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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S2005 | Raltegravir | Raltegravirは、WTおよびS217Q PFV Integraseに対する強力なIntegrase (IN)阻害剤であり、セル-フリーアッセイではそれぞれ90 nMおよび40 nMのIC50を示します。HCVポリメラーゼ、HIV逆転写酵素、HIV RNaseH、ヒトα-、β-、γ-ポリメラーゼなど、いくつかの関連するMg2+-依存性酵素に対するHIV-1 Integraseの選択性は1000倍を超えます。 |
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| S2001 | Elvitegravir | Elvitegravirは、HIV-1 IIIB、HIV-2 EHO、およびHIV-2 RODに対するHIV Integrase阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50はそれぞれ0.7 nM、2.8 nM、1.4 nMです。 |
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| S2667 | GSK1349572 (Dolutegravir) | Dolutegravirは、cell-freeアッセイにおいてIC50が2.7 nMである2つの金属結合型HIV integrase阻害剤であり、raltegravir耐性の特徴的な変異体であるY143R、Q148K、N155H、G140S/Q148Hに対しては中程度の活性を示します。 |
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| S7766 | GSK1265744 (Cabotegravir) | Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744) は、広範囲のHIVサブタイプに有効な長時間作用型HIVインテグラーゼ阻害剤であり、IC50 3.0 nMでHIV-1インテグラーゼ触媒鎖転移反応を阻害します。フェーズ2。 | ||
| S5245 | Raltegravir potassium | Raltegravir Potassium（MK-0518 potassium）は、経口生物学的利用能を有するRaltegravirのカリウム塩であり、初めて承認されたヒト免疫不全ウイルス1型（HIV-1）インテグラーゼ阻害剤です。 | ||
| S4642 | Dolutegravir Sodium | Dolutegravir Sodium (GSK-1349572A)は、IC50が2.7 nMのHIV integrase阻害剤です。 |
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| S2765 | MK-2048 | MK-2048は、Integrase (IN)およびINR263Kの強力な阻害剤であり、それぞれ2.6 nMおよび1.5 nMのIC50を有します。 | ||
| S5911 | Bictegravir | Bictegravir（GS-9883）は、新規の強力な1日1回投与のブーストなしのHIV-1インテグラーゼ阻害剤です。 | ||
| S1366 | BMS-707035 | BMS-707035は、IC50が15 nMのHIV-I integrase (IN)特異的阻害剤です。現在、第2相臨床試験中です。 | ||
| E0161 | Bictegravir Sodium | Bictegravir (GS-9883) Sodium は、HIV-1 integrase の新規かつ強力な阻害剤であり、IN 鎖転移活性を特異的に標的とし、IC50 は 7.5 nM です。 |
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| S4187 | Salicylanilide | Salicylanilide (WR10019、2-ヒドロキシベンズアニリド) は、抗ウイルス作用、抗菌作用（抗マイコバクテリア作用を含む）、抗真菌作用など、幅広い生物学的活性を持つ化合物のグループです。 | ||
| E0459 | Robinetin | Robinetinは、用量依存的にHIVインテグラーゼの切断と統合を阻害し、Proteus vulgarisのDNA合成を、S. aureusのRNA合成を阻害し、さらに卵黄ホスファチジルコリン（EYPC）膜脂質過酸化とヘモグロビンA（HbA）の糖化を高効率で阻害します。 | ||
| E4468 | Cabotegravir Sodium | Cabotegravir (GSK-1265744) Sodiumは、経口活性のある長時間作用型のHIVインテグラーゼ鎖転移阻害剤である。また、有機アニオントランスポーター1/3 (OAT1/OAT3)を阻害し、OAT3およびOAT1に対するIC50値はそれぞれ0.41 μMおよび0.81 μMである。 | ||
| S0235 | Lavendustin B | Lavendustin Bは、HIV-1インテグラーゼ (IN)とその同族の細胞補因子である水晶体上皮由来増殖因子 (LEDGF/p75)との相互作用を阻害します。Lavendustin Bはチロシンキナーゼ阻害剤であり、グルコーストランスポーター1 (Glut1)の競合的阻害剤でもあります。 | ||
