CCT196969

For research use only. Not for use in humans.

製品コードS7743

CCT196969化学構造

分子量(MW):513.52

CCT196969 is a novel orally available, pan-RAF inhibitor with anti-SRC activity. It also inhibits SRC, LCK, and the p38 MAPKs.

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文献中Selleckの製品使用例(1)

製品安全説明書

Raf阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 CCT196969 is a novel orally available, pan-RAF inhibitor with anti-SRC activity. It also inhibits SRC, LCK, and the p38 MAPKs.
ターゲット
CRAF [1]
(Cell-free assay)
LCK [1]
(Cell-free assay)
Src [1]
(Cell-free assay)
V600E-BRAF [1]
(Cell-free assay)
BRAF [1]
(Cell-free assay)
0.01 μM 0.02 μM 0.03 μM 0.04 μM 0.1 μM
体外試験

CCT196969 is active against melanoma and colorectal cancer cell lines that are mutant for BRAF, but not cancer cells that are wild-type for BRAF and NRAS. CCT196969 induces caspase 3 and PARP cleavage, thus induces apoptosis. CCT196969 does not drive paradoxical pathway activation and inhibit MEK/ERK in BRAF and NRAS mutant melanoma[1].

体内試験 CCT196969 is extremely well tolerated at the doses assessed and does not produce any significant adverse effects in vivo. Oral dosing at 10 mg/kg/day of CCT196969 results in plasma concentrations ∼1 μM at 24 hr. It is orally bioavailable at ∼55%[1].

お薦めの試験操作(参考用のみ)

細胞試験: [1]
- 合併
  • 細胞株: cell line derived from a vemurafenib-resistant melanoma
  • 濃度: 1 μM
  • 反応時間: 4 h
  • 実験の流れ: The three cell lines derived from tumors displaying resistance to vemurafenib are incubated with DMSO (control), PLX4720, CCT196969, or CCT241161 (1 μM; 4 hr). Protein extracts are prepared in CLB1 lysis buffer, and samples are analyzed by Zeptosens RPPA(reverse phase protein arrays).
    (参考用のみ)
動物試験:[1]
- 合併
  • 動物モデル: CD-1 mice
  • 投薬量: 20 mg/kg 
  • 投与方法: oral gavage
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (194.73 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 513.52
化学式

C27H24FN7O3

CAS No. 1163719-56-9
保管
in solvent
別名 N/A
Smiles CC(C)(C)C1=N[N](C(=C1)NC(=O)NC2=CC=C(OC3=C4N=CC(=O)NC4=NC=C3)C=C2F)C5=CC=CC=C5

投与溶媒組成計算器(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(余分な消耗を考慮し動物一匹分の量を用意することをお勧めします。)
投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積(動物毎) ul 動物数
ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロットごとに組成が異なるため、セレックから完全に溶解できる組成をお求めください。)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
計算リセット

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 体積 (mL) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

Rafシグナル伝達経路

相関Raf製品

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID