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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S1267 | PLX4032 (Vemurafenib) | Vemurafenib (RG7204, RO5185426, PLX4032) は、無細胞アッセイで 31 nM の IC50 を持つ、B-RafV600E の新規かつ強力な阻害剤です。酵素アッセイでは野生型 B-Raf に対して B-RafV600E に 10 倍選択的であり、細胞選択性は 100 倍を超えることがあります。Vemurafenib (PLX4032, RG7204) は Autophagy を誘発します。 |
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| S7397 | Sorafenib (BAY 43-9006) | Sorafenib は、細胞を含まないアッセイで Raf-1 および B-Raf のマルチキナーゼ阻害剤であり、それぞれ 6 nM および 22 nM の IC50 を示します。Sorafenib は、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3 および c-KIT をそれぞれ 90 nM、20 nM、57 nM、59 nM および 68 nM の IC50 で阻害します。Sorafenib は、抗腫瘍活性を持つ autophagy と apoptosis を誘導し、ferroptosis を活性化します。 |
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| S2807 | Dabrafenib (GSK2118436) | ダブラフェニブ (Dabrafenib (GSK2118436、GSK2118436A)) は変異型 BRAFV600E 特異的阻害剤 (無細胞アッセイで IC50 = 0.7 nM) であり、B-Raf(wt), c-Raf(wt) に対する効力は変異型に比べそれぞれ 7/9 倍低くなっています。 |
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| S1040 | Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) | Sorafenib tosylateは、無細胞アッセイにおいてIC50がそれぞれ6 nMおよび22 nMのRaf-1およびB-Rafのマルチキナーゼ阻害剤です。Sorafenib Tosylateは、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3、およびc-KITをそれぞれ90 nM、20 nM、57 nM、59 nM、および68 nMのIC50で阻害します。Sorafenib Tosylateは、抗腫瘍活性を伴うautophagyとapoptosisを誘導し、ferroptosisを活性化します。 |
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| S1178 | Regorafenib (BAY 73-4506) | Regorafenibは VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) および Raf-1 に対するマルチターゲット阻害剤であり、cell-free assay における IC50 はそれぞれ 13 nM/4.2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM, 2.5 nM です。Regorafenib はオートファジーを誘導します。 |
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| S1152 | PLX-4720 | PLX-4720は、cell-freeアッセイにおいて13nMのIC50を示す強力で選択的なB-RafV600E阻害剤であり、c-Raf-1（Y340DおよびY341D変異）と同等の効力を持ち、野生型B-RafよりもB-RafV600Eに対して10倍の選択性を示します。 |
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| S1574 | Doramapimod (BIRB 796) | Doramapimod (BIRB 796) は、細胞を含まないアッセイでp38α/β/γ/δに対して38 nM、65 nM、200 nM、520 nMのIC50を持つpan-p38 MAPK阻害剤であり、THP-1細胞では0.1 nMのKdでp38αに結合し、JNK2と比較して330倍高い選択性を示します。c-RAF、Fyn、Lckに対しては弱い阻害作用を示し、ERK-1、SYK、IKK2に対しては有意な阻害作用を示しません。 |
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| S5069 | Dabrafenib Mesylate | Dabrafenib Mesylate（GSK2118436）は、経口生物学的利用能を有するB-raf（BRAF）タンパク質の阻害剤であるダブラフェニブのメシル酸塩形態であり、B-Raf（V600E）、B-Raf（WT）、およびC-Rafに対してそれぞれ0.8 nM、3.2 nM、および5 nMのIC50値を示します。 | ||
| S7842 | LY3009120 | LY03009120（DP-4978）は、A375細胞においてA-raf、B-Raf、C-Rafに対しそれぞれ44 nM、31-47 nM、42 nMのIC50を示す強力なパン-Raf阻害剤です。LY03009120はオートファジーを誘導します。フェーズ1。 |
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| S5077 | Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate | Regorafenib Monohydrate（BAY-734506、Fluoro-sorafenib、Resihance、Stivarga）は、VEGFR1、マウスVEGFR2、マウスVEGFR3、PDGFR-β、Kit（c-Kit）、RET（c-RET）、RAF-1、B-RAF、B-RAF（V600E）に対し、それぞれ13、4.2、46、22、7、1.5、2.5、28、19 nMのIC50値を示す新規経口マルチキナーゼ阻害剤です。 | ||
| S1104 | GDC-0879 | GDC-0879（AR-00341677）は、A375およびColo205細胞においてIC50が0.13 nMである新規の強力かつ選択的なB-Raf阻害剤であり、c-Rafに対しても活性を示します。他のタンパク質キナーゼに対する既知の阻害作用はありません。 |
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| S2746 | AZ 628 | AZ628は、BRAF、BRAFV600E、c-Raf-1を対象とした新しいpan-Raf阻害剤であり、in cell-free assaysにおけるIC50値はそれぞれ105nM、34nM、29nMです。VEGFR2、DDR2、Lyn、Flt1、FMSなども阻害します。AZ628はapoptosisを誘導します。 |
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| S2220 | SB590885 | SB590885は、cell-freeアッセイにおいてKiが0.16 nMの強力なB-Raf阻害剤であり、c-Rafと比較してB-Rafに対して11倍高い選択性を示し、他のヒトキナーゼを阻害しません。 |
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| S7108 | LGX818 (Encorafenib) | Encorafenib is a highly potent RAF inhibitor with selective anti-proliferative and apoptotic activity in cells expressing B-RAF(V600E) with EC50 of 4 nM. Phase 3. |
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| S7291 | TAK-632 | TAK-632 は、B-Raf(wt) および C-Raf に対する IC50 がそれぞれ 8.3 nM および 1.4 nM の強力なパンRaf 阻害剤であり、in vitro アッセイでは、他の試験済みキナーゼに対しては阻害が少ないか、またはまったくありません。 |
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| S2872 | GW5074 | GW5074は、IC50が9 nMの強力で選択的なc-Raf阻害剤であり、JNK1/2/3、MEK1、MKK6/7、CDK1/2、c-Src、p38 MAP、VEGFR2、またはc-Fmsの活性には影響を及ぼしません。GW5074はLK誘導性アポトーシスを阻害します。 |
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| S2161 | RAF265 (CHIR-265) | RAF265 (CHIR-265) は、C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E の強力で選択的な阻害剤であり、IC50 は 3～60 nM です。また、in vitroアッセイでは、EC50 が 30 nM で VEGFR2 リン酸化に対して強力な阻害作用を示します。RAF265 (CHIR-265) は細胞周期停止と apoptosis を誘導します。フェーズ2。 |
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| S7170 | Avutometinib (Ro5126766, CH5126766) | Avutometinib（RO5126766、CH5126766、VS 6766、CKI-27、R-7304、RG-7304）は、BRAF V600E、BRAF、CRAF、MEK1に対してそれぞれ8.2 nM、19 nM、56 nM、160 nMのIC50を持つデュアルRAF/MEK阻害剤です。フェーズ1。 | ||
| S4947 | Regorafenib Hydrochloride | Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride は、VEGFR1、Murine VEGFR2/3、PDGFRβ、Kit (c-Kit)、RET (c-RET)、およびRaf-1に対するマルチターゲット阻害剤で、それぞれのIC50値は13 nM、4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM、2.5 nMです。 | ||
| S2202 | NVP-BHG712 | NVP-BHG712は、VEGFRとEphB4の阻害を区別する、ED50が25 nMの特異的なEphB4阻害剤です。また、c-Raf、c-Src、c-Ablに対してもそれぞれIC50が0.395 μM、1.266 μM、1.667 μMの活性を示します。 |
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| S7964 | PLX7904 | PLX7904（PB04としても知られる）は、強力で選択的なパラドックスブレーカーRAF阻害剤です。これは、変異型BRAFメラノーマ細胞におけるERK1/2の活性化を効率的に阻害しますが、変異型RAS発現細胞ではERK1/2を過剰に活性化しません。 | ||
