| S1396 |
Resveratrol (trans-Resveratrol)
|
Resveratrolは、シクロオキシゲナーゼ(例:COX、IC50=1.1 μM)、リポキシゲナーゼ(LOX、IC50=2.7 μM)、キナーゼ、Sirtuin、その他のタンパク質を含む幅広い標的を持っています。抗がん作用、抗炎症作用、血糖降下作用、その他心血管に良い効果があります。Resveratrolはmitophagy/autophagyおよびオートファジー依存性apoptosisを誘導します。 |
-
PLoS One, 2026 Mar 16, e0344872
-
PLoS One, 2026 Mar 16, e0344872
-
Antioxidants, 2025 Oct 29, 1300
|
|
| S7171 |
Setanaxib (GKT137831)
|
Setanaxib (GKT137831, GKT831)は、それぞれ110 nMおよび140 nMのKiを持つ、強力なデュアルNADPHオキシダーゼNOX1/NOX4阻害剤です。GKT137831による治療は、活性酸素種(ROS)の産生を抑制します。GKT137831はフェロトーシスを部分的に阻害します。 |
-
Immunity, 2025, S1074-7613(25)00069-X
-
Int J Biol Sci, 2025, 21(5):2313-2329
-
Immunity, 2024, 57(1):52-67.e10
|
|
| S8639 |
DPI (Diphenyleneiodonium chloride)
|
DPI (Diphenyleneiodonium chloride) はNADPH oxidase阻害剤であり、強力で不可逆的な時間・温度依存的なiNOS/eNOS阻害剤でもあります。Diphenyleneiodonium chloride (DPI) はTRPA1活性化剤としても機能し、細胞内reactive oxygen species (ROS)を選択的に阻害します。 |
-
Redox Biol, 2025, 80:103485
-
Sci Adv, 2025, 11(34):eadv6937
-
Exp Mol Med, 2024, 56(12):2602-2616
|
|
| S2425 |
Apocynin
|
Apocynin は、IC50 が 10 μM の選択的 NADPH オキシダーゼ阻害剤です。 |
-
Cell Death Discov, 2025, 11(1):458
-
Cell Signal, 2025, 128:111630
-
Antioxidants (Basel), 2023, 12(1)145
|
|
| S2348 |
Rotenone
|
ロテノンは、ミトコンドリア電子伝達の阻害剤である植物性殺虫剤です。ロテノンは、IC50がそれぞれ28.8 nMおよび5.1 nMで、NADH/DB酸化還元酵素およびNADH酸化酵素を阻害します。ロテノンは、ミトコンドリア活性酸素種の産生を促進することにより、アポトーシスを誘発します。ロテノンはパーキンソン病の動物モデルを誘発するために使用できます。 |
-
Nat Commun, 2025, 16(1):212
-
Dig Dis Sci, 2025, 10.1007/s10620-025-09412-1
-
Cell Rep Med, 2024, 5(5):101519
|
|
| S4299 |
Dicoumarol
|
Dicoumarol は競合的なNADPHキノン酸化還元酵素 (NQO1)阻害剤であり、ビタミンKの代謝を阻害することで抗凝固剤として使用されています。 |
-
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(7):e2411538
-
Redox Biol, 2024, 75:103292
-
Redox Biology, 2024, 103292
|
|
| S5304 |
2-Acetylphenothiazine (ML171)
|
2-Acetylphenothiazine (ML171, 2-APT) は、NOX1、NOX2、NOX3、NOX4、およびキサンチンオキシダーゼに対してそれぞれ0.25 µM、5 µM、3 µM、5 µM、5.5 µMのIC50値を持つ、NADPH-oxidaseの強力かつ選択的な阻害剤です。 |
-
American Journal of Respiratory and Critical Care Medicine, June 1, 2023, 1486-1497
-
Front Plant Sci, 2024, 15:1418049
-
American Journal of Respiratory and Critical Care Medicine, 2023, 1486-1497
|
|
| S2518 |
NAD+ (β-DPN)
|
NAD+ (β-DPN、β-NAD、β-Nicotinamide Adenine Dinucleotide、nicotinamide adenine dinucleotide)は、リボシルニコチンアミド5'-二リン酸がピロリン酸結合によってアデノシン5'-リン酸に結合した補酵素です。 |
-
Neoplasia, January 2021, 129-139
-
Nat Commun, 2022, 13(1):7335
-
New Phytol, 2022, 233(2):890-904
|
|
| S6656 |
VAS2870
|
VAS2870はpan-NADPHオキシダーゼ(NOX)阻害剤です。 |
-
Front Oncol, 2024, 14:1438306
-
Frontiers in Oncology, 2024, 1438306
-
J Nanobiotechnology, 2023, 21(1):117
|
|
| S0178 |
GLX351322
|
GLX351322はNADPHオキシダーゼ4(NOX4)阻害剤です。GLX351322は、テトラサイクリン誘導性NOX4過剰発現細胞からの過酸化水素産生を5 μMのIC50で阻害します。 |
-
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):393
-
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):393.
