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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S1021 | Dasatinib (BMS-354825) | Dasatinibは新規の強力なマルチターゲット阻害剤であり、cell-free assy における Abl, Src および c-Kit に対する IC50 はそれぞれ < 1 nM, 0.8 nM および 79 nM です。Dsatinib はオートファジー (autophagy) とアポトーシス (apoptosis) を誘発し、抗腫瘍活性を示します。 |
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| S1006 | Saracatinib (AZD0530) | Saracatinib (AZD0530) は、細胞フリーアッセイにおいてIC50が2.7 nMの強力なSrc阻害剤であり、c-Yes、Fyn、Lyn、Blk、Fgr、Lckに対して強力です。AblおよびEGFR (L858RおよびL861Q) に対しては活性が低いです。Saracatinibはautophagyを誘導します。フェーズ2/3。 |
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| S7782 | Dasatinib Monohydrate | Dasatinib Monohydrate（BMS-354825）は、Abl、Src、およびc-Kitを標的とする新規の強力な多標的阻害剤であり、それぞれのIC50は1 nM未満、0.8 nM、および79 nMです。 |
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| S1490 | Ponatinib (AP24534) | Ponatinibは、Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1、Srcを標的とする新規の強力なマルチターゲット阻害剤であり、セルフリーアッセイではそれぞれ0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、5.4 nMのIC50を示します。Ponatinib（AP24534）はautophagyを阻害します。 |
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| S5254 | Dasatinib hydrochloride | Dasatinib hydrochloride (BMS-354825)は、Abl、Src、c-Kitを標的とする阻害剤であるdasatinibの塩酸塩形態であり、細胞フリーアッセイにおけるIC50はそれぞれ<1 nM、0.8 nM、79 nMです。 | ||
| S1010 | BIBF 1120 (Nintedanib) | Nintedanibは、細胞を含まないアッセイでIC50が34 nM/13 nM/13 nM、69 nM/37 nM/108 nM、59 nM/65 nMの、VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3およびPDGFRα/βに対する強力なトリプルアンジオキナーゼ阻害剤です。第3相。 |
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| S1014 | SKI-606 (Bosutinib) | Bosutinibは、細胞フリーアッセイにおいてそれぞれ1.2 nMおよび1 nMのIC50を示す、新規のデュアルSrc/Abl阻害剤です。Bosutinibはまた、p-ERK、p-S6、およびp-STAT3のリン酸化レベルを阻害することにより、PI3K/AKT/mTOR、MAPK/ERK、およびJAK/STAT3シグナル伝達経路の活性を効果的に低下させます。Bosutinibはautophagyを促進します。 |
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| S1574 | Doramapimod (BIRB 796) | Doramapimod (BIRB 796) は、細胞を含まないアッセイでp38α/β/γ/δに対して38 nM、65 nM、200 nM、520 nMのIC50を持つpan-p38 MAPK阻害剤であり、THP-1細胞では0.1 nMのKdでp38αに結合し、JNK2と比較して330倍高い選択性を示します。c-RAF、Fyn、Lckに対しては弱い阻害作用を示し、ERK-1、SYK、IKK2に対しては有意な阻害作用を示しません。 |
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| S7008 | PP2 (AGL 1879) | Srcファミリーキナーゼ阻害剤であるPP2（AG 1879、AGL 1879）は、セル-フリーアッセイにおいてLck/Fynを4 nM/5 nMのIC50で強力に阻害し、EGFRに対しては約100分の1の効力しかなく、ZAP-70、JAK2、PKAに対しては不活性です。 |
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| S1396 | Resveratrol (trans-Resveratrol) | Resveratrolは、シクロオキシゲナーゼ（例：COX、IC50=1.1 μM）、リポキシゲナーゼ（LOX、IC50=2.7 μM）、キナーゼ、Sirtuin、その他のタンパク質を含む幅広い標的を持っています。抗がん作用、抗炎症作用、血糖降下作用、その他心血管に良い効果があります。Resveratrolはmitophagy/autophagyおよびオートファジー依存性apoptosisを誘導します。 |
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| S2391 | Quercetin (Sophoretin) | 野菜、果物、ワインに含まれる天然フラボノイドであるQuercetinは、組換えSIRT1の刺激剤であり、IC50が2.4-5.4 µMのPI3K阻害剤でもあります。Quercetinはmitophagy、apoptosis、および防御的autophagyを誘導します。フェーズ4。 |
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| S8032 | PRT062607 (P505-15) HCl | PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)は、新規で高選択的なSyk阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50は1 nMで、Fgr、PAK5、Lyn、FAK、Pyk2、FLT3、MLK1、Zap70よりも80倍以上Sykに対して選択性があります。 |
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| S2700 | Tirbanibulin | Tirbanibulinは、癌細胞株において9-60nMのGI50を示す、Srcのペプチド基質部位を標的とする最初の臨床Src阻害剤（ペプチドミメティッククラス）です。現在、第2相臨床試験段階です。 |
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| S7565 | WH-4-023 | WH-4-023（KIN001-112、KIN112、二重LCK/SRC阻害剤）は、細胞フリーアッセイでそれぞれ2 nMと6 nMのIC50sを持つ強力で経口活性のあるLck/Src阻害剤です。p38αとKDRに対して300倍以上の選択性を示します。また、SIKを強力に阻害し（SIK 1、2、3のIC50値はそれぞれ10、22、60 nM）、密接に関連する一連のキナーゼに対して選択性を示します。 |
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| S7774 | SU6656 | SU6656は、Src、Yes、Lyn、およびFynに対するIC50がそれぞれ280 nM、20 nM、130 nM、および170 nMである選択的Srcファミリーキナーゼ阻害剤です。 |
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| S5248 | Apatinib (YN968D1) | Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) は、VEGFシグナル伝達経路の強力な阻害剤であり、VEGFR-2、Ret (c-Ret)、c-Kit、およびc-Srcに対するIC50値はそれぞれ1 nM、13 nM、429 nM、530 nMです。Apatinib はオートファジーとアポトーシスの両方を誘導します。 | ||
| S7060 | PP1 | PP1（AGL 1872、EI 275）は、Lck/Fynに対する強力で選択的なSrc阻害剤であり、IC50は5 nM/6 nMです。 |
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| S2202 | NVP-BHG712 | NVP-BHG712は、VEGFRとEphB4の阻害を区別する、ED50が25 nMの特異的なEphB4阻害剤です。また、c-Raf、c-Src、c-Ablに対してもそれぞれIC50が0.395 μM、1.266 μM、1.667 μMの活性を示します。 |
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| S8583 | Repotrectinib (TPX-0005) | Repotrectinib (TPX-0005) は、WT ALKに対して1.01 nM、ALK(G1202R)に対して1.26 nM、ALK(L1196M)に対して1.08 nMのIC50値を持つ新規のALK/ROS1/TRK阻害剤であり、強力なSRC阻害剤（IC50 5.3 nM）でもあります。 | ||
| S1392 | Pelitinib (EKB-569) | Pelitinib (EKB-569)は、IC50が38.5 nMの強力な不可逆的EGFR阻害剤です。Pelitinib (EKB-569)は、Src、MEK/ERK、およびErbB2をわずかに阻害し、それぞれのIC50は282 nM、800 nM、1255 nMです。フェーズ2。 |
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| S1181 | ENMD-2076 | ENMD-2076は、Aurora AおよびFlt3に対し選択的な活性を持ち、IC50値はそれぞれ14 nMおよび1.86 nMです。Aurora BよりもAurora Aに対して25倍選択的であり、RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR、PDGFRαに対してはより低効力です。ENMD-2076は、広範囲のヒト固形腫瘍および造血器癌細胞株の増殖を0.025〜0.7 μMのIC50で阻害し、apoptosisおよびG2/M期停止を誘導します。フェーズ2。 |
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| S8518 | AD80 | マルチキナーゼ阻害剤であるAD80は、ヒトRET (c-RET)、BRAF、S6K、およびSRCに対して強力な活性を示しますが、mTORに対してはAD57またはAD58のいずれよりも活性が著しく低いことが示されました。RETのIC50値は4 nMです。 | ||
| S2622 | PP121 | PP-121は、PDGFR、Hck、mTOR、VEGFR2、SrcおよびAblを標的とするマルチターゲット阻害剤であり、IC50はそれぞれ2 nM、8 nM、10 nM、12 nM、14 nM、18 nMです。また、DNA-PKをIC50 60 nMで阻害します。 |
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| S4921 | MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) | MNS は、IC50 がそれぞれ 2.5 μM、29.3 μM、1.7 μM で、Syk、Src、p97 を阻害するチロシンキナーゼ阻害剤です。 |
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| S6567 | Src Inhibitor 1 | Src Inhibitor 1は、SrcおよびLck（それぞれIC50 = 44および88 nM）の両方、ならびにCskおよびYesの強力な競合阻害剤です。 | ||
| S8161 | ON123300 | ON123300は、強力なマルチターゲットキナーゼ阻害剤であり、IC50はCDK4に対し3.9 nM、Ark5/NUAK1に対し5 nM、PDGFRβに対し26 nM、FGFR1に対し26 nM、RET (c-RET)に対し9.2 nM、Fynに対し11 nMです。 | ||
| S0020 | RK 24466 | RK-24466 (KIN 001-51, Lck inhibitor C 8863, C8863) は、ヒトlckキナーゼの2つのコンストラクトであるlck (64-509) およびlckcdをそれぞれ0.001 µM未満および0.002 µMのIC50で阻害する、Lckの強力かつ選択的な阻害剤です。 | ||
| S7743 | CCT196969 | CCT196969は、抗SRC活性を有する新規経口利用可能なパン-RAF阻害剤です。また、SRC、LCK、およびp38 MAPKを阻害します。 | ||
| S8321 | Tolimidone (MLR-1023) | Tolimidone (MLR-1023) は、動物モデルにおいて酸分泌を阻害し、ヒスタミン負荷動物において気管支拡張薬としても作用する化合物です。 | ||
| S2642 | 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) | 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1)は、PKD1、PKD2、およびPKD3に対してそれぞれ154.6 nM、133.4 nM、および109.4 nMのIC50値を持つ、非常に選択的で強力なpan-PKD阻害剤です。1-Naphthyl PP1は、v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2、およびCAMK IIに対してそれぞれ1.0 μM、0.6 μM、0.6 μM、18 μM、および22 μMのIC50値を持つ、Srcファミリーキナーゼ (v-Src, c-Fyn) およびチロシンキナーゼ c-Ablの選択的阻害剤です。 | ||
| S8706 | UM-164 | UM-164 は、c-Src に対する結合定数 Kd が 2.7 nM の非常に強力なデュアルc-Src/p38阻害剤であり、p38α と p38β の両方を阻害します。 | ||
| S5617 | Myristic Acid | Myristic acid (テトラデカン酸) は、一部の食品に天然に存在する脂肪酸です。Myristic acid は、Ki 35 μM で Src によるポリ E4Y のリン酸化を阻害します。 | ||
| S0791 | eCF506 | eCF506 は、IC50 < 0.5 nM の強力で選択的かつ経口生物学的利用能を有するSrc チロシンキナーゼ阻害剤です。 | ||
| S6383 | 1-NM-PP1 | 1-NM-PP1（PP1 Analog II、1NM-PP1、analogue 9）は、v-Src-as1およびc-Fyn-as1に対してそれぞれ4.3 nMおよび3.2 nMのIC50値を示す、強力なSrcファミリーキナーゼ阻害剤です。1-NM-PP1はまた、CDK2-as1、CAMKII-as1、およびc-Abl-as2をそれぞれ5.0 nM、8.0 nM、および120 nMのIC50値で阻害します。 | ||
| S3226 | Dehydroabietic acid | Dehydroabietic acid（DAA、DHAA）は、PinusやPiceaなどの針葉樹から抽出される天然のジテルペン樹脂酸であり、Src、Syk、およびTAK1を介する経路を抑制することで抗炎症作用を示します。 | ||
| S0918 | Ginkgolic acid C17:1 | Ginkgolic acid C17:1（GAC 17:1）は、上流のJAK2とSrcをアブレーションすることでSTAT3の構成的活性化を阻害します。Ginkgolic acid C17:1は、PTENとSHP-1の実質的な発現を誘導できます。Ginkgolic acid C17:1は、腫瘍細胞のアポトーシスを誘導します。 | ||