| S7965 | PLX8394 (Plixorafenib, FORE8394) | Plixorafenib (PLX8394) は、次世代の経口利用可能な低分子BRAF阻害剤で、BRAF(V600E)、WT BRAF、CRAFに対するIC50値はそれぞれ3.8 nM、14 nM、23 nMです。抗腫瘍活性を有する可能性があります。 | ||
| S8745 | Naporafenib (LXH254) | Naporafenib (LXH254)は、タイプII ATP競合阻害剤であり、ナノモル濃度でB-およびCRAFキナーゼの両方の活性を阻害し、456種類の人キナーゼパネルおよび細胞ベースアッセイにおいて高い選択性を示します。 | ||
| S2720 | ZM 336372 | ZM 336372 (Zinc00581684) は、IC50が70 nMの強力かつ選択的なc-Raf阻害剤であり、B-RAFに対し10倍の選択性を示し、PKA/B/C、AMPK、p70S6などを阻害しません。 |
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| S8015 | Agerafenib (CEP-32496) | Agerafenib (CEP-32496)は、BRAF(V600E/WT)およびc-Rafの非常に強力な阻害剤であり、Kd値はそれぞれ14 nM/36 nMおよび39 nMです。また、Abl-1、c-Kit、Ret (c-Ret)、PDGFRβ、VEGFR2に対しても強力であり、MEK-1、MEK-2、ERK-1、ERK-2に対する親和性はごくわずかです。第1/2相。 | ||
| S7926 | Lifirafenib (BGB-283) | Lifirafenib (BGB-283, Beigene-283) は、生化学的アッセイにおいて、組換えBRAFV600Eキナーゼドメイン、EGFRおよびEGFR T790M/L858R変異体に対し、23、29および495 nMのIC50値でRAFファミリーキナーゼおよびEGFR活性を強力に阻害します。 | ||
| S7121 | Tovorafenib (MLN2480) | Tovorafenib (MLN2480, BIIB-024, TAK580, AMG-2112819, BSK1369, DAY-101) は、臨床試験中の経口選択的pan-Raf kinase阻害剤です。 | ||
| S8690 | RAF709 | RAF709 は、B-RAF および C-RAF に対する IC50 値が 0.4 nM とほぼ同等の、B/C RAF キナーゼの強力な阻害剤であり、高い選択性を示します。1 μM で BRAF、BRAFV600E、および CRAF に 99% を超えるオンターゲット結合を示し、DDR1 (>99%)、DDR2 (86%)、FRK (92%)、および PDGFRb (96%) のオフターゲットはほとんどなく、1 μM で結合が 80% を超える唯一のキナーゼです。 | ||
| S8189 | BAW2881 (NVP-BAW2881) | BAW2881 (NVP-BAW2881) は、1.0～4.3ナノモル(nM)濃度でVEGFR1-3を、45～72 nM濃度でPDGFRβ、c-Kit、およびRET (c-RET)を強力に阻害する新規vascular endothelial growth factor (VEGF) receptor tyrosine-kinase阻害剤です。 | ||
| S8853 | Belvarafenib | Belvarafenibは、選択的で経口利用可能なパンRAFキナーゼ阻害剤であり、BRAF WT、BRAF(V600E)、CRAFキナーゼに対するIC50値はそれぞれ41 nM、7 nM、2 nMです。 | ||
| S6660 | B-Raf inhibitor 1 (Compound 13) dihydrochloride | B-Raf inhibitor 1 (Compound 13) は、B-Raf(WT)、B-Raf(V600E)、C-Rafに対してそれぞれ1 nM、1 nM、0.3 nMのKiでDFG-outコンフォメーションに結合するタイプIIAのRaf阻害剤です。 | ||
| S7743 | CCT196969 | CCT196969は、抗SRC活性を有する新規経口利用可能なパン-RAF阻害剤です。また、SRC、LCK、およびp38 MAPKを阻害します。 | ||
| S6680 | L-779450 | L-779450 は、IC50 が 10 nM、Kd が 2.4 nM の、B-raf の非常に強力な低ナノモル阻害剤です。 | ||
| E1965 | NST-628 | NST-628は、RAFとMEKの両方を阻害する、強力で忍容性の高い単剤阻害剤です。これは、RAFによるMEKのリン酸化と活性化をブロックする、パンRAF-MEK分子接着剤として機能します。 | ||
| E1748 | HG6-64-1 | HG6-64-1（HMSL 10017-101-1）は、B-raf V600E形質転換Ba/F3細胞に対してIC50 0.09 μMを示す、高効力かつ選択的なB-Raf阻害剤です。 | ||
| E1682 | Tinlorafenib | Tinlorafenib (PF-07284890, ARRY-461) は、強力な脳浸透性BRAF阻害剤であり、V600E/V600K変異を標的とし、それぞれ4.25 nMおよび2.7 nMのIC50値を示します。また、ERKリン酸化を効果的に阻害し、脳腫瘍に対する新しいクラスの選択的BRAF阻害剤として注目されています。 | ||
| E2505 | TBAP-001 | 特許WO2015075483A1から抽出されたTBAP-001（合成13）は、BRAF V600Eキナーゼアッセイにおいて62 nMのIC50を持つpan-Rafキナーゼ阻害剤である。 | ||