-
Biomed Pharmacother, 2023, 165:115052
|
|
| S8974 |
GSK2795039
|
GSK2795039は、HRP/Amplex RedのNOX2媒介活性化に対するpIC50が6.57のNADPHオキシダーゼ2(NOX2)阻害剤です。GSK2795039は、活性酸素種(ROS)の産生、NADPHの消費を阻害し、アポトーシスを減少させます。 |
-
Phytomedicine, 2024, 136:156283
-
Open Med (Wars), 2024, 19(1):20240898
-
Int J Mol Sci, 2023, 24(18)14369
|
|
| S1907 |
Metronidazole
|
合成抗菌剤および抗原虫剤であるニトロイミダゾール系のMetronidazoleは、原虫に対して使用されます。 |
-
Dis Model Mech, 2024, 17(10)dmm050900
-
Microorganisms, 2022, 10(7)1421
-
Elife, 2021, 10e69795
|
|
| S5703 |
Carvedilol Phosphate
|
Carvedilol Phosphateは、交感神経興奮作用を持たない、抗高血圧活性を有するアドレナリン遮断薬であるカルベジロールのリン酸塩形態です。 |
-
Res Pharm Sci, 2016, 11(5):419-427
-
Res Pharm Sci, 2015, 10(5):388-96
|
|
| S0777 |
Isuzinaxib (APX-115 free base)
|
APX-115 free base(Ewha-18278 free base)は、Nox1、Nox2、Nox4に対し、それぞれ1.08 μM、0.57 μM、0.63 μMのKi値を示す、強力な経口活性pan NADPHオキシダーゼ(pan-Nox)阻害剤です。APX-115 free base(Ewha-18278 free base)は、糖尿病性腎臓におけるMCP-1/CCL2、IL-6、TNFαなどの炎症性分子の発現を著しく抑制します。 |
-
American Journal of Physiology-Renal Physiology, 2024, F202-F218
|
|
| S9617 |
G6PDi-1
|
G6PDi-1は、グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ (G6PD)の効果的な阻害剤です。G6PDi-1はNADPHを枯渇させ、炎症性サイトカインの産生を減少させます。 |
-
EMBO J, 2023, e110620.
-
The EMBO Journal, 2023, e110620
|
|
| S6749 |
ASP-9521
|
ASP-9521は、17β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼタイプ5(17β-HSD5)の選択的かつ経口投与可能な阻害剤です。 |
|
|
| S0764 |
AKR1C1-IN-1
|
AKR1C1-IN-1は、ヒト20α-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ(AKR1C1)の強力かつ選択的阻害剤であり、Ki値はAKR1C1に対して4 nM、AKR1C2に対して87 nM、AKR1C3に対して4.2 μM、AKR1C4に対して18.2 μMです。 |
|
|
| S5717 |
Acetohexamide
|
Acetohexamide は、血糖降下作用を持つ中間作用型第1世代経口スルホニル尿素です。膵臓のベータ細胞を刺激してインスリンを分泌させ、体がインスリンを効率的に利用するのを助けることで、血糖降下作用を発揮します。 |
|
|
| S0468 |
AKR1C3-IN-1
|
AKR1C3-IN-1は、IC50が13 nMのアルドケト還元酵素AKR1C3の非常に強力な阻害剤です。乳がんと前立腺がんの両方を標的とする研究に使用できます。 |
|
|
| S7171 |
Setanaxib (GKT137831)
|
Setanaxib (GKT137831, GKT831)は、それぞれ110 nMおよび140 nMのKiを持つ、強力なデュアルNADPHオキシダーゼNOX1/NOX4阻害剤です。GKT137831による治療は、活性酸素種(ROS)の産生を抑制します。GKT137831はフェロトーシスを部分的に阻害します。 |
- Immunity, 2025, S1074-7613(25)00069-X
- Int J Biol Sci, 2025, 21(5):2313-2329
- Immunity, 2024, 57(1):52-67.e10
|
|
| S8639 |
DPI (Diphenyleneiodonium chloride)
|
DPI (Diphenyleneiodonium chloride) はNADPH oxidase阻害剤であり、強力で不可逆的な時間・温度依存的なiNOS/eNOS阻害剤でもあります。Diphenyleneiodonium chloride (DPI) はTRPA1活性化剤としても機能し、細胞内reactive oxygen species (ROS)を選択的に阻害します。 |
- Redox Biol, 2025, 80:103485
- Sci Adv, 2025, 11(34):eadv6937
- Exp Mol Med, 2024, 56(12):2602-2616
|
|
| S2425 |
Apocynin
|
Apocynin は、IC50 が 10 μM の選択的 NADPH オキシダーゼ阻害剤です。 |
- Cell Death Discov, 2025, 11(1):458
- Cell Signal, 2025, 128:111630
- Antioxidants (Basel), 2023, 12(1)145
|
|
| S2348 |
Rotenone
|
ロテノンは、ミトコンドリア電子伝達の阻害剤である植物性殺虫剤です。ロテノンは、IC50がそれぞれ28.8 nMおよび5.1 nMで、NADH/DB酸化還元酵素およびNADH酸化酵素を阻害します。ロテノンは、ミトコンドリア活性酸素種の産生を促進することにより、アポトーシスを誘発します。ロテノンはパーキンソン病の動物モデルを誘発するために使用できます。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):212
