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AhR
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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S1177 | PD 98059 | PD98059は、非ATP競合性のMEK阻害剤で、無細胞アッセイでのIC50は2 μMです。MEK-1が介するMAPKの活性化を特異的に阻害し、ERK1またはERK2を直接阻害しません。PD98059はaryl hydrocarbon receptor (AHR)のリガンドであり、AHRアンタゴニストとして機能します。 |
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| S2929 | Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide | Pifithrin-αはp53の阻害剤であり、p53応答性遺伝子のp53依存性転写活性化を阻害します。Pifithrin-αは、aryl hydrocarbon receptor (AhR)の強力なアゴニストでもあります。 |
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| S7711 | CH-223191 | CH-223191は、アリル炭化水素受容体 (AhR)の強力かつ特異的なアンタゴニストであり、IC50は30 nMです。 |
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| S2858 | Stemregenin 1 (SR1) | SR1 (StemRegenin 1) は、アリール炭化水素受容体 (AhR) 阻害剤であり、セルフリーアッセイにおける IC50 は 127 nM です。 |
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| S1247 | Leflunomide | レフルノミドは、DMARDに属するピリミジン合成およびプロテインチロシンキナーゼ阻害剤であり、免疫抑制剤として使用されています。レフルノミドの活性代謝物はA77 1726で、これはdihydroorotate Dehydrogenase (DHODH)を阻害します。レフルノミドはAhRのアゴニストでもあります。 |
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| S9700 | Tapinarof (Benvitimod, WBI-1001) | Tapinarof（GSK2894512、Benvitimod、WBI 1001、DHPS、DMVT 505）は、aryl hydrocarbon receptor（AhR）の天然アゴニストであり、EC50 0.16 nMで不死化ケラチノサイト（HaCaT）においてAhRの核内移行を誘導します。Tapinarofは、IC50 5.2 μMでCD4+ T細胞の細胞アポトーシスを用量依存的に誘導します。 | ||
| S8995 | BAY 2416964 | BAY 2416964 (化合物192)は、IC50が341 nMの強力な経口活性aryl hydrocarbon receptor (AhR)拮抗薬です。BAY 2416964は固形がんの治療に役立つ可能性があります。 | ||
| S8842 | BAY-218 | BAY-218は、強力かつ選択的な低分子AhR阻害剤であり、外因性および内因性AhRリガンドによって誘導されるAhRの核内移行、ダイオキシン応答配列（DRE）-ルシフェラーゼレポーター発現、およびAhR制御下の標的遺伝子発現を阻害します。 | ||
| S9682 | FICZ (6-Formylindolo[3,2-b]carbazole) | FICZ (6-Formylindolo[3,2-b]carbazole) は、AHRによって制御されるチトクロームP4501酵素によって効率的に代謝される、強力なアリール炭化水素受容体 (AhR) アゴニストです。 | ||
| S1891 | Carbidopa | Carbidopaは、IC50が29±2 μMの芳香族L-アミノ酸 Decarboxylase阻害剤です。 | ||
| S2313 | Indole-3-carbinol | Indole-3-carbinolは、アブラナ科の野菜に比較的高濃度で含まれるグルコシノレートであるグルコブラシシンの分解によって生成されます。Indole-3-carbinolは、NF-κBおよびIκBαキナーゼの活性化を抑制します。 |
