Leflunomide

別名:HWA486, RS-34821, SU101

Leflunomide is a pyrimidine synthesis and protein tyrosine kinase inhibitor belonging to the DMARD, used as an immunosuppressant agent. The active metabolite of Leflunomide is A77 1726, which inhibits dihydroorotate dehydrogenase (DHODH). Leflunomide is also an agonist of the AhR.

Leflunomide化学構造

CAS No. 75706-12-6

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 33500 国内在庫あり
JPY 26400 国内在庫あり
JPY 80000 国内在庫あり
JPY 101400 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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製品安全説明書

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Dehydrogenase阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
B-cells Function assay In vitro inhibition of Ab formation from trinitrophenyl-lipopolysaccharide (TNP-LPS) B-cells, IC50=5.1μM 11384243
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells 29435139
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生物活性

製品説明 Leflunomide is a pyrimidine synthesis and protein tyrosine kinase inhibitor belonging to the DMARD, used as an immunosuppressant agent. The active metabolite of Leflunomide is A77 1726, which inhibits dihydroorotate dehydrogenase (DHODH). Leflunomide is also an agonist of the AhR.
Targets
Dihydroorotate dehydrogenase [1]
In Vitro
In vitro Leflunomide is actually a prodrug that is processed in vivo to the active metabolite A771726,which has been shown to inhibit proliferation of mononuclear and T-cells. Leflunomide is an inhibitor of several protein tyrosine kinases, with IC50 values between 30 mM and 100 mM in vitro cellular and enzymatic assays. [1] Leflunomide is capable of inhibiting anti-CD3- and interleukin-2 (IL-2)-stimulated T cell proliferation. Leflunomide is able to inhibit p59fyn and p56lck activity in in vitro tyrosine kinase assays. Leflunomide also inhibits Ca2+ mobilization in Jurkat cells stimulated by anti-CD3 antibody but not in those stimulated by ionomycin. Leflunomide also inhibits distal events of anti-CD3 monoclonal antibody stimulation, namely, IL-2 production and IL-2 receptor expression on human T lymphocytes. Leflunomide also inhibits tyrosine phosphorylation in CTLL-4 cells stimulated by IL-2. [2] Leflunomide is an immunomodulatory drug that may exert its effects by inhibiting the mitochondrial enzyme dihydroorotate dehydrogenase (DHODH), which plays a key role in the de novo synthesis of the pyrimidine ribonucleotide uridine monophosphate (rUMP). Leflunomide prevents the expansion of activated and autoimmune lymphocytes by interfering with the cell cycle progression due to inadequate production of rUMP and utilizing mechanisms involving p53. [3]
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Growth inhibition assay Cell viability 29423085
Western blot DH0DH ATF4 / CHOP CDK2 / Cyclin A2 23977077
In Vivo
In Vivo Leflunomide is able to prevent and reverse allograft and xenograft rejection in rodents, dogs, and monkeys. [2]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05605587 Recruiting
MEN1 Gene Mutation
University Hospital Basel Switzerland
May 2 2023 Not Applicable
NCT04361214 Unknown status
COVID-19
University of Chicago
May 5 2020 Phase 1
NCT04212416 Recruiting
Chronic Graft Versus Host Disease|Steroid Refractory Graft Versus Host Disease
City of Hope Medical Center|National Cancer Institute (NCI)
May 12 2020 Phase 1
NCT03715699 Unknown status
Autoimmune Disease
Peking Union Medical College Hospital
July 1 2018 Not Applicable
NCT03599986 Completed
Active Rheumatoid Arthritis
Eva Pharma|DataClin
June 16 2017 --

化学情報

分子量 270.21 化学式

C12H9F3N2O2

CAS No. 75706-12-6 SDF Download Leflunomide SDFをダウンロードする
Smiles CC1=C(C=NO1)C(=O)NC2=CC=C(C=C2)C(F)(F)F
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 54 mg/mL ( (199.84 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 54 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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