| E6662New | BDTX‑4933 | BDTX‑4933 (S241656) is an oral, CNS‑penetrant RAF inhibitor that targets oncogenic BRAF class I/II/III mutations and RAS pathway alterations by inhibiting RAF monomers and dimers without paradoxical MAPK activation. | ||
| S6905 | MCP110 | MCP110はRas/Raf-1相互作用の阻害剤です。MCP110は活性化されたRasとRafの相互作用を阻害し、ヒト腫瘍の治療に役立つ可能性があります。 | ||
| E8290 | Flezurafenib | Flezurafenibは、抗腫瘍活性を有する可能性のあるpan-RAFの経口阻害剤です。 | ||
| E1079 | GNE-9815 | GNE-9815は、良好な経口バイオアベイラビリティを有する高選択的なpan-Raf阻害剤である。GNE-9815は、c-Rafおよびb-Rafに対して、それぞれ0.062および0.19 nMのKi値を示す。 | ||
| S6538 | B-Raf IN 1 | B-Raf IN 1は、Rafの阻害剤であり、B-RafおよびC-Rafに対するIC50値はそれぞれ24 nMおよび25 nMです。PKCα、IKKβ、PI3Kαを含む他の13種類のキナーゼに対して選択性があります。 | ||
| E2651 | Raf inhibitor 1 | Raf inhibitor 1は、B-Raf WT、B-Raf V600E、C-Rafに対してそれぞれ1 nM、1 nM、0.3 nMのKiを示す強力なRafキナーゼ阻害剤です。 | ||
| S9621 | Donafenib (Sorafenib D3) | Donafenib (Sorafenib D3, Bay 43-9006 D3, CM-4307)は重水素標識されたSorafenibです。Sorafenibはマルチキナーゼ阻害剤であり、Raf-1、mVEGFR-2、mVEGFR-3、およびB-RAFに対するIC50はそれぞれ6 nM、15 nM、20 nM、22 nMです。 | ||
| E4681 | Claturafenib (PF-07799933) | Claturafenib (PF-07799933)は、脳に浸透する選択的なパン変異BRAF阻害剤です。HT29細胞において、pERKレベルを広範囲に阻害し、IC50値は1.6 nMです。PF-07799933による治療は、前臨床および治療抵抗性患者において、BRAFV600変異型および非V600変異型のがんに対して抗腫瘍活性を示します。 | ||
| E6787New | Rineterkib hydrochloride | Rineterkib hydrochloride is an orally active, potent inhibitor of RAF and ERK1/2, exhibiting preclinical activity in multiple MAPK-activated cancer cell lines and xenograft models. | ||
| E1475New | CFT1946 (Tagarafdeg) | CFT1946 (Tagarafdeg) is an orally bioavailable, CRBN‑based bifunctional degradation‑activating compound (BiDAC) that selectively targets mutant BRAFV600E for ubiquitin–proteasome–mediated degradation, with a DC50 of 14 nM in A375 melanoma cells. | ||
| E4599 | BGB-3245(Brimarafenib) | BGB-3245(Brimarafenib, Brimarafenibum)はRafキナーゼ阻害剤です。BGB-3245は、前臨床モデルにおいて、BRAFクラスI/II/III変異、BRAF融合、CRAFとのヘテロ二量体化を含む様々なRAFアイソフォームに対して強力な効果を発揮します。また、抗腫瘍効果も示します。 | ||
| E0934 | Raf inhibitor 2 | Raf inhibitor 2は、IC50が1.0 µM未満の強力なRafキナーゼ阻害剤です。 | ||
| S8755 | AZ304 | AZ304は、野生型およびV600E変異型BRAFのATP結合部位と相互作用するように設計された合成阻害剤であり、IC50値はそれぞれ79 nMおよび38 nMです。また、サブ100 nMの効力でCRAF、p38、およびCSF1Rも阻害します。 | ||
| E1649 | Exarafenib (KIN-2787) | Exarafenib(KIN-002787, KIN-2787, RAF/KIN_2787)は、経口摂取可能なpan-RAFの選択的阻害剤です。Exarafenibは、BRAFの全ての変異を含むRAF依存性のがんに有効です。Exarafenibは、RAF依存性メラノーマ細胞株においてMAPKシグナル伝達を抑制します。KIN-2787は、RAF1、BRAF、ARAFに対して低ナノモルからピコモルの効力を示し、IC50は0.06-3.46 nMであり、非RAFキナーゼに対する活性は最小限です。 | ||
| S1267 | PLX4032 (Vemurafenib) | Vemurafenib (RG7204, RO5185426, PLX4032) は、無細胞アッセイで 31 nM の IC50 を持つ、B-RafV600E の新規かつ強力な阻害剤です。酵素アッセイでは野生型 B-Raf に対して B-RafV600E に 10 倍選択的であり、細胞選択性は 100 倍を超えることがあります。Vemurafenib (PLX4032, RG7204) は Autophagy を誘発します。 |
