5 nMのIC50で阻害します。また、GSK-3β、TAK1、Jak2、およびMEK1も阻害し、それらのIC50はそれぞれ3、5、50、および54 nMです。 | ||
| E0072 | Indirubin-3′-oxime | Indirubin-3′-oxime (IDR3O、I3O) は、GSK-3βおよびCDKを標的とする良好な阻害活性を示すインジルビンアナログです。Indirubin-3′-oximeは、JNK1、JNK2、およびJNK3に対し、それぞれ0.8 μM、1.4 μM、および1.0 μMのIC50でJNKを阻害します。Indirubin-3′-oximeは、Wnt/β-カテニンシグナル伝達を活性化し、脂肪細胞分化および肥満を阻害します。 | ||
| S5439 | 5-Bromoindole | 5-bromoindoleは、重要な医薬品化学中間体であり、グリコーゲンシンターゼキナーゼ3 (GSK-3)の潜在的な阻害剤です。 | ||
| S6085 | KY19382 (A3051) | KY19382 (A3051)は、CXXC5–DVL相互作用とGSK3β活性の両方に対して阻害効果を示し、それぞれのIC50値は19 nMと10 nMであることから、Wnt/β-カテニンシグナル伝達の活性化剤です。 | ||
| E7732 | GNF4877 | GNF4877 is an aminopyrazine and a potent inhibitor of GSK3β and DYRK1A with an IC50 of 16 nM and 6 nM, respectively. It blocks nuclear factor of activated T-cells (NFATc) nuclear export, promotes β-cell proliferation, and is useful for research on diabetes drug development. | ||
| E4674 | Cu(II)GTSM | Cu(II)GTSMは、強力な細胞透過性 |
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| S9602 | Elraglusib | Elraglusib(9-ING-41) は、抗腫瘍活性を持つ強力なグリコーゲンシンターゼキナーゼ-3 (GSK-3)阻害剤です。9-ING-41 は、中心体と微小管結合型 GSK3β を標的とすることで、前期におけるアポトーシスと細胞周期停止を誘導します。 | ||
| E0798 | WAY-119064 | WAY-119064は、80.5 nMのIC50値を持つ強力なグリコーゲンシンターゼキナーゼ-3β（GSK-3β）阻害剤です。 | ||
| S9156 | Chonglou Saponin VII | Chonglou Saponin VII（Dioscinin、Polyphyllin-VII、Paris saponin-VII）は、Chonglou（Rhizoma Paridis Chonglou）由来のステロイドサポニンの一種で、GSK-3β/β-カテニンシグナル経路を介してEMTを阻害し、卵巣がん細胞の浸潤を減少させます。 | ||
| S9638 | BRD0705 | BRD0705は、IC50が66 nM、Kdが4.8 μMの、強力でパラログ選択的な経口活性のあるGSK3α（グリコーゲンシンターゼキナーゼ3α）阻害剤です。BRD0705はGSK3βも515 nMのIC50で阻害します。BRD0705は急性骨髄性白血病（AML）に使用できます。 | ||
| E7201 | Ceftriaxone | Ceftriaxoneは、グラム陽性菌、グラム陰性菌、および一部の嫌気性菌に対して広範な抗菌活性を持つ、長時間作用型で広域スペクトルのβ-ラクタム系第3世代半合成セファロスポリンです。また、in vitroで酵素と60分間予備培養した後、GSK3βの共有結合阻害剤としても作用し、IC50は0.78 μMです。 | ||
| S1263 | CHIR-99021 (Laduviglusib) | ラドゥビグルシブ (Laduviglusib (CHIR-99021、CT99021)) は GSK-3α および GSK-3β 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 10 nM および 6.7 nM です。 ラドゥビグルシブは、サイクリン依存性キナーゼ (CDK) に対して交差反応性を示さず、CDK と比較して GSK-3β に対して 350 倍の選択性を示します。 Laduviglusib は Wnt/β-catenin 活性化因子として機能し、オートファジー (autophagy) を誘導します。 |
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| S2924 | Laduviglusib (CHIR-99021) Hydrochloride | ラドゥビグルシブ塩酸塩 (Laduviglusib (CHIR-99021; CT99021) HCl) は CHIR-99021 の塩酸塩で、GSK-3α/β 阻害剤 (IC50 = 10 nM/6.7 nM) です。 CHIR-99021 は、最も近縁なホモログである Cdc2 および ERK2 と比較して、GSK-3 に対して 500 倍を超える選択性を示します。 CHIR-99021 は、Wnt/β-カテニン シグナル伝達経路の強力な薬理学的活性化因子です。 CHIR-99021 は、光誘発されるオートファジー (autophagy) を大幅にレスキューし、GR、RORα、およびオートファジー関連タンパク質量を増大します。 |
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| S1075 | SB216763 | SB216763は、GSK-3αに対して34.3 nMのIC50を持つ強力で選択的なGSK-3阻害剤であり、ヒトGSK-3βの阻害にも同程度に効果的です。SB216763はautophagyを活性化します。 |
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| S2745 | CHIR-98014 | CHIR-98014 (CT98014) は、無細胞アッセイにおいて GSK-3α/β に対して 0.65 nM/0.58 nM の IC50 を持つ強力な阻害剤であり、GSK-3をその最も近いホモログであるCdc2およびERK2と区別する能力を持っています。 |
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| S1590 | TWS119 | TWS119 は、in vitroアッセイにおいて30 nMのIC50を示すGSK-3β阻害剤であり、神経分化を誘導する能力があり、幹細胞生物学に有用である可能性があります。GSK-3β阻害はAutophagyを誘発します。 |
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| S1524 | AT7519 | AT7519 は、CDK1、2、4、6、9 に対するマルチCDK阻害剤であり、IC50 は 10-210 nM です。CDK3 に対しては効力が弱く、CDK7 に対してはほとんど活性がありません。AT7519 はGSK3β のリン酸化も減少させます。AT7519 はapoptosis を誘導します。フェーズ2。 |
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| S7198 | GSK-3 Inhibitor IX (BIO) | BIO（GSK-3 Inhibitor IX、6-bromoindirubin-3-oxime、6-Bromoindirubin-3'-oxime、MLS 2052）は、GSK-3の特異的阻害剤であり、無細胞アッセイにおいてGSK-3α/βに対するIC50は5 nMです。CDK5に対して16倍以上の選択性を示し、Tyk2に対するIC50が30 nMの汎JAK阻害剤でもあります。BIOはヒト黒色腫細胞においてアポトーシスを誘導します。 |
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| S7063 | LY2090314 | LY2090314 は、GSK-3α/β に対する強力な GSK-3 阻害剤であり、IC50 は 1.5 nM/0.9 nM です。これは、プラチナベースの化学療法レジメンの有効性を改善する可能性があります。LY2090314 は、多数のキナーゼパネルに対するその選択性倍率によって示されるように、GSK3 に対して高い選択性を持っています。 |
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| S2823 | Tideglusib | Tideglusibは、不可逆的かつ非ATP競合性のGSK-3β阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50は60 nMです。活性部位に位置するCys-199と相同なCysを持つキナーゼを阻害しません。フェーズ2。 |
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| S2729 | SB415286 | SB415286は、GSK-3βを同等に有効に阻害する、IC50/Kiが78nM/31nMの強力なGSK3α阻害剤です。SB415286はMM細胞の増殖停止とapoptosisを引き起こします。 |
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| S7435 | AR-A014418 | AR-A014418 (GSK-3β阻害剤VIII) は、ATP競合的かつ選択的なGSK3β阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50およびKiはそれぞれ104 nMおよび38 nMです。試験した他の26種類のキナーゼに対する有意な阻害作用はありません。 |
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| S7566 | IM-12 | IM-12は、IC50が53 nMの選択的GSK-3β阻害剤であり、canonical Wntシグナル伝達も増強します。 |
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| S7193 | 1-Azakenpaullone | 1-Azakenpaullone (1-Akp)は、GSK-3βの強力かつ選択的阻害剤であり、IC50は18 nM、CDK1/cyclin BおよびCDK5/p25に対して100倍以上の選択性を示します。 |
