Bictegravir
For research use only. Not for use in humans.
製品コードS5911 別名：GS-9883
CAS No. 1611493-60-7
Bictegravir (GS-9883) is a novel, potent, once-daily, unboosted inhibitor of HIV-1 integrase.
製品安全説明書
Integrase阻害剤の選択性比較
生物活性
| 製品説明 | Bictegravir (GS-9883) is a novel, potent, once-daily, unboosted inhibitor of HIV-1 integrase. | |
|---|---|---|
| ターゲット |
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| 体外試験 |
Bictegravir exhibits potent and selective in vitro antiretroviral activity in both T-cell lines and primary human T lymphocytes, with 50% effective concentrations ranging from 1.5 to 2.4 nM and selectivity indices up to 8,700 relative to cytotoxicity. Bictegravir inhibits the strand transfer activity with an IC50 of 7.5 ± 0.3 nM. Relative to its inhibition of strand transfer activity, Bictegravir is a much weaker inhibitor of 3'-processing activity of HIV-1 integrase, with an IC50 of 241 ± 51 nM. Bictegravir potently inhibits HIV-1 replication in both MT-2 and MT-4 cells with EC50s of 1.5 and 2.4 nM, respectively, and selectivity indices (50% cytotoxic concentration [CC50]/EC50) of ∼6,800 in MT-2 cells and ∼1,500 in MT-4 cells[1]. |
お薦めの試験操作（参考用のみ）
溶解度 (25°C)
| 体外 | DMSO | 90 mg/mL (200.27 mM) |
|---|---|---|
| Water | Insoluble | |
| Ethanol | Insoluble |
* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。
化学情報
| 分子量 | 449.38 |
|---|---|
| 化学式 | C21H18F3N3O5 |
| CAS No. | 1611493-60-7 |
| Storage |
powder in solvent |
| 別名 | GS-9883 |
| Smiles | C1CC2CC1N3C(O2)CN4C=C(C(=O)C(=C4C3=O)O)C(=O)NCC5=C(C=C(C=C5F)F)F |
投与溶媒組成計算器(クリア溶液)
| ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します） | ||||||||||
| 投与量 | mg/kg |  |
動物平均体重 | g | |
投与体積（動物毎） | ul | |
動物数 | 匹 |
| ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
| 計算リセット | ||||||||||
計算結果:
投与溶媒濃度： mg/ml；
DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL，
投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。
１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。
便利ツール
モル濃度計算器
求めたい質量、体積または濃度を計算してください。
質量 (mg) = 濃度 (mM) x 体積 (mL) x 分子量 (g/mol)
モル濃度計算器方程式
*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとSDS/COA（製品ページで利用可能な）。
希釈計算器
貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます：
開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積
希釈の計算式
この方程式は、一般に略語を使われます：C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )
常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとSDS/COA（オンラインで利用できる）で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。
分子量计算器
そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください：
チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2
モル濃度計算器
臨床試験
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|---|
| NCT04551573 | Withdrawn | Drug: Rifapentine daily|Drug: Rifapentine weekly | Tuberculosis|Hiv | Yale University|Gilead Sciences | May 2021 | Phase 4 |
| NCT04805944 | Recruiting | Drug: Dolutegravir|Drug: Bictegravir | HIV Infections | Cliniques universitaires Saint-Luc- Université Catholique de Louvain | March 5 2021 | -- |
| NCT04530630 | Recruiting | Drug: BIKTARVY 50Mg-200Mg-25Mg Tablet | HIV Infections|Renal Transplant Rejection | Weill Medical College of Cornell University|Gilead Sciences | November 9 2020 | Phase 4 |
| NCT03858478 | Unknown status | Drug: Biktarvy arm | HIV Seropositivity | Institut de Médecine et d''Epidémiologie Appliquée - Fondation Internationale Léon M''Ba | November 18 2019 | Phase 4 |
技術サポート
ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。
他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。