- Dig Dis Sci, 2025, 10.1007/s10620-025-09412-1
- Cell Rep Med, 2024, 5(5):101519
|
|
| S4299 |
Dicoumarol
|
Dicoumarol は競合的なNADPHキノン酸化還元酵素 (NQO1)阻害剤であり、ビタミンKの代謝を阻害することで抗凝固剤として使用されています。 |
- Adv Sci (Weinh), 2025, 12(7):e2411538
- Redox Biol, 2024, 75:103292
- Redox Biology, 2024, 103292
|
|
| S5304 |
2-Acetylphenothiazine (ML171)
|
2-Acetylphenothiazine (ML171, 2-APT) は、NOX1、NOX2、NOX3、NOX4、およびキサンチンオキシダーゼに対してそれぞれ0.25 µM、5 µM、3 µM、5 µM、5.5 µMのIC50値を持つ、NADPH-oxidaseの強力かつ選択的な阻害剤です。 |
- American Journal of Respiratory and Critical Care Medicine, June 1, 2023, 1486-1497
- Front Plant Sci, 2024, 15:1418049
- American Journal of Respiratory and Critical Care Medicine, 2023, 1486-1497
|
|
| S6656 |
VAS2870
|
VAS2870はpan-NADPHオキシダーゼ(NOX)阻害剤です。 |
- Front Oncol, 2024, 14:1438306
- Frontiers in Oncology, 2024, 1438306
- J Nanobiotechnology, 2023, 21(1):117
|
|
| S0178 |
GLX351322
|
GLX351322はNADPHオキシダーゼ4(NOX4)阻害剤です。GLX351322は、テトラサイクリン誘導性NOX4過剰発現細胞からの過酸化水素産生を5 μMのIC50で阻害します。 |
- Cell Commun Signal, 2024, 22(1):393
- Cell Commun Signal, 2024, 22(1):393.
- Biomed Pharmacother, 2023, 165:115052
|
|
| S8974 |
GSK2795039
|
GSK2795039は、HRP/Amplex RedのNOX2媒介活性化に対するpIC50が6.57のNADPHオキシダーゼ2(NOX2)阻害剤です。GSK2795039は、活性酸素種(ROS)の産生、NADPHの消費を阻害し、アポトーシスを減少させます。 |
- Phytomedicine, 2024, 136:156283
- Open Med (Wars), 2024, 19(1):20240898
- Int J Mol Sci, 2023, 24(18)14369
|
|
| S1907 |
Metronidazole
|
合成抗菌剤および抗原虫剤であるニトロイミダゾール系のMetronidazoleは、原虫に対して使用されます。 |
- Dis Model Mech, 2024, 17(10)dmm050900
- Microorganisms, 2022, 10(7)1421
- Elife, 2021, 10e69795
|
|
| S5703 |
Carvedilol Phosphate
|
Carvedilol Phosphateは、交感神経興奮作用を持たない、抗高血圧活性を有するアドレナリン遮断薬であるカルベジロールのリン酸塩形態です。 |
- Res Pharm Sci, 2016, 11(5):419-427
- Res Pharm Sci, 2015, 10(5):388-96
|
|
| S0777 |
Isuzinaxib (APX-115 free base)
|
APX-115 free base(Ewha-18278 free base)は、Nox1、Nox2、Nox4に対し、それぞれ1.08 μM、0.57 μM、0.63 μMのKi値を示す、強力な経口活性pan NADPHオキシダーゼ(pan-Nox)阻害剤です。APX-115 free base(Ewha-18278 free base)は、糖尿病性腎臓におけるMCP-1/CCL2、IL-6、TNFαなどの炎症性分子の発現を著しく抑制します。 |
- American Journal of Physiology-Renal Physiology, 2024, F202-F218
|
|
| S9617 |
G6PDi-1
|
G6PDi-1は、グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ (G6PD)の効果的な阻害剤です。G6PDi-1はNADPHを枯渇させ、炎症性サイトカインの産生を減少させます。 |
- EMBO J, 2023, e110620.
- The EMBO Journal, 2023, e110620
|
|
| S6749 |
ASP-9521
|
ASP-9521は、17β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼタイプ5(17β-HSD5)の選択的かつ経口投与可能な阻害剤です。 |
|
|
| S0764 |
AKR1C1-IN-1
|
AKR1C1-IN-1は、ヒト20α-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ(AKR1C1)の強力かつ選択的阻害剤であり、Ki値はAKR1C1に対して4 nM、AKR1C2に対して87 nM、AKR1C3に対して4.2 μM、AKR1C4に対して18.2 μMです。 |
|
|
| S0468 |
AKR1C3-IN-1
|
AKR1C3-IN-1は、IC50が13 nMのアルドケト還元酵素AKR1C3の非常に強力な阻害剤です。乳がんと前立腺がんの両方を標的とする研究に使用できます。 |
|
|