| E4630 | Ilginatinib hydrochloride | Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) は、アデノシン三リン酸 (ATP) と競合する強力な低分子JAK2阻害剤であり、JAK1、JAK3、TYK2などの他のJakファミリーキナーゼと比較して、JAK2に対して30～50倍高い選択性を示します。JAK2、JAK1、JAK3、TYK2をそれぞれIC50 0.72 nM、33 nM、39 nM、22 nMで阻害します。また、SrcファミリーキナーゼであるSRCおよびFYNに対しても強力な阻害作用を示しました。骨髄増殖性腫瘍の研究に使用できます。 | ||
| S6500 | KX1-004 | KX1-004は、Srcタンパク質チロシンキナーゼ（Src-PTK; IC50 = 40 µM）の非ATP競合阻害剤です。 | ||
| S5548 | 7-Hydroxy-4-chromone | 7-Hydroxychromoneは、IC50が300 μM未満のSrcキナーゼ阻害剤です。 | ||
| S9643 | DGY-06-116 | DGY-06-116は、IC50が2.6 nMのSrcの不可逆共有結合選択的阻害剤です。 | ||
| S9620 | Elzovantinib (TPX-0022) | Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2) は、MET/CSF1R/SRC の強力な阻害剤であり、それぞれ 0.14 nM、0.71 nM、0.12 nM の酵素キナーゼ阻害 IC50 値を示します。TPX-0022 は、前臨床モデルにおいて腫瘍免疫微小環境を調節します。 | ||
| E7680 | A 419259 | A 419259 (RK-20449) is a selective inhibitor of Src family kinase with IC50 of 9 nM for Src, <3 nM for Lck, and <3 nM for Lyn. It blocks the autophosphorylation of myeloid-specific kinases, disrupting key oncogenic signaling pathways. | ||
| E0814 | Masitinib mesylate | Masitinib mesylate（AB-1010 mesylate）は、強力で経口投与可能、選択的なc-Kit阻害剤であり、ヒト組換えc-Kitに対するIC50は200 nMです。また、PDGFRα/βも阻害し、IC50はそれぞれ540/800 nM、LynBに対するLynのIC50は510 nMであり、FGFR3およびFAKはそれよりも阻害の程度が低いものです。 | ||
| S6060 | HPK1-IN-2 | HPK1-IN-2は、造血前駆細胞キナーゼ-1（HPK1、セリン/スレオニンSte20関連プロテインキナーゼ）、Lck、およびFlt3をそれぞれIC50 <0.05 μM、IC50 <0.5 μM、IC50 <0.05 μMで阻害する、強力で経口活性のある阻害剤です。HPK1-IN-2は抗腫瘍活性を示します。 | ||
| E2202 | 1-Naphthyl PP1 hydrochloride | 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride)は、Srcファミリーキナーゼの選択的阻害剤であり、v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2, CAMKIIをそれぞれIC50が1.0, 0.6, 0.6, 18, 22 μMで阻害します。 | ||
| E2643 | TL02-59 | TL02-59は、IC50が0.03 nMの経口活性選択的SrcファミリーキナーゼFgr阻害剤です。 | ||
| S2213 | AMG-47a | AMG-47aは、3.4 µMのIC50を有する強力で非選択的なLckキナーゼ阻害剤であり、T細胞増殖も阻害します。AMG-47aは、抗CD3誘発性インターロイキン-2（IL-2）産生マウスにおいて、11 mg/kgの抗炎症活性（ED50）を示します。 | ||
| E7780 | Lck Inhibitor | Lck Inhibitor is a potent and selective inhibitor of lymphocyte-specific kinase (Lck) with IC50 values of 7 nM, 21 nM, 42 nM, 200 nM for Lck, Lyn, Src and Syk kinases, respectively It suppresses T-cell activation, inhibits T-cell proliferation, and demonstrates therapeutic potential in T-cell-mediated arthritis. | ||
| S1272 | XL228 | XL228は、野生型ABLキナーゼ、ABL T315I、Aurora A、IGF-1R、SRC、およびLYNに対して、それぞれ5 nM、1.4 nM、3.1 nM、1.6 nM、6.1 nM、2 nMのIC50値を持つプロテインキナーゼ阻害剤です。 | ||
| S9826 | TPX-0046 | TPX-0046は、Ba/F3細胞増殖アッセイにおいてRETG810Rに対する平均IC50が17 nMである新規RET/SRC阻害剤です。 | ||
