Larotrectinib (LOXO-101) sulfate

製品コード:S7960 別名:ARRY-470, Larotrectinib

For research use only.

Larotrectinib sulfate (LOXO-101, ARRY-470) is an oral potent and selective ATP-competitive inhibitor of tropomyosin receptor kinases (TRK). Larotrectinib inhibition of TRKs induces cellular apoptosis and G1 cell-cycle arrest.

Larotrectinib (LOXO-101) sulfate化学構造

CAS No. 1223405-08-0

サイズ 価格(税別)
10mM (1mL in DMSO) JPY 27400
JPY 18100
JPY 51300
JPY 134300

代表番号: 03-5615-9297|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(17)

製品安全説明書

Trk receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Larotrectinib sulfate (LOXO-101, ARRY-470) is an oral potent and selective ATP-competitive inhibitor of tropomyosin receptor kinases (TRK). Larotrectinib inhibition of TRKs induces cellular apoptosis and G1 cell-cycle arrest.
ターゲット
TRK [1]
体外試験

ARRY-470(LOXO-101) is a selective kinase inhibitor with nanomolar activity against TRKA, TRKB and TRKC but no other notable kinase inhibition below 1,000 nM. ARRY-470 does not inhibit proliferation of Ba/F3 cells expressing other oncogene targets (epidermal growth factor receptor (EGFR), ALK or ROS1) or of lung and colorectal cell lines that do not harbor an NTRK1 fusion. It induces cell-cycle arrest in G1 and apoptosis of KM12 cells[2].

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
KM12 cells NEHOb5hHfW6ldHnvckBie3OjeR?= M17uclAtKDFyLDCxNFAtKDFyMECgcm0> NUPVPZpuOyCqb4Xydy=> NUfRe|RnVE:[Tz2xNFEhcW6qaXLpeIVlKE6WUluxJJBpd3OyaH;yfYxifGmxbjDheEAyODBibn3vcE9N MYO8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zQDd3MUWzPUc,Ojh5NUG1N|k9N2F-
Ba/F3 NX;qeIJkTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MYKwMEAyOCxiMUCwMEAyODByIH7N MY[zJIhwfXK| M{[y[GxQYE9vMUCxJIlvcGmkaYTl[EBPXFKNMTDwbI9{eGixconsZZRqd25iYYSgNVAxKG6vb3yvUEw> MmjVQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjh5NUG1N|koRjJ6N{WxOVM6RC:jPh?=
CR20 NFznXmVHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MUGwMEAyOCxiMUCwMEAyODByIH7N MYCzJIhwfXK| M4HXWm5VWktzIIDoc5NxcG:{eXzheIlwdiC5YYOgbY5pcWKrdHXk M1f4cFxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ6N{WxOVM6Lz5{OEe1NVU{QTxxYU6=
アッセイ
Methods Test Index PMID
Western blot p-NTRK(Y490) / p-ERK (T202/Y204) / p-Eif4e ; pTRKA / TRKA / pTRKC / TRKC / p-AKT / AKT 29568395 26216294
Growth inhibition assay Cell proliferation 26216294
体内試験 Early/sustained but not late/acute administration of ARRY-470(LOXO-101) markedly attenuates bone cancer pain and significantly blocks the ectopic sprouting of sensory nerve fibers and the formation of neuroma-like structures in the tumor bearing bone, but does not have a significant effect on tumor growth or bone remodeling. It has very limited ability crossing of the blood brain barrier[1].

お薦めの試験操作(参考用のみ)

細胞試験:[2]
  • 細胞株:Ba/F3 cells
  • 濃度: 10, 100, 1000 nM
  • 反応時間:5 h
  • 実験の流れ:Ba/F3 cells expressing MPRIP-NTRK1 (RIP-TRKA) or EV were lysed after 5 h of treatment with the indicated doses of drugs (ARRY-470; G, gefitinib 1,000 nM) or DMSO control. The cell lysate are used for western bolt analysis.
動物試験:[1]
  • 動物モデル:Adult male C3H/HeJ mice
  • 投薬量:10-100 mg/kg
  • 投与方法:p.o.

溶解度 (25°C)

体外

化学情報

分子量 526.51
化学式

C21H22F2N6O2.H2SO4

CAS No. 1223405-08-0
Storage 3年 -20°C
2年 -80°C in solvent
Smiles C1CC(N(C1)C2=NC3=C(C=NN3C=C2)NC(=O)N4CCC(C4)O)C5=C(C=CC(=C5)F)F.OS(=O)(=O)O

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

便利ツール

質量 濃度 体積 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04655404 Recruiting Drug: Larotrectinib|Procedure: Larotrectinib High Grade Glioma Nationwide Children''s Hospital April 8 2021 Early Phase 1
NCT04814667 Active not recruiting -- Solid Tumor Adult|Locally Advanced Solid Tumor|Metastatic Cancer Centre Leon Berard|Bayer February 23 2021 --
NCT04142437 Recruiting Drug: larotrectinib(Vitrakvi BAY2757556) Locally Advanced or Metastatic Solid Tumor Harboring an NTRK Gene Fusion Bayer April 3 2020 --
NCT03834961 Recruiting Drug: Larotrectinib Sulfate Central Nervous System Neoplasm|Infantile Fibrosarcoma|Recurrent Acute Leukemia|Refractory Acute Leukemia|Solid Neoplasm Children''s Oncology Group|National Cancer Institute (NCI) September 18 2019 Phase 2
NCT02637687 Recruiting Drug: Larotrectinib (Vitrakvi BAY2757556) Solid Tumors Harboring NTRK Fusion Bayer December 16 2015 Phase 1|Phase 2
NCT02576431 Recruiting Drug: BAY2757556 (Larotrectinib Vitrakvi) Solid Tumors Harboring NTRK Fusion Bayer September 30 2015 Phase 2

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

技術サポート

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Handling Instructions

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