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| S7954 | CP21R7 | CP21R7は、強力で選択的なGSK-3β阻害剤であり、カノニカルWntシグナル伝達を強力に活性化することができます。 | ||
| S2386 | Indirubin (NSC 105327) | Indirubin（NSC 105327）は、約5 μMおよび0.6 μMのIC50値を持つ強力なサイクリン依存性キナーゼおよびGSK-3β阻害剤です。 |
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| S2926 | TDZD-8 | TDZD-8（NP 01139）は、IC50が2 μMの非ATP競合的GSK-3β阻害剤であり、CDK1、カゼインキナーゼII、PKA、PKCには最小限の阻害効果しか観察されません。 |
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| S7253 | AZD2858 | AZD2858は、68 nMのIC50を持つ選択的なGSK-3阻害剤であり、Wntシグナル伝達を活性化し、ラットの骨量を増加させます。 |
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| S7145 | AZD1080 | AZD1080は、選択的かつ経口活性型の脳透過性GSK3阻害剤であり、ヒトGSK3αおよびGSK3βをそれぞれKi値6.9 nMおよび31 nMで阻害します。また、CDK2、CDK5、CDK1、Erk2に対して14倍以上の選択性を示します。 | ||
| S7915 | BIO-acetoxime | BIO-acetoxime (GSK-3 Inhibitor X) は、強力なデュアルGSK3α/β阻害剤であり、IC50は10 nMで、CDK5/p25、CDK2/サイクリンA、CDK1/サイクリンBに対して240倍以上の選択性を示します。 |
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| S7722 | Bikinin | BikininはATP競合型シロイヌナズナGSK-3阻害剤であり、ブラシノステロイド（BR）シグナル伝達の強力な活性化因子として機能します。 | ||
| S3238 | Resibufogenin | 抗がん作用を持つ蟾酥の成分であるResibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) は、receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) をアップレギュレートし、Ser358でmixed lineage kinase domain-like protein をリン酸化することによりネクロトーシスを誘発します。Resibufogeninは、活性酸素種 (ROS) の蓄積を誘導することにより細胞毒性効果を発揮します。Resibufogeninはアポトーシスとカスパーゼ-3およびカスパーゼ-8活性を誘導します。ResibufogeninはBax/Bcl-2の発現を増加させ、サイクリンD1、サイクリンE、PI3K、p-AKT、p-GSK3β、およびβ-カテニンタンパク質の発現を抑制します。 | ||
| S0354 | Alsterpaullone | Alsterpaullone（Alp、9-ニトロポールロン、NSC 705701）は、CDK1/サイクリンB、CDK2/サイクリンA、CDK2/サイクリンE、CDK5/p35に対してそれぞれ35 nM、15 nM、200 nM、40 nMのIC50値を示す強力なCDK阻害剤です。Alsterpaulloneは、GSK-3αとGSK-3βの両方に対して4 nMのIC50値を示す強力なグリコーゲンシンターゼキナーゼ-3（GSK-3）阻害剤としても作用します。Alsterpaulloneはカスパーゼ-9の活性化によってアポトーシスを誘発します。Alsterpaulloneは抗腫瘍活性を有し、神経変性疾患および増殖性疾患の治療に用いられる可能性があります。 | ||
| E0474 | 7BIO | 7-bromoindirubin-3-oxime (7BIO)は、インジルビン-3-オキシム由来のインジルビン誘導体であり、サイクリン依存性キナーゼ-5 (CDK5)およびグリコーゲンシンターゼキナーゼ-3β (GSK3β)に対する阻害作用を持ち、さらにAβオリゴマー誘発神経炎症、シナプス機能障害、タウ過リン酸化、アストロサイトおよびミクログリアの活性化を強力に阻害します。 | ||
| E0381 | (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 | (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1は、(E)-GSK-3β inhibitor 1と(Z)-GSK-3β inhibitor 1異性体のラセミ化合物であり、GSK-3β inhibitor 1 (化合物3a) はIC50が4.19 nMのグリコーゲンシンターゼキナーゼ3β (GSK-3β)阻害剤です。 | ||