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| S2292 | Diosmin | Diosminは芳香族炭化水素受容体 (AhR)のアゴニストです。Diosminは、さまざまな柑橘系の果物に含まれる半合成の静脈活性剤であり、フラボノイドです。 | ||
| S4959 | Skatole | Skatole（3-メチルインドール、スカトール）は、糞便中に天然に存在する、弱い毒性を持つ白色の結晶性有機化合物です。それはかなり広範な静菌作用を持っています。 | ||
| S6560 | PDM2 | PDM2は、強力かつ選択的な芳香族炭化水素受容体（AhR）アンタゴニストです。 | ||
| S9092 | Norisoboldine | Norisoboldine (Laurelliptine) は、天然の芳香族炭化水素受容体 (AhR)アゴニストであり、潰瘍性大腸炎 (UC) を軽減し、Treg細胞の生成を誘導します。 | ||
| S5839 | L-Kynurenine | L-Kynurenine ((S)-Kynurenine) はアリール炭化水素受容体アゴニストです。L-Kynurenine は、ナイアシンの生産に使用されるアミノ酸L-トリプトファンの代謝産物であり、トリプトファン代謝経路の中心的な化合物です。 | ||
| S6607 | YL-109 | YL-109は、in vitroおよびin vivoで乳がん細胞の増殖と浸潤を阻害する能力を持つ新規抗腫瘍剤です。 | ||
| S6926 | GNF351 | GNF351は、アリール炭化水素受容体（AHR）の強力なアンタゴニストです。GNF351はAHRリガンド結合ポケットと直接相互作用し、特性がよく解析されている光親和性AHRリガンドと競合してAHRに結合し、そのIC50は62 nMです。 | ||
| S0154 | CAY10465 | CAY10465は、Kiが0.2 nMのアリール炭化水素受容体(AhR)に対する選択的かつ高親和性のアゴニストです。 | ||
| S3205 | Perillaldehyde | Perillaldehyde（Perilladehyde、Perillal、PAE、PA）は、Perilla frutescens（伝統的な薬用抗酸化ハーブ）の主要成分であり、BaP誘発性のAHR活性化とROS産生を阻害し、BaP/AHR媒介性のCCL2ケモカイン放出を阻害し、NRF2/HO1抗酸化経路を活性化します。 | ||
| S0155 | PDM-11 | PDM-11は、エストロゲン受容体への親和性を持たず、レスベラトロールよりも芳香族炭化水素受容体（AhR）に対してより強いアンタゴニスト親和性を示すレスベラトロール誘導体です。 | ||
| E5768 | Indolelactic acid | トリプトファン（Trp）の代謝物であるIndolelactic acid（Indole-3-lactic acid）は、aryl hydrocarbon receptors (AhR)を活性化することで、免疫細胞の分化とサイトカイン産生において役割を果たします。この調節は免疫応答をサポートし、抗炎症作用および抗アレルギー作用を助けます。また、CD4+ Th細胞をCD4+CD8+ Treg細胞に再プログラミングし、Th17細胞の分極を阻害することで、Th17/Treg細胞のバランスにおいて重要な役割を果たします。 | ||
| E0143 | ITE | ITE (2-(1′H-インドール-3′-カルボニル)-チアゾール-4-カルボン酸メチルエステル)は、アリール炭化水素受容体 (AhR)の強力な内因性アゴニストであり、3 nMのKiでAHRに直接結合します。 | ||
| S2929 | Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide | Pifithrin-αはp53の阻害剤であり、p53応答性遺伝子のp53依存性転写活性化を阻害します。Pifithrin-αは、aryl hydrocarbon receptor (AhR)の強力なアゴニストでもあります。 |
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| S1247 | Leflunomide | レフルノミドは、DMARDに属するピリミジン合成およびプロテインチロシンキナーゼ阻害剤であり、免疫抑制剤として使用されています。レフルノミドの活性代謝物はA77 1726で、これはdihydroorotate Dehydrogenase (DHODH)を阻害します。レフルノミドはAhRのアゴニストでもあります。 |
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| S9700 | Tapinarof (Benvitimod, WBI-1001) | Tapinarof（GSK2894512、Benvitimod、WBI 1001、DHPS、DMVT 505）は、aryl hydrocarbon receptor（AhR）の天然アゴニストであり、EC50 0.16 nMで不死化ケラチノサイト（HaCaT）においてAhRの核内移行を誘導します。Tapinarofは、IC50 5.2 μMでCD4+ T細胞の細胞アポトーシスを用量依存的に誘導します。 | ||
| S9682 | FICZ (6-Formylindolo[3,2-b]carbazole) | FICZ (6-Formylindolo[3,2-b]carbazole) は、AHRによって制御されるチトクロームP4501酵素によって効率的に代謝される、強力なアリール炭化水素受容体 (AhR) アゴニストです。 | ||
| S2292 | Diosmin | Diosminは芳香族炭化水素受容体 (AhR)のアゴニストです。Diosminは、さまざまな柑橘系の果物に含まれる半合成の静脈活性剤であり、フラボノイドです。 | ||
| S9092 | Norisoboldine | Norisoboldine (Laurelliptine) は、天然の芳香族炭化水素受容体 (AhR)アゴニストであり、潰瘍性大腸炎 (UC) を軽減し、Treg細胞の生成を誘導します。 | ||
| S5839 | L-Kynurenine | L-Kynurenine ((S)-Kynurenine) はアリール炭化水素受容体アゴニストです。L-Kynurenine は、ナイアシンの生産に使用されるアミノ酸L-トリプトファンの代謝産物であり、トリプトファン代謝経路の中心的な化合物です。 | ||
| S0154 | CAY10465 | CAY10465は、Kiが0.2 nMのアリール炭化水素受容体(AhR)に対する選択的かつ高親和性のアゴニストです。 | ||
| E0143 | ITE | ITE (2-(1′H-インドール-3′-カルボニル)-チアゾール-4-カルボン酸メチルエステル)は、アリール炭化水素受容体 (AhR)の強力な内因性アゴニストであり、3 nMのKiでAHRに直接結合します。 | ||
| S8842 | BAY-218 | BAY-218は、強力かつ選択的な低分子AhR阻害剤であり、外因性および内因性AhRリガンドによって誘導されるAhRの核内移行、ダイオキシン応答配列（DRE）-ルシフェラーゼレポーター発現、およびAhR制御下の標的遺伝子発現を阻害します。 | ||
| S1891 | Carbidopa | Carbidopaは、IC50が29±2 μMの芳香族L-アミノ酸 Decarboxylase阻害剤です。 | ||
| S2313 | Indole-3-carbinol | Indole-3-carbinolは、アブラナ科の野菜に比較的高濃度で含まれるグルコシノレートであるグルコブラシシンの分解によって生成されます。Indole-3-carbinolは、NF-κBおよびIκBαキナーゼの活性化を抑制します。 |
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| S3205 | Perillaldehyde | Perillaldehyde（Perilladehyde、Perillal、PAE、PA）は、Perilla frutescens（伝統的な薬用抗酸化ハーブ）の主要成分であり、BaP誘発性のAHR活性化とROS産生を阻害し、BaP/AHR媒介性のCCL2ケモカイン放出を阻害し、NRF2/HO1抗酸化経路を活性化します。 | ||
| E5768 | Indolelactic acid | トリプトファン（Trp）の代謝物であるIndolelactic acid（Indole-3-lactic acid）は、aryl hydrocarbon receptors (AhR)を活性化することで、免疫細胞の分化とサイトカイン産生において役割を果たします。この調節は免疫応答をサポートし、抗炎症作用および抗アレルギー作用を助けます。また、CD4+ Th細胞をCD4+CD8+ Treg細胞に再プログラミングし、Th17細胞の分極を阻害することで、Th17/Treg細胞のバランスにおいて重要な役割を果たします。 | ||
| S1177 | PD 98059 | PD98059は、非ATP競合性のMEK阻害剤で、無細胞アッセイでのIC50は2 μMです。MEK-1が介するMAPKの活性化を特異的に阻害し、ERK1またはERK2を直接阻害しません。PD98059はaryl hydrocarbon receptor (AHR)のリガンドであり、AHRアンタゴニストとして機能します。 |
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| S7711 | CH-223191 | CH-223191は、アリル炭化水素受容体 (AhR)の強力かつ特異的なアンタゴニストであり、IC50は30 nMです。 |
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| S2858 | Stemregenin 1 (SR1) | SR1 (StemRegenin 1) は、アリール炭化水素受容体 (AhR) 阻害剤であり、セルフリーアッセイにおける IC50 は 127 nM です。 |
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| S8995 | BAY 2416964 | BAY 2416964 (化合物192)は、IC50が341 nMの強力な経口活性aryl hydrocarbon receptor (AhR)拮抗薬です。BAY 2416964は固形がんの治療に役立つ可能性があります。 | ||
| S6560 | PDM2 | PDM2は、強力かつ選択的な芳香族炭化水素受容体（AhR）アンタゴニストです。 | ||
| S6926 | GNF351 | GNF351は、アリール炭化水素受容体（AHR）の強力なアンタゴニストです。GNF351はAHRリガンド結合ポケットと直接相互作用し、特性がよく解析されている光親和性AHRリガンドと競合してAHRに結合し、そのIC50は62 nMです。 | ||
| S0155 | PDM-11 | PDM-11は、エストロゲン受容体への親和性を持たず、レスベラトロールよりも芳香族炭化水素受容体（AhR）に対してより強いアンタゴニスト親和性を示すレスベラトロール誘導体です。 | ||
| S2929 | Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide | Pifithrin-αはp53の阻害剤であり、p53応答性遺伝子のp53依存性転写活性化を阻害します。Pifithrin-αは、aryl hydrocarbon receptor (AhR)の強力なアゴニストでもあります。 |
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| S1247 | Leflunomide | レフルノミドは、DMARDに属するピリミジン合成およびプロテインチロシンキナーゼ阻害剤であり、免疫抑制剤として使用されています。レフルノミドの活性代謝物はA77 1726で、これはdihydroorotate Dehydrogenase (DHODH)を阻害します。レフルノミドはAhRのアゴニストでもあります。 |
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| S9700 | Tapinarof (Benvitimod, WBI-1001) | Tapinarof（GSK2894512、Benvitimod、WBI 1001、DHPS、DMVT 505）は、aryl hydrocarbon receptor（AhR）の天然アゴニストであり、EC50 0.16 nMで不死化ケラチノサイト（HaCaT）においてAhRの核内移行を誘導します。Tapinarofは、IC50 5.2 μMでCD4+ T細胞の細胞アポトーシスを用量依存的に誘導します。 | ||
| S9682 | FICZ (6-Formylindolo[3,2-b]carbazole) | FICZ (6-Formylindolo[3,2-b]carbazole) は、AHRによって制御されるチトクロームP4501酵素によって効率的に代謝される、強力なアリール炭化水素受容体 (AhR) アゴニストです。 | ||
| S2292 | Diosmin | Diosminは芳香族炭化水素受容体 (AhR)のアゴニストです。Diosminは、さまざまな柑橘系の果物に含まれる半合成の静脈活性剤であり、フラボノイドです。 | ||
| S9092 | Norisoboldine | Norisoboldine (Laurelliptine) は、天然の芳香族炭化水素受容体 (AhR)アゴニストであり、潰瘍性大腸炎 (UC) を軽減し、Treg細胞の生成を誘導します。 | ||
| S5839 | L-Kynurenine | L-Kynurenine ((S)-Kynurenine) はアリール炭化水素受容体アゴニストです。L-Kynurenine は、ナイアシンの生産に使用されるアミノ酸L-トリプトファンの代謝産物であり、トリプトファン代謝経路の中心的な化合物です。 | ||
| S0154 | CAY10465 | CAY10465は、Kiが0.2 nMのアリール炭化水素受容体(AhR)に対する選択的かつ高親和性のアゴニストです。 | ||
| E0143 | ITE | ITE (2-(1′H-インドール-3′-カルボニル)-チアゾール-4-カルボン酸メチルエステル)は、アリール炭化水素受容体 (AhR)の強力な内因性アゴニストであり、3 nMのKiでAHRに直接結合します。 |
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