| S2005 | Raltegravir | Raltegravirは、WTおよびS217Q PFV Integraseに対する強力なIntegrase (IN)阻害剤であり、セル-フリーアッセイではそれぞれ90 nMおよび40 nMのIC50を示します。HCVポリメラーゼ、HIV逆転写酵素、HIV RNaseH、ヒトα-、β-、γ-ポリメラーゼなど、いくつかの関連するMg2+-依存性酵素に対するHIV-1 Integraseの選択性は1000倍を超えます。 |
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| S2001 | Elvitegravir | Elvitegravirは、HIV-1 IIIB、HIV-2 EHO、およびHIV-2 RODに対するHIV Integrase阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50はそれぞれ0.7 nM、2.8 nM、1.4 nMです。 |
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| S2667 | GSK1349572 (Dolutegravir) | Dolutegravirは、cell-freeアッセイにおいてIC50が2.7 nMである2つの金属結合型HIV integrase阻害剤であり、raltegravir耐性の特徴的な変異体であるY143R、Q148K、N155H、G140S/Q148Hに対しては中程度の活性を示します。 |
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| S7766 | GSK1265744 (Cabotegravir) | Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744) は、広範囲のHIVサブタイプに有効な長時間作用型HIVインテグラーゼ阻害剤であり、IC50 3.0 nMでHIV-1インテグラーゼ触媒鎖転移反応を阻害します。フェーズ2。 | ||
| S5245 | Raltegravir potassium | Raltegravir Potassium（MK-0518 potassium）は、経口生物学的利用能を有するRaltegravirのカリウム塩であり、初めて承認されたヒト免疫不全ウイルス1型（HIV-1）インテグラーゼ阻害剤です。 | ||
| S4642 | Dolutegravir Sodium | Dolutegravir Sodium (GSK-1349572A)は、IC50が2.7 nMのHIV integrase阻害剤です。 |
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| S2765 | MK-2048 | MK-2048は、Integrase (IN)およびINR263Kの強力な阻害剤であり、それぞれ2.6 nMおよび1.5 nMのIC50を有します。 | ||
| S5911 | Bictegravir | Bictegravir（GS-9883）は、新規の強力な1日1回投与のブーストなしのHIV-1インテグラーゼ阻害剤です。 | ||
| S1366 | BMS-707035 | BMS-707035は、IC50が15 nMのHIV-I integrase (IN)特異的阻害剤です。現在、第2相臨床試験中です。 | ||
| E0161 | Bictegravir Sodium | Bictegravir (GS-9883) Sodium は、HIV-1 integrase の新規かつ強力な阻害剤であり、IN 鎖転移活性を特異的に標的とし、IC50 は 7.5 nM です。 |
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| S4187 | Salicylanilide | Salicylanilide (WR10019、2-ヒドロキシベンズアニリド) は、抗ウイルス作用、抗菌作用（抗マイコバクテリア作用を含む）、抗真菌作用など、幅広い生物学的活性を持つ化合物のグループです。 | ||
| E0459 | Robinetin | Robinetinは、用量依存的にHIVインテグラーゼの切断と統合を阻害し、Proteus vulgarisのDNA合成を、S. aureusのRNA合成を阻害し、さらに卵黄ホスファチジルコリン（EYPC）膜脂質過酸化とヘモグロビンA（HbA）の糖化を高効率で阻害します。 | ||
| E4468 | Cabotegravir Sodium | Cabotegravir (GSK-1265744) Sodiumは、経口活性のある長時間作用型のHIVインテグラーゼ鎖転移阻害剤である。また、有機アニオントランスポーター1/3 (OAT1/OAT3)を阻害し、OAT3およびOAT1に対するIC50値はそれぞれ0.41 μMおよび0.81 μMである。 | ||
| S0235 | Lavendustin B | Lavendustin Bは、HIV-1インテグラーゼ (IN)とその同族の細胞補因子である水晶体上皮由来増殖因子 (LEDGF/p75)との相互作用を阻害します。Lavendustin Bはチロシンキナーゼ阻害剤であり、グルコーストランスポーター1 (Glut1)の競合的阻害剤でもあります。 |
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