Bictegravir

For research use only. Not for use in humans.

製品コードS5911 別名:GS-9883

Bictegravir化学構造

CAS No. 1611493-60-7

Bictegravir (GS-9883) is a novel, potent, once-daily, unboosted inhibitor of HIV-1 integrase.

サイズ 価格(税別)  
JPY 26400
JPY 86900
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文献中Selleckの製品使用例(1)

製品安全説明書

Integrase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Bictegravir (GS-9883) is a novel, potent, once-daily, unboosted inhibitor of HIV-1 integrase.
ターゲット
HIV-1 integrase [1]
()
体外試験

Bictegravir exhibits potent and selective in vitro antiretroviral activity in both T-cell lines and primary human T lymphocytes, with 50% effective concentrations ranging from 1.5 to 2.4 nM and selectivity indices up to 8,700 relative to cytotoxicity. Bictegravir inhibits the strand transfer activity with an IC50 of 7.5 ± 0.3 nM. Relative to its inhibition of strand transfer activity, Bictegravir is a much weaker inhibitor of 3'-processing activity of HIV-1 integrase, with an IC50 of 241 ± 51 nM. Bictegravir potently inhibits HIV-1 replication in both MT-2 and MT-4 cells with EC50s of 1.5 and 2.4 nM, respectively, and selectivity indices (50% cytotoxic concentration [CC50]/EC50) of ∼6,800 in MT-2 cells and ∼1,500 in MT-4 cells[1].

お薦めの試験操作(参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 90 mg/mL (200.27 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 449.38
化学式

C21H18F3N3O5

CAS No. 1611493-60-7
Storage powder
in solvent
別名 GS-9883
Smiles C1CC2CC1N3C(O2)CN4C=C(C(=O)C(=C4C3=O)O)C(=O)NCC5=C(C=C(C=C5F)F)F

投与溶媒組成計算器(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)
投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積(動物毎) ul 動物数
ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
計算リセット

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 体積 (mL) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04551573 Not yet recruiting Drug: Rifapentine daily|Drug: Rifapentine weekly Tuberculosis|Hiv Yale University|Gilead Sciences May 2021 Phase 4
NCT04805944 Recruiting Drug: Dolutegravir|Drug: Bictegravir HIV Infections Cliniques universitaires Saint-Luc- Université Catholique de Louvain March 5 2021 --
NCT04530630 Recruiting Drug: BIKTARVY 50Mg-200Mg-25Mg Tablet HIV Infections|Renal Transplant Rejection Weill Medical College of Cornell University|Gilead Sciences November 9 2020 Phase 4
NCT03858478 Recruiting Drug: Biktarvy arm HIV Seropositivity Institut de Médecine et d''Epidémiologie Appliquée - Fondation Internationale Léon M''Ba November 18 2019 Phase 4

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

Integraseシグナル伝達経路

相関Integrase製品

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID