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AKR1C1-IN-1

AKR1C1-IN-1 is a potent and selective inhibitor of human 20alpha-hydroxysteroid dehydrogenase (AKR1C1) with Ki of 4 nM, 87 nM, 4.2 μM and 18.2 μM for AKR1C1, AKR1C2, AKR1C3 and AKR1C4, respectively.

AKR1C1-IN-1化学構造

CAS No. 4906-68-7

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 51900 国内在庫あり
JPY 144600 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S076401 DMSO] 59 mg/mL] false] Ethanol] 59 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 98.71%
98.71

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AKR1C阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 AKR1C1-IN-1 is a potent and selective inhibitor of human 20alpha-hydroxysteroid dehydrogenase (AKR1C1) with Ki of 4 nM, 87 nM, 4.2 μM and 18.2 μM for AKR1C1, AKR1C2, AKR1C3 and AKR1C4, respectively.
Targets
AKR1C1 [1]
(Cell-free assay)		 AKR1C2 [1]
(Cell-free assay)		 AKR1C3 [1]
(Cell-free assay)		 AKR1C4 [1]
(Cell-free assay)
4 nM(Ki) 87 nM(Ki) 4.2 μM(Ki) 18.2 μM(Ki)
In Vitro
In vitro

AKR1C1-IN-1 significantly decreases the metabolism of progesterone in the cells with an IC50 value of 460 nM.[1]
細胞実験 細胞株 Bovine aortic endothelial cells
濃度 10 µM
反応時間 2 h
実験の流れ

The transfected cells were maintained in the  medium containing 2% fetal bovine serum for 24 h and then used  to evaluate the inhibitory effects of 3,5-dibromosalicylic acid and Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A, BIM IV, Compound 5/1a) on the metabolism of progesterone in the cells.  The cells were pretreated for 2 h with various concentrations of  inhibitors in serum-free growth medium prior to incubating for 6 h with 30 µM progesterone.   The culture media were collected by centrifugation, and the lipidic fraction of the media was extracted  twice by ethyl acetate. The metabolite, 20R-hydroxyprogesterone, was quantified on a LC-MS.

化学情報

分子量 293.11 化学式

C13H9BrO3
CAS No. 4906-68-7 SDF --
Smiles C1=CC=C(C=C1)C2=CC(=C(C(=C2)Br)O)C(=O)O
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 59 mg/mL ( (201.28 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 59 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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