ホームページ Protein Tyrosine Kinase Ephrin receptor inhibitor - Bcr-Abl inhibitor - Raf inhibitor - Src inhibitor NVP-BHG712 For research use only.

NVP-BHG712

NVP-BHG712 is a specific EphB4 inhibitor with ED50 of 25 nM that discriminates between VEGFR and EphB4 inhibition; also shows activity against c-Raf, c-Src and c-Abl with IC50 of 0.395 μM, 1.266 μM and 1.667 μM, respectively.

NVP-BHG712化学構造

CAS No. 940310-85-0

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 51000 国内在庫あり
JPY 25500 国内在庫あり
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シグナル伝達経路

Ephrin receptor Signaling Pathways

Ephrin receptorシグナル伝達経路

Ephrin receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 NVP-BHG712 is a specific EphB4 inhibitor with ED50 of 25 nM that discriminates between VEGFR and EphB4 inhibition; also shows activity against c-Raf, c-Src and c-Abl with IC50 of 0.395 μM, 1.266 μM and 1.667 μM, respectively.
特性 Discriminates between VEGFR and EphB4.
Targets
EphB4 [1]
(cell based assays )		 C-Raf [1]
(Cell-free assay)		 c-Src [1]
(Cell-free assay)		 c-Abl [1]
(Cell-free assay)
25 nM(ED50) 0.395 μM 1.266 μM 1.667 μM
In Vitro
In vitro NVP-BHG712 treatment also dose dependently leads to the inhibition of RTK autophosphorylation in stable transfected A375 melanoma cells with EC50 of 25 nM and 4.2 μM for EphB4 and VEGFR2, respectively. [1]
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot p-EphB4 / p-EphB2 / p-EphB3 / p-EphA2 / p-EphA3 20803239
In Vivo
In Vivo In a growth factor-induced angiogenesis model, NVP-BHG712 (3 mg/kg, p.o) significantly suppresses VEGF stimulated tissue formation and vascularization by inhibiting EphB4 forward signaling. Furthermore, NVP-BHG712 (10 mg/kg/kg, p.o.) potently reverses VEGF enhanced tissue formation and vessel growth. NVP-BHG712 (3 mg/kg, p.o.) shows a long lasting exposure with concentrations around 10 μM in plasma as well as in lung and liver tissue for up to 8 hours, and thus results in a long lasting inhibition of EphB4 kinase activity in mice. [1]
動物実験 動物モデル VEGF-mediated angiogenesis in vivo is induced in a growth factor implant model in mice.
投与量 ≤30 mg/kg
投与経路 Administered via p.o.

化学情報

分子量 503.48 化学式

C26H20F3N7O
CAS No. 940310-85-0 SDF Download NVP-BHG712 SDFをダウンロードする
Smiles CC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=CC=CC(=C2)C(F)(F)F)NC3=C4C=NN(C4=NC(=N3)C5=CN=CC=C5)C
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 101 mg/mL ( (200.6 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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