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BMS-707035

BMS-707035 is a specific HIV-I integrase (IN) inhibitor with IC50 of 15 nM. Phase 2.

BMS-707035化学構造

CAS No. 729607-74-3

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
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文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S136601 DMSO] 38 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.8%
99.8

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シグナル伝達経路

Integrase Signaling Pathways

Integraseシグナル伝達経路

Integrase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 BMS-707035 is a specific HIV-I integrase (IN) inhibitor with IC50 of 15 nM. Phase 2.
Targets
HIV-I integrase [1]
15 nM
In Vitro
In vitro BMS-707035 is a pyrimidine carboxamide similar to Raltegravir, the first integrase inhibitor licensed for clinical use. This compound is a potent, specific, and reversible HIV-I integrase (IN) inhibitor that blocks HIV IN strand transfer activity with IC50 of 15 nM. [1] However, several IN mutations, including V75I, Q148R, V151I, and G163R are found to confer resistance to HIV IN inhibitors. The binding of this compound and target DNA to IN are mutually exclusive events, as revealed by the fact that the inhibition of strand transfer catalysis by this chemical is overcome by increasing amount of target DNA. The binding affinity of this compound to IN is also affected by the four terminal bases at the 5' end of the pre-processed U5 long terminal repeat (LTR). Gln148 of IN is crucial for the binding of this chemical to IN. [1] The 3' terminus of the viral LTR, on the other hand, retards the rate of this compound association with IN, by regulating the kinetics of binding and dissociation. [2]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00397566 Withdrawn
HIV Infections
Bristol-Myers Squibb
 February 2007 Phase 2
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17715137/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18991395/

化学情報

分子量 410.42 化学式

C17H19FN4O5S
CAS No. 729607-74-3 SDF Download BMS-707035 SDFをダウンロードする
Smiles CN1C(=O)C(=C(N=C1N2CCCCS2(=O)=O)C(=O)NCC3=CC=C(C=C3)F)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 38 mg/mL ( (92.58 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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