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| S7397 | Sorafenib (BAY 43-9006) | Sorafenib は、細胞を含まないアッセイで Raf-1 および B-Raf のマルチキナーゼ阻害剤であり、それぞれ 6 nM および 22 nM の IC50 を示します。Sorafenib は、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3 および c-KIT をそれぞれ 90 nM、20 nM、57 nM、59 nM および 68 nM の IC50 で阻害します。Sorafenib は、抗腫瘍活性を持つ autophagy と apoptosis を誘導し、ferroptosis を活性化します。 |
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| S2807 | Dabrafenib (GSK2118436) | ダブラフェニブ (Dabrafenib (GSK2118436、GSK2118436A)) は変異型 BRAFV600E 特異的阻害剤 (無細胞アッセイで IC50 = 0.7 nM) であり、B-Raf(wt), c-Raf(wt) に対する効力は変異型に比べそれぞれ 7/9 倍低くなっています。 |
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| S1040 | Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) | Sorafenib tosylateは、無細胞アッセイにおいてIC50がそれぞれ6 nMおよび22 nMのRaf-1およびB-Rafのマルチキナーゼ阻害剤です。Sorafenib Tosylateは、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3、およびc-KITをそれぞれ90 nM、20 nM、57 nM、59 nM、および68 nMのIC50で阻害します。Sorafenib Tosylateは、抗腫瘍活性を伴うautophagyとapoptosisを誘導し、ferroptosisを活性化します。 |
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| S1178 | Regorafenib (BAY 73-4506) | Regorafenibは VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) および Raf-1 に対するマルチターゲット阻害剤であり、cell-free assay における IC50 はそれぞれ 13 nM/4.2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM, 2.5 nM です。Regorafenib はオートファジーを誘導します。 |
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| S1152 | PLX-4720 | PLX-4720は、cell-freeアッセイにおいて13nMのIC50を示す強力で選択的なB-RafV600E阻害剤であり、c-Raf-1（Y340DおよびY341D変異）と同等の効力を持ち、野生型B-RafよりもB-RafV600Eに対して10倍の選択性を示します。 |
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| S1574 | Doramapimod (BIRB 796) | Doramapimod (BIRB 796) は、細胞を含まないアッセイでp38α/β/γ/δに対して38 nM、65 nM、200 nM、520 nMのIC50を持つpan-p38 MAPK阻害剤であり、THP-1細胞では0.1 nMのKdでp38αに結合し、JNK2と比較して330倍高い選択性を示します。c-RAF、Fyn、Lckに対しては弱い阻害作用を示し、ERK-1、SYK、IKK2に対しては有意な阻害作用を示しません。 |
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| S5069 | Dabrafenib Mesylate | Dabrafenib Mesylate（GSK2118436）は、経口生物学的利用能を有するB-raf（BRAF）タンパク質の阻害剤であるダブラフェニブのメシル酸塩形態であり、B-Raf（V600E）、B-Raf（WT）、およびC-Rafに対してそれぞれ0.8 nM、3.2 nM、および5 nMのIC50値を示します。 | ||
| S7842 | LY3009120 | LY03009120（DP-4978）は、A375細胞においてA-raf、B-Raf、C-Rafに対しそれぞれ44 nM、31-47 nM、42 nMのIC50を示す強力なパン-Raf阻害剤です。LY03009120はオートファジーを誘導します。フェーズ1。 |
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| S5077 | Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate | Regorafenib Monohydrate（BAY-734506、Fluoro-sorafenib、Resihance、Stivarga）は、VEGFR1、マウスVEGFR2、マウスVEGFR3、PDGFR-β、Kit（c-Kit）、RET（c-RET）、RAF-1、B-RAF、B-RAF（V600E）に対し、それぞれ13、4.2、46、22、7、1.5、2.5、28、19 nMのIC50値を示す新規経口マルチキナーゼ阻害剤です。 | ||