| E5780 | Laduviglusib trihydrochloride | Laduviglusib trihydrochloride (CHIR-99021 trihydrochloride; CT99021 trihydrochloride) は、GSK-3α/β の非常に強力で選択的な阻害剤であり、IC50はそれぞれ10 nMおよび6.7 nMです。in vivoで血漿グルコースを急速に低下させ、気分関連行動を減弱させ、2型糖尿病におけるインスリン抵抗性の研究に貴重なツールとして役立ちます。 | ||
| E2819 | PF-04802367 | PF-04802367（PF-367）は、組換えヒトGSK-3β酵素アッセイに基づくIC50が2.1 nM、ADP-Gloアッセイに基づくIC50が1.1 nMである、高選択的なグリコーゲンシンターゼキナーゼ-3（GSK-3）阻害剤です。 | ||
| E2821 | RGB-286638 free base | RGB-286638 free baseは、サイクリン依存性キナーゼ (CDK)阻害剤であり、サイクリン T1-CDK9、サイクリン B1-CDK1、サイクリン E-CDK2、サイクリン D1-CDK4、サイクリン E-CDK3、および p35-CDK5のキナーゼ活性をそれぞれ1、2、3、4、5、および5 nMのIC50で阻害します。また、GSK-3β、TAK1、Jak2、およびMEK1も阻害し、それらのIC50はそれぞれ3、5、50、および54 nMです。 | ||
| E0072 | Indirubin-3′-oxime | Indirubin-3′-oxime (IDR3O、I3O) は、GSK-3βおよびCDKを標的とする良好な阻害活性を示すインジルビンアナログです。Indirubin-3′-oximeは、JNK1、JNK2、およびJNK3に対し、それぞれ0.8 μM、1.4 μM、および1.0 μMのIC50でJNKを阻害します。Indirubin-3′-oximeは、Wnt/β-カテニンシグナル伝達を活性化し、脂肪細胞分化および肥満を阻害します。 | ||
| S5439 | 5-Bromoindole | 5-bromoindoleは、重要な医薬品化学中間体であり、グリコーゲンシンターゼキナーゼ3 (GSK-3)の潜在的な阻害剤です。 | ||
| S6085 | KY19382 (A3051) | KY19382 (A3051)は、CXXC5–DVL相互作用とGSK3β活性の両方に対して阻害効果を示し、それぞれのIC50値は19 nMと10 nMであることから、Wnt/β-カテニンシグナル伝達の活性化剤です。 | ||
| E7732 | GNF4877 | GNF4877 is an aminopyrazine and a potent inhibitor of GSK3β and DYRK1A with an IC50 of 16 nM and 6 nM, respectively. It blocks nuclear factor of activated T-cells (NFATc) nuclear export, promotes β-cell proliferation, and is useful for research on diabetes drug development. | ||
| E4674 | Cu(II)GTSM | Cu(II)GTSMは、強力な細胞透過性 |
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| S9602 | Elraglusib | Elraglusib(9-ING-41) は、抗腫瘍活性を持つ強力なグリコーゲンシンターゼキナーゼ-3 (GSK-3)阻害剤です。9-ING-41 は、中心体と微小管結合型 GSK3β を標的とすることで、前期におけるアポトーシスと細胞周期停止を誘導します。 | ||
| E0798 | WAY-119064 | WAY-119064は、80.5 nMのIC50値を持つ強力なグリコーゲンシンターゼキナーゼ-3β（GSK-3β）阻害剤です。 | ||
| S9638 | BRD0705 | BRD0705は、IC50が66 nM、Kdが4.8 μMの、強力でパラログ選択的な経口活性のあるGSK3α（グリコーゲンシンターゼキナーゼ3α）阻害剤です。BRD0705はGSK3βも515 nMのIC50で阻害します。BRD0705は急性骨髄性白血病（AML）に使用できます。 | ||
| E7201 | Ceftriaxone | Ceftriaxoneは、グラム陽性菌、グラム陰性菌、および一部の嫌気性菌に対して広範な抗菌活性を持つ、長時間作用型で広域スペクトルのβ-ラクタム系第3世代半合成セファロスポリンです。また、in vitroで酵素と60分間予備培養した後、GSK3βの共有結合阻害剤としても作用し、IC50は0.78 μMです。 | ||
| S0765 | MAZ51 | MAZ51は、血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）-3（Flt-4）チロシンキナーゼの強力かつ選択的阻害剤です。MAZ51は、Akt/GSK3βのリン酸化とRhoAの活性化を介して、グリオーマ細胞の細胞の丸みとG2/M期細胞周期停止を誘発します。MAZ51は、さまざまな非VEGFR-3発現腫瘍細胞株の増殖を抑制し、アポトーシスを誘導します。 |
GSK-3シグナル伝達経路
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