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CCT196969

CCT196969 is a novel orally available, pan-RAF inhibitor with anti-SRC activity. It also inhibits SRC, LCK, and the p38 MAPKs.

CCT196969化学構造

CAS No. 1163719-56-9

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（2）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S774301 DMSO] 100 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.89%
99.89

CCT196969関連製品

シグナル伝達経路

Raf Signaling Pathways

Rafシグナル伝達経路

Raf阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 CCT196969 is a novel orally available, pan-RAF inhibitor with anti-SRC activity. It also inhibits SRC, LCK, and the p38 MAPKs.
Targets
CRAF [1]
(Cell-free assay)		 LCK [1]
(Cell-free assay)		 Src [1]
(Cell-free assay)		 V600E-BRAF [1]
(Cell-free assay)		 BRAF [1]
(Cell-free assay)
0.01 μM 0.02 μM 0.03 μM 0.04 μM 0.1 μM
In Vitro
In vitro CCT196969 is active against melanoma and colorectal cancer cell lines that are mutant for BRAF, but not cancer cells that are wild-type for BRAF and NRAS. CCT196969 induces caspase 3 and PARP cleavage, thus induces apoptosis. CCT196969 does not drive paradoxical pathway activation and inhibit MEK/ERK in BRAF and NRAS mutant melanoma[1].
細胞実験 細胞株 cell line derived from a vemurafenib-resistant melanoma
濃度 1 μM
反応時間 4 h
実験の流れ The three cell lines derived from tumors displaying resistance to vemurafenib are incubated with DMSO (control), PLX4720, CCT196969, or CCT241161 (1 μM; 4 hr). Protein extracts are prepared in CLB1 lysis buffer, and samples are analyzed by Zeptosens RPPA(reverse phase protein arrays).
In Vivo
In Vivo CCT196969 is extremely well tolerated at the doses assessed and does not produce any significant adverse effects in vivo. Oral dosing at 10 mg/kg/day of CCT196969 results in plasma concentrations ∼1 μM at 24 hr. It is orally bioavailable at ∼55%[1].
動物実験 動物モデル CD-1 mice
投与量 20 mg/kg 
投与経路 oral gavage

化学情報

分子量 513.52 化学式

C27H24FN7O3
CAS No. 1163719-56-9 SDF Download CCT196969 SDFをダウンロードする
Smiles CC(C)(C)C1=NN(C(=C1)NC(=O)NC2=C(C=C(C=C2)OC3=C4C(=NC=C3)NC(=O)C=N4)F)C5=CC=CC=C5
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (194.73 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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