| S1104 | GDC-0879 | GDC-0879（AR-00341677）は、A375およびColo205細胞においてIC50が0.13 nMである新規の強力かつ選択的なB-Raf阻害剤であり、c-Rafに対しても活性を示します。他のタンパク質キナーゼに対する既知の阻害作用はありません。 |
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| S2746 | AZ 628 | AZ628は、BRAF、BRAFV600E、c-Raf-1を対象とした新しいpan-Raf阻害剤であり、in cell-free assaysにおけるIC50値はそれぞれ105nM、34nM、29nMです。VEGFR2、DDR2、Lyn、Flt1、FMSなども阻害します。AZ628はapoptosisを誘導します。 |
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| S2220 | SB590885 | SB590885は、cell-freeアッセイにおいてKiが0.16 nMの強力なB-Raf阻害剤であり、c-Rafと比較してB-Rafに対して11倍高い選択性を示し、他のヒトキナーゼを阻害しません。 |
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| S7108 | LGX818 (Encorafenib) | Encorafenib is a highly potent RAF inhibitor with selective anti-proliferative and apoptotic activity in cells expressing B-RAF(V600E) with EC50 of 4 nM. Phase 3. |
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| S7291 | TAK-632 | TAK-632 は、B-Raf(wt) および C-Raf に対する IC50 がそれぞれ 8.3 nM および 1.4 nM の強力なパンRaf 阻害剤であり、in vitro アッセイでは、他の試験済みキナーゼに対しては阻害が少ないか、またはまったくありません。 |
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| S2872 | GW5074 | GW5074は、IC50が9 nMの強力で選択的なc-Raf阻害剤であり、JNK1/2/3、MEK1、MKK6/7、CDK1/2、c-Src、p38 MAP、VEGFR2、またはc-Fmsの活性には影響を及ぼしません。GW5074はLK誘導性アポトーシスを阻害します。 |
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| S2161 | RAF265 (CHIR-265) | RAF265 (CHIR-265) は、C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E の強力で選択的な阻害剤であり、IC50 は 3～60 nM です。また、in vitroアッセイでは、EC50 が 30 nM で VEGFR2 リン酸化に対して強力な阻害作用を示します。RAF265 (CHIR-265) は細胞周期停止と apoptosis を誘導します。フェーズ2。 |
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| S7170 | Avutometinib (Ro5126766, CH5126766) | Avutometinib（RO5126766、CH5126766、VS 6766、CKI-27、R-7304、RG-7304）は、BRAF V600E、BRAF、CRAF、MEK1に対してそれぞれ8.2 nM、19 nM、56 nM、160 nMのIC50を持つデュアルRAF/MEK阻害剤です。フェーズ1。 | ||
| S4947 | Regorafenib Hydrochloride | Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride は、VEGFR1、Murine VEGFR2/3、PDGFRβ、Kit (c-Kit)、RET (c-RET)、およびRaf-1に対するマルチターゲット阻害剤で、それぞれのIC50値は13 nM、4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM、2.5 nMです。 | ||
| S2202 | NVP-BHG712 | NVP-BHG712は、VEGFRとEphB4の阻害を区別する、ED50が25 nMの特異的なEphB4阻害剤です。また、c-Raf、c-Src、c-Ablに対してもそれぞれIC50が0.395 μM、1.266 μM、1.667 μMの活性を示します。 |
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| S7964 | PLX7904 | PLX7904（PB04としても知られる）は、強力で選択的なパラドックスブレーカーRAF阻害剤です。これは、変異型BRAFメラノーマ細胞におけるERK1/2の活性化を効率的に阻害しますが、変異型RAS発現細胞ではERK1/2を過剰に活性化しません。 | ||
| S7965 | PLX8394 (Plixorafenib, FORE8394) | Plixorafenib (PLX8394) は、次世代の経口利用可能な低分子BRAF阻害剤で、BRAF(V600E)、WT BRAF、CRAFに対するIC50値はそれぞれ3.8 nM、14 nM、23 nMです。抗腫瘍活性を有する可能性があります。 | ||
| S8745 | Naporafenib (LXH254) | Naporafenib (LXH254)は、タイプII ATP競合阻害剤であり、ナノモル濃度でB-およびCRAFキナーゼの両方の活性を阻害し、456種類の人キナーゼパネルおよび細胞ベースアッセイにおいて高い選択性を示します。 | ||
| S2720 | ZM 336372 | ZM 336372 (Zinc00581684) は、IC50が70 nMの強力かつ選択的なc-Raf阻害剤であり、B-RAFに対し10倍の選択性を示し、PKA/B/C、AMPK、p70S6などを阻害しません。 |
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| S8015 | Agerafenib (CEP-32496) | Agerafenib (CEP-32496)は、BRAF(V600E/WT)およびc-Rafの非常に強力な阻害剤であり、Kd値はそれぞれ14 nM/36 nMおよび39 nMです。また、Abl-1、c-Kit、Ret (c-Ret)、PDGFRβ、VEGFR2に対しても強力であり、MEK-1、MEK-2、ERK-1、ERK-2に対する親和性はごくわずかです。第1/2相。 | ||
| S7926 | Lifirafenib (BGB-283) | Lifirafenib (BGB-283, Beigene-283) は、生化学的アッセイにおいて、組換えBRAFV600Eキナーゼドメイン、EGFRおよびEGFR T790M/L858R変異体に対し、23、29および495 nMのIC50値でRAFファミリーキナーゼおよびEGFR活性を強力に阻害します。 | ||
| S7121 | Tovorafenib (MLN2480) | Tovorafenib (MLN2480, BIIB-024, TAK580, AMG-2112819, BSK1369, DAY-101) は、臨床試験中の経口選択的pan-Raf kinase阻害剤です。 | ||
| S8690 | RAF709 | RAF709 は、B-RAF および C-RAF に対する IC50 値が 0.4 nM とほぼ同等の、B/C RAF キナーゼの強力な阻害剤であり、高い選択性を示します。1 μM で BRAF、BRAFV600E、および CRAF に 99% を超えるオンターゲット結合を示し、DDR1 (>99%)、DDR2 (86%)、FRK (92%)、および PDGFRb (96%) のオフターゲットはほとんどなく、1 μM で結合が 80% を超える唯一のキナーゼです。 | ||
| S8189 | BAW2881 (NVP-BAW2881) | BAW2881 (NVP-BAW2881) は、1.0～4.3ナノモル(nM)濃度でVEGFR1-3を、45～72 nM濃度でPDGFRβ、c-Kit、およびRET (c-RET)を強力に阻害する新規vascular endothelial growth factor (VEGF) receptor tyrosine-kinase阻害剤です。 | ||
| S8853 | Belvarafenib | Belvarafenibは、選択的で経口利用可能なパンRAFキナーゼ阻害剤であり、BRAF WT、BRAF(V600E)、CRAFキナーゼに対するIC50値はそれぞれ41 nM、7 nM、2 nMです。 | ||
| S6660 | B-Raf inhibitor 1 (Compound 13) dihydrochloride | B-Raf inhibitor 1 (Compound 13) は、B-Raf(WT)、B-Raf(V600E)、C-Rafに対してそれぞれ1 nM、1 nM、0.3 nMのKiでDFG-outコンフォメーションに結合するタイプIIAのRaf阻害剤です。 | ||
| S7743 | CCT196969 | CCT196969は、抗SRC活性を有する新規経口利用可能なパン-RAF阻害剤です。また、SRC、LCK、およびp38 MAPKを阻害します。 | ||
| S6680 | L-779450 | L-779450 は、IC50 が 10 nM、Kd が 2.4 nM の、B-raf の非常に強力な低ナノモル阻害剤です。 | ||
| E1965 | NST-628 | NST-628は、RAFとMEKの両方を阻害する、強力で忍容性の高い単剤阻害剤です。これは、RAFによるMEKのリン酸化と活性化をブロックする、パンRAF-MEK分子接着剤として機能します。 | ||
| E1748 | HG6-64-1 | HG6-64-1（HMSL 10017-101-1）は、B-raf V600E形質転換Ba/F3細胞に対してIC50 0.09 μMを示す、高効力かつ選択的なB-Raf阻害剤です。 | ||
| E1682 | Tinlorafenib | Tinlorafenib (PF-07284890, ARRY-461) は、強力な脳浸透性BRAF阻害剤であり、V600E/V600K変異を標的とし、それぞれ4.25 nMおよび2.7 nMのIC50値を示します。また、ERKリン酸化を効果的に阻害し、脳腫瘍に対する新しいクラスの選択的BRAF阻害剤として注目されています。 | ||
| E2505 | TBAP-001 | 特許WO2015075483A1から抽出されたTBAP-001（合成13）は、BRAF V600Eキナーゼアッセイにおいて62 nMのIC50を持つpan-Rafキナーゼ阻害剤である。 | ||
| E6662New | BDTX‑4933 | BDTX‑4933 (S241656) is an oral, CNS‑penetrant RAF inhibitor that targets oncogenic BRAF class I/II/III mutations and RAS pathway alterations by inhibiting RAF monomers and dimers without paradoxical MAPK activation. | ||
| S6905 | MCP110 | MCP110はRas/Raf-1相互作用の阻害剤です。MCP110は活性化されたRasとRafの相互作用を阻害し、ヒト腫瘍の治療に役立つ可能性があります。 | ||
| E8290 | Flezurafenib | Flezurafenibは、抗腫瘍活性を有する可能性のあるpan-RAFの経口阻害剤です。 | ||
| E1079 | GNE-9815 | GNE-9815は、良好な経口バイオアベイラビリティを有する高選択的なpan-Raf阻害剤である。GNE-9815は、c-Rafおよびb-Rafに対して、それぞれ0.062および0.19 nMのKi値を示す。 | ||
| S6538 | B-Raf IN 1 | B-Raf IN 1は、Rafの阻害剤であり、B-RafおよびC-Rafに対するIC50値はそれぞれ24 nMおよび25 nMです。PKCα、IKKβ、PI3Kαを含む他の13種類のキナーゼに対して選択性があります。 | ||
| E2651 | Raf inhibitor 1 | Raf inhibitor 1は、B-Raf WT、B-Raf V600E、C-Rafに対してそれぞれ1 nM、1 nM、0.3 nMのKiを示す強力なRafキナーゼ阻害剤です。 | ||
| S9621 | Donafenib (Sorafenib D3) | Donafenib (Sorafenib D3, Bay 43-9006 D3, CM-4307)は重水素標識されたSorafenibです。Sorafenibはマルチキナーゼ阻害剤であり、Raf-1、mVEGFR-2、mVEGFR-3、およびB-RAFに対するIC50はそれぞれ6 nM、15 nM、20 nM、22 nMです。 | ||
| E4681 | Claturafenib (PF-07799933) | Claturafenib (PF-07799933)は、脳に浸透する選択的なパン変異BRAF阻害剤です。HT29細胞において、pERKレベルを広範囲に阻害し、IC50値は1.6 nMです。PF-07799933による治療は、前臨床および治療抵抗性患者において、BRAFV600変異型および非V600変異型のがんに対して抗腫瘍活性を示します。 | ||
| E6787New | Rineterkib hydrochloride | Rineterkib hydrochloride is an orally active, potent inhibitor of RAF and ERK1/2, exhibiting preclinical activity in multiple MAPK-activated cancer cell lines and xenograft models. | ||
| E4599 | BGB-3245(Brimarafenib) | BGB-3245(Brimarafenib, Brimarafenibum)はRafキナーゼ阻害剤です。BGB-3245は、前臨床モデルにおいて、BRAFクラスI/II/III変異、BRAF融合、CRAFとのヘテロ二量体化を含む様々なRAFアイソフォームに対して強力な効果を発揮します。また、抗腫瘍効果も示します。 | ||
| E0934 | Raf inhibitor 2 | Raf inhibitor 2は、IC50が1.0 µM未満の強力なRafキナーゼ阻害剤です。 | ||
| S8755 | AZ304 | AZ304は、野生型およびV600E変異型BRAFのATP結合部位と相互作用するように設計された合成阻害剤であり、IC50値はそれぞれ79 nMおよび38 nMです。また、サブ100 nMの効力でCRAF、p38、およびCSF1Rも阻害します。 | ||
| E1649 | Exarafenib (KIN-2787) | Exarafenib(KIN-002787, KIN-2787, RAF/KIN_2787)は、経口摂取可能なpan-RAFの選択的阻害剤です。Exarafenibは、BRAFの全ての変異を含むRAF依存性のがんに有効です。Exarafenibは、RAF依存性メラノーマ細胞株においてMAPKシグナル伝達を抑制します。KIN-2787は、RAF1、BRAF、ARAFに対して低ナノモルからピコモルの効力を示し、IC50は0.06-3.46 nMであり、非RAFキナーゼに対する活性は最小限です。 | ||
| E6662New | BDTX‑4933 | BDTX‑4933 (S241656) is an oral, CNS‑penetrant RAF inhibitor that targets oncogenic BRAF class I/II/III mutations and RAS pathway alterations by inhibiting RAF monomers and dimers without paradoxical MAPK activation. | ||
| E6787New | Rineterkib hydrochloride | Rineterkib hydrochloride is an orally active, potent inhibitor of RAF and ERK1/2, exhibiting preclinical activity in multiple MAPK-activated cancer cell lines and xenograft models. | ||
| E1475New | CFT1946 (Tagarafdeg) | CFT1946 (Tagarafdeg) is an orally bioavailable, CRBN‑based bifunctional degradation‑activating compound (BiDAC) that selectively targets mutant BRAFV600E for ubiquitin–proteasome–mediated degradation, with a DC50 of 14 nM in A375 melanoma cells. |
Rafシグナル伝達経路
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