| E1634 | CH6953755 | CH6953755は、IC50が1.8 nMである、強力な経口活性を示す選択的YES1キナーゼ阻害剤です。CH6953755は、YES1遺伝子増幅がんに対して抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S1021 | Dasatinib (BMS-354825) | Dasatinibは新規の強力なマルチターゲット阻害剤であり、cell-free assy における Abl, Src および c-Kit に対する IC50 はそれぞれ < 1 nM, 0.8 nM および 79 nM です。Dsatinib はオートファジー (autophagy) とアポトーシス (apoptosis) を誘発し、抗腫瘍活性を示します。 |
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| S1006 | Saracatinib (AZD0530) | Saracatinib (AZD0530) は、細胞フリーアッセイにおいてIC50が2.7 nMの強力なSrc阻害剤であり、c-Yes、Fyn、Lyn、Blk、Fgr、Lckに対して強力です。AblおよびEGFR (L858RおよびL861Q) に対しては活性が低いです。Saracatinibはautophagyを誘導します。フェーズ2/3。 |
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| S7782 | Dasatinib Monohydrate | Dasatinib Monohydrate（BMS-354825）は、Abl、Src、およびc-Kitを標的とする新規の強力な多標的阻害剤であり、それぞれのIC50は1 nM未満、0.8 nM、および79 nMです。 |
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| S1490 | Ponatinib (AP24534) | Ponatinibは、Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1、Srcを標的とする新規の強力なマルチターゲット阻害剤であり、セルフリーアッセイではそれぞれ0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、5.4 nMのIC50を示します。Ponatinib（AP24534）はautophagyを阻害します。 |
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| S5254 | Dasatinib hydrochloride | Dasatinib hydrochloride (BMS-354825)は、Abl、Src、c-Kitを標的とする阻害剤であるdasatinibの塩酸塩形態であり、細胞フリーアッセイにおけるIC50はそれぞれ<1 nM、0.8 nM、79 nMです。 | ||
| S1010 | BIBF 1120 (Nintedanib) | Nintedanibは、細胞を含まないアッセイでIC50が34 nM/13 nM/13 nM、69 nM/37 nM/108 nM、59 nM/65 nMの、VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3およびPDGFRα/βに対する強力なトリプルアンジオキナーゼ阻害剤です。第3相。 |
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| S1014 | SKI-606 (Bosutinib) | Bosutinibは、細胞フリーアッセイにおいてそれぞれ1.2 nMおよび1 nMのIC50を示す、新規のデュアルSrc/Abl阻害剤です。Bosutinibはまた、p-ERK、p-S6、およびp-STAT3のリン酸化レベルを阻害することにより、PI3K/AKT/mTOR、MAPK/ERK、およびJAK/STAT3シグナル伝達経路の活性を効果的に低下させます。Bosutinibはautophagyを促進します。 |
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| S1574 | Doramapimod (BIRB 796) | Doramapimod (BIRB 796) は、細胞を含まないアッセイでp38α/β/γ/δに対して38 nM、65 nM、200 nM、520 nMのIC50を持つpan-p38 MAPK阻害剤であり、THP-1細胞では0.1 nMのKdでp38αに結合し、JNK2と比較して330倍高い選択性を示します。c-RAF、Fyn、Lckに対しては弱い阻害作用を示し、ERK-1、SYK、IKK2に対しては有意な阻害作用を示しません。 |
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| S7008 | PP2 (AGL 1879) | Srcファミリーキナーゼ阻害剤であるPP2（AG 1879、AGL 1879）は、セル-フリーアッセイにおいてLck/Fynを4 nM/5 nMのIC50で強力に阻害し、EGFRに対しては約100分の1の効力しかなく、ZAP-70、JAK2、PKAに対しては不活性です。 |
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| S1396 | Resveratrol (trans-Resveratrol) | Resveratrolは、シクロオキシゲナーゼ（例：COX、IC50=1.1 μM）、リポキシゲナーゼ（LOX、IC50=2.7 μM）、キナーゼ、Sirtuin、その他のタンパク質を含む幅広い標的を持っています。抗がん作用、抗炎症作用、血糖降下作用、その他心血管に良い効果があります。Resveratrolはmitophagy/autophagyおよびオートファジー依存性apoptosisを誘導します。 |
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| S2391 | Quercetin (Sophoretin) | 野菜、果物、ワインに含まれる天然フラボノイドであるQuercetinは、組換えSIRT1の刺激剤であり、IC50が2.4-5.4 µMのPI3K阻害剤でもあります。Quercetinはmitophagy、apoptosis、および防御的autophagyを誘導します。フェーズ4。 |
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| S8032 | PRT062607 (P505-15) HCl | PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)は、新規で高選択的なSyk阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50は1 nMで、Fgr、PAK5、Lyn、FAK、Pyk2、FLT3、MLK1、Zap70よりも80倍以上Sykに対して選択性があります。 |
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| S2700 | Tirbanibulin | Tirbanibulinは、癌細胞株において9-60nMのGI50を示す、Srcのペプチド基質部位を標的とする最初の臨床Src阻害剤（ペプチドミメティッククラス）です。現在、第2相臨床試験段階です。 |
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| S7565 | WH-4-023 | WH-4-023（KIN001-112、KIN112、二重LCK/SRC阻害剤）は、細胞フリーアッセイでそれぞれ2 nMと6 nMのIC50sを持つ強力で経口活性のあるLck/Src阻害剤です。p38αとKDRに対して300倍以上の選択性を示します。また、SIKを強力に阻害し（SIK 1、2、3のIC50値はそれぞれ10、22、60 nM）、密接に関連する一連のキナーゼに対して選択性を示します。 |
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| S7774 | SU6656 | SU6656は、Src、Yes、Lyn、およびFynに対するIC50がそれぞれ280 nM、20 nM、130 nM、および170 nMである選択的Srcファミリーキナーゼ阻害剤です。 |
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| S5248 | Apatinib (YN968D1) | Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) は、VEGFシグナル伝達経路の強力な阻害剤であり、VEGFR-2、Ret (c-Ret)、c-Kit、およびc-Srcに対するIC50値はそれぞれ1 nM、13 nM、429 nM、530 nMです。Apatinib はオートファジーとアポトーシスの両方を誘導します。 | ||
| S7060 | PP1 | PP1（AGL 1872、EI 275）は、Lck/Fynに対する強力で選択的なSrc阻害剤であり、IC50は5 nM/6 nMです。 |
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| S2202 | NVP-BHG712 | NVP-BHG712は、VEGFRとEphB4の阻害を区別する、ED50が25 nMの特異的なEphB4阻害剤です。また、c-Raf、c-Src、c-Ablに対してもそれぞれIC50が0.395 μM、1.266 μM、1.667 μMの活性を示します。 |
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| S8583 | Repotrectinib (TPX-0005) | Repotrectinib (TPX-0005) は、WT ALKに対して1.01 nM、ALK(G1202R)に対して1.26 nM、ALK(L1196M)に対して1.08 nMのIC50値を持つ新規のALK/ROS1/TRK阻害剤であり、強力なSRC阻害剤（IC50 5.3 nM）でもあります。 | ||
| S1392 | Pelitinib (EKB-569) | Pelitinib (EKB-569)は、IC50が38.5 nMの強力な不可逆的EGFR阻害剤です。Pelitinib (EKB-569)は、Src、MEK/ERK、およびErbB2をわずかに阻害し、それぞれのIC50は282 nM、800 nM、1255 nMです。フェーズ2。 |
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| S1181 | ENMD-2076 | ENMD-2076は、Aurora AおよびFlt3に対し選択的な活性を持ち、IC50値はそれぞれ14 nMおよび1.86 nMです。Aurora BよりもAurora Aに対して25倍選択的であり、RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR、PDGFRαに対してはより低効力です。ENMD-2076は、広範囲のヒト固形腫瘍および造血器癌細胞株の増殖を0.025〜0.7 μMのIC50で阻害し、apoptosisおよびG2/M期停止を誘導します。フェーズ2。 |
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| S8518 | AD80 | マルチキナーゼ阻害剤であるAD80は、ヒトRET (c-RET)、BRAF、S6K、およびSRCに対して強力な活性を示しますが、mTORに対してはAD57またはAD58のいずれよりも活性が著しく低いことが示されました。RETのIC50値は4 nMです。 | ||
| S2622 | PP121 | PP-121は、PDGFR、Hck、mTOR、VEGFR2、SrcおよびAblを標的とするマルチターゲット阻害剤であり、IC50はそれぞれ2 nM、8 nM、10 nM、12 nM、14 nM、18 nMです。また、DNA-PKをIC50 60 nMで阻害します。 |
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| S4921 | MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) | MNS は、IC50 がそれぞれ 2.5 μM、29.3 μM、1.7 μM で、Syk、Src、p97 を阻害するチロシンキナーゼ阻害剤です。 |
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| S6567 | Src Inhibitor 1 | Src Inhibitor 1は、SrcおよびLck（それぞれIC50 = 44および88 nM）の両方、ならびにCskおよびYesの強力な競合阻害剤です。 | ||
| S8161 | ON123300 | ON123300は、強力なマルチターゲットキナーゼ阻害剤であり、IC50はCDK4に対し3.9 nM、Ark5/NUAK1に対し5 nM、PDGFRβに対し26 nM、FGFR1に対し26 nM、RET (c-RET)に対し9.2 nM、Fynに対し11 nMです。 | ||
| S0020 | RK 24466 | RK-24466 (KIN 001-51, Lck inhibitor C 8863, C8863) は、ヒトlckキナーゼの2つのコンストラクトであるlck (64-509) およびlckcdをそれぞれ0.001 µM未満および0.002 µMのIC50で阻害する、Lckの強力かつ選択的な阻害剤です。 | ||
| S7743 | CCT196969 | CCT196969は、抗SRC活性を有する新規経口利用可能なパン-RAF阻害剤です。また、SRC、LCK、およびp38 MAPKを阻害します。 | ||
| S2642 | 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) | 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1)は、PKD1、PKD2、およびPKD3に対してそれぞれ154.6 nM、133.4 nM、および109.4 nMのIC50値を持つ、非常に選択的で強力なpan-PKD阻害剤です。1-Naphthyl PP1は、v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2、およびCAMK IIに対してそれぞれ1.0 μM、0.6 μM、0.6 μM、18 μM、および22 μMのIC50値を持つ、Srcファミリーキナーゼ (v-Src, c-Fyn) およびチロシンキナーゼ c-Ablの選択的阻害剤です。 | ||
| S8706 | UM-164 | UM-164 は、c-Src に対する結合定数 Kd が 2.7 nM の非常に強力なデュアルc-Src/p38阻害剤であり、p38α と p38β の両方を阻害します。 | ||
| S5617 | Myristic Acid | Myristic acid (テトラデカン酸) は、一部の食品に天然に存在する脂肪酸です。Myristic acid は、Ki 35 μM で Src によるポリ E4Y のリン酸化を阻害します。 | ||
| S0791 | eCF506 | eCF506 は、IC50 < 0.5 nM の強力で選択的かつ経口生物学的利用能を有するSrc チロシンキナーゼ阻害剤です。 | ||
| S6383 | 1-NM-PP1 | 1-NM-PP1（PP1 Analog II、1NM-PP1、analogue 9）は、v-Src-as1およびc-Fyn-as1に対してそれぞれ4.3 nMおよび3.2 nMのIC50値を示す、強力なSrcファミリーキナーゼ阻害剤です。1-NM-PP1はまた、CDK2-as1、CAMKII-as1、およびc-Abl-as2をそれぞれ5.0 nM、8.0 nM、および120 nMのIC50値で阻害します。 | ||
| S3226 | Dehydroabietic acid | Dehydroabietic acid（DAA、DHAA）は、PinusやPiceaなどの針葉樹から抽出される天然のジテルペン樹脂酸であり、Src、Syk、およびTAK1を介する経路を抑制することで抗炎症作用を示します。 | ||
| S0918 | Ginkgolic acid C17:1 | Ginkgolic acid C17:1（GAC 17:1）は、上流のJAK2とSrcをアブレーションすることでSTAT3の構成的活性化を阻害します。Ginkgolic acid C17:1は、PTENとSHP-1の実質的な発現を誘導できます。Ginkgolic acid C17:1は、腫瘍細胞のアポトーシスを誘導します。 | ||
| E4630 | Ilginatinib hydrochloride | Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) は、アデノシン三リン酸 (ATP) と競合する強力な低分子JAK2阻害剤であり、JAK1、JAK3、TYK2などの他のJakファミリーキナーゼと比較して、JAK2に対して30～50倍高い選択性を示します。JAK2、JAK1、JAK3、TYK2をそれぞれIC50 0.72 nM、33 nM、39 nM、22 nMで阻害します。また、SrcファミリーキナーゼであるSRCおよびFYNに対しても強力な阻害作用を示しました。骨髄増殖性腫瘍の研究に使用できます。 | ||
| S6500 | KX1-004 | KX1-004は、Srcタンパク質チロシンキナーゼ（Src-PTK; IC50 = 40 µM）の非ATP競合阻害剤です。 | ||
| S5548 | 7-Hydroxy-4-chromone | 7-Hydroxychromoneは、IC50が300 μM未満のSrcキナーゼ阻害剤です。 | ||
| S9643 | DGY-06-116 | DGY-06-116は、IC50が2.6 nMのSrcの不可逆共有結合選択的阻害剤です。 | ||
| S9620 | Elzovantinib (TPX-0022) | Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2) は、MET/CSF1R/SRC の強力な阻害剤であり、それぞれ 0.14 nM、0.71 nM、0.12 nM の酵素キナーゼ阻害 IC50 値を示します。TPX-0022 は、前臨床モデルにおいて腫瘍免疫微小環境を調節します。 | ||
| E7680 | A 419259 | A 419259 (RK-20449) is a selective inhibitor of Src family kinase with IC50 of 9 nM for Src, <3 nM for Lck, and <3 nM for Lyn. It blocks the autophosphorylation of myeloid-specific kinases, disrupting key oncogenic signaling pathways. | ||
| E0814 | Masitinib mesylate | Masitinib mesylate（AB-1010 mesylate）は、強力で経口投与可能、選択的なc-Kit阻害剤であり、ヒト組換えc-Kitに対するIC50は200 nMです。また、PDGFRα/βも阻害し、IC50はそれぞれ540/800 nM、LynBに対するLynのIC50は510 nMであり、FGFR3およびFAKはそれよりも阻害の程度が低いものです。 | ||
| S6060 | HPK1-IN-2 | HPK1-IN-2は、造血前駆細胞キナーゼ-1（HPK1、セリン/スレオニンSte20関連プロテインキナーゼ）、Lck、およびFlt3をそれぞれIC50 <0.05 μM、IC50 <0.5 μM、IC50 <0.05 μMで阻害する、強力で経口活性のある阻害剤です。HPK1-IN-2は抗腫瘍活性を示します。 | ||
| E2202 | 1-Naphthyl PP1 hydrochloride | 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride)は、Srcファミリーキナーゼの選択的阻害剤であり、v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2, CAMKIIをそれぞれIC50が1.0, 0.6, 0.6, 18, 22 μMで阻害します。 | ||
| E2643 | TL02-59 | TL02-59は、IC50が0.03 nMの経口活性選択的SrcファミリーキナーゼFgr阻害剤です。 | ||
| S2213 | AMG-47a | AMG-47aは、3.4 µMのIC50を有する強力で非選択的なLckキナーゼ阻害剤であり、T細胞増殖も阻害します。AMG-47aは、抗CD3誘発性インターロイキン-2（IL-2）産生マウスにおいて、11 mg/kgの抗炎症活性（ED50）を示します。 | ||
| E7780 | Lck Inhibitor | Lck Inhibitor is a potent and selective inhibitor of lymphocyte-specific kinase (Lck) with IC50 values of 7 nM, 21 nM, 42 nM, 200 nM for Lck, Lyn, Src and Syk kinases, respectively It suppresses T-cell activation, inhibits T-cell proliferation, and demonstrates therapeutic potential in T-cell-mediated arthritis. | ||
| S1272 | XL228 | XL228は、野生型ABLキナーゼ、ABL T315I、Aurora A、IGF-1R、SRC、およびLYNに対して、それぞれ5 nM、1.4 nM、3.1 nM、1.6 nM、6.1 nM、2 nMのIC50値を持つプロテインキナーゼ阻害剤です。 | ||
| S9826 | TPX-0046 | TPX-0046は、Ba/F3細胞増殖アッセイにおいてRETG810Rに対する平均IC50が17 nMである新規RET/SRC阻害剤です。 | ||
| E1634 | CH6953755 | CH6953755は、IC50が1.8 nMである、強力な経口活性を示す選択的YES1キナーゼ阻害剤です。CH6953755は、YES1遺伝子増幅がんに対して抗腫瘍活性を示します。 | ||
| S8321 | Tolimidone (MLR-1023) | Tolimidone (MLR-1023) は、動物モデルにおいて酸分泌を阻害し、ヒスタミン負荷動物において気管支拡張薬としても作用する化合物です。 |
Srcシグナル伝達経路
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