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| 製品コード | 製品名称 | 製品説明 | 文献中Selleckの製品使用例 | お客様のフィードバック |
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| S1021 | Dasatinib (BMS-354825) | Dasatinibは新規の強力なマルチターゲット阻害剤であり、cell-free assy における Abl, Src および c-Kit に対する IC50 はそれぞれ < 1 nM, 0.8 nM および 79 nM です。Dsatinib はオートファジー (autophagy) とアポトーシス (apoptosis) を誘発し、抗腫瘍活性を示します。 |
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| S2475 | Imatinib (STI571) | Imatinib は、v-Abl、c-Kit、および PDGFR を阻害する多標的のチロシンキナーゼ阻害剤であり、細胞フリーまたは細胞ベースのアッセイにおける IC50 値はそれぞれ 0.6 μM、0.1 μM、0.1 μM です。Imatinib（STI571）はオートファジーを誘導します。 |
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| S1026 | Imatinib (STI571) Mesylate | Imatinib Mesylateは、v-Abl、c-Kit、PDGFRのマルチターゲット阻害剤であるImatinibの経口バイオアベイラビリティメシル酸塩で、細胞フリーまたは細胞ベースのアッセイでそれぞれIC50が0.6 μM、0.1 μM、0.1 μMです。Imatinib Mesylate (STI571)はAutophagyを誘発します。 |
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| S7782 | Dasatinib Monohydrate | Dasatinib Monohydrate（BMS-354825）は、Abl、Src、およびc-Kitを標的とする新規の強力な多標的阻害剤であり、それぞれのIC50は1 nM未満、0.8 nM、および79 nMです。 |
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| S1490 | Ponatinib (AP24534) | Ponatinibは、Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1、Srcを標的とする新規の強力なマルチターゲット阻害剤であり、セルフリーアッセイではそれぞれ0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、5.4 nMのIC50を示します。Ponatinib（AP24534）はautophagyを阻害します。 |
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| S5254 | Dasatinib hydrochloride | Dasatinib hydrochloride (BMS-354825)は、Abl、Src、c-Kitを標的とする阻害剤であるdasatinibの塩酸塩形態であり、細胞フリーアッセイにおけるIC50はそれぞれ<1 nM、0.8 nM、79 nMです。 | ||
| S1033 | Nilotinib (AMN-107) | Nilotinibは、マウス骨髄前駆細胞において30 nM未満のIC50を持つ選択的Bcr-Abl阻害剤です。NilotinibはAMPK活性化を介してAutophagyを誘導します。 |
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| S1014 | SKI-606 (Bosutinib) | Bosutinibは、細胞フリーアッセイにおいてそれぞれ1.2 nMおよび1 nMのIC50を示す、新規のデュアルSrc/Abl阻害剤です。Bosutinibはまた、p-ERK、p-S6、およびp-STAT3のリン酸化レベルを阻害することにより、PI3K/AKT/mTOR、MAPK/ERK、およびJAK/STAT3シグナル伝達経路の活性を効果的に低下させます。Bosutinibはautophagyを促進します。 |
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| S1048 | Tozasertib (VX-680) | Tozasertib (VX-680)は、Aurora Aに対するKiappがセルフリーアッセイで0.6 nMのパンAurora阻害剤であり、Aurora B/Aurora Cに対する効力は低く、他の55のキナーゼよりもAurora Aに対して100倍選択的です。唯一の例外は、Kiが30 nMでTozasertibによって阻害されるFms-related tyrosine kinase-3 (FLT-3)とBCR-ABL tyrosine kinaseです。Tozasertibはapoptosisとautophagyを誘導します。フェーズ2。 |
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| S2775 | Nocodazole | Nocodazoleは、迅速に可逆的な微小管重合阻害剤であり、in vitroアッセイにおいて、それぞれ0.21 μM、0.53 μM、0.64 μMのIC50でAbl、Abl(E255K)、Abl(T315I)も阻害します。Nocodazoleはapoptosisを誘導します。 |
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| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358)は、細胞を含まないアッセイでAurora A/B/Cに対するIC50が13 nM/79 nM/61 nMのAurora Kinase阻害剤であり、Abl、TrkA、c-RET、FGFR1に対して中程度の効力を持ち、Lck、VEGFR2/3、c-Kit、CDK2などに対してはより低い効力を持つ。Danusertibはapoptosis、細胞周期停止、およびautophagyを誘導する。フェーズ2。 |
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| S2243 | Degrasyn (WP1130) | Degrasyn (WP1130)は、選択的なdeubiquitinase（DUB：USP5、UCH-L1、USP9x、USP14、UCH37）阻害剤であり、Bcr/Ablも抑制し、さらにJAK2トランスデューサー（20Sプロテアソームに影響を与えずに）および転写活性化因子（STAT）でもあります。Degrasyn (WP1130)は、apoptosisを誘導し、autophagyをブロックします。 |
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| S5205 | Nilotinib hydrochloride | Nilotinib hydrochloride（AMN-107）は、経口で生体利用可能な抗腫瘍活性を有するBcr-Ablチロシンキナーゼ阻害剤であるnilotinibの塩酸塩形態です。 | ||
| S1134 | AT9283 | AT9283は、in vitroアッセイにおいてIC50が1.2 nM/1.1 nMの強力なJAK2/3阻害剤であり、Aurora A/BおよびAbl1(T315I)にも強力に作用します。 |
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| S1369 | Bafetinib | Bafetinibは、強力かつ選択的なデュアルBcr-Abl/Lyn阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50は5.8 nM/19 nMです。T315I変異体のリン酸化を阻害せず、PDGFRおよびc-Kitに対しては効力が劣ります。 |
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| S2634 | Rebastinib (DCC-2036) | Rebastinib (DCC-2036)は、Abl1(WT)およびAbl1(T315I)に対するコンフォメーション制御Bcr-Abl阻害剤であり、IC50は0.8 nMおよび4 nMです。また、SRC、LYN、FGR、HCK、KDR、FLT3、Tie-2も阻害し、c-Kitに対する活性は低いです。現在第1相です。 |
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| S2202 | NVP-BHG712 | NVP-BHG712は、VEGFRとEphB4の阻害を区別する、ED50が25 nMの特異的なEphB4阻害剤です。また、c-Raf、c-Src、c-Ablに対してもそれぞれIC50が0.395 μM、1.266 μM、1.667 μMの活性を示します。 |
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| S8555 | ABL001 (Asciminib) | Asciminib (ABL001)は、ABL1のミリストイルポケットに対する解離定数(Kd)が0.5～0.8 nMで、選択性を示す強力で選択的なアロステリックABL1阻害剤です。 |
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| S7343 | URMC-099 | URMC-099は、経口バイオアベイラビリティを有する脳透過性の混合系統キナーゼ（MLK）阻害剤で、MLK1、MLK2、MLK3、DLKに対するIC50値はそれぞれ19 nM、42 nM、14 nM、150 nMであり、また、LRRK2活性をIC50 11 nMで阻害します。URMC-099はABL1もIC50 6.8 nMで阻害します。URMC-099はオートファジーを誘導します。 | ||
| S7526 | GNF-5 | GNF-5は、選択的かつアロステリックなBcr-Abl阻害剤であり、IC50は220 nMです。 |
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| S2158 | KW-2449 | KW-2449は、IC50が6.6 nMで主にFLT3を標的とする多標的阻害剤であり、FGFR1、Bcr-Abl、Aurora Aに対して中程度の効力があります。PDGFRβ、IGF-1R、EGFRにはほとんど影響がありません。第1相。 |
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| S4895 | Nilotinib hydrochloride monohydrate | Nilotinib (AMN-107, Tasigna) hydrochloride monohydrateは、 murine myeloid progenitor cells においてIC50 < 30 nM を示す、選択的かつ経口的に生物学的に利用可能なBcr-Abl阻害剤です。Nilotinibは、AMPK活性化を介してオートファジーを誘発します。 | ||
| S2899 | GNF-2 | GNF-2は、Bcr-Ablに高い選択性を持つ非ATP競合阻害剤であり、Flt3-ITD、Tel-PDGFR、TPR-MET、Tel-JAK1形質転換腫瘍細胞に対して活性を示しません。 |
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| S9141 | Berbamine | Berbamine（BA）は、オオバメギ（xiaoboan）から抽出される伝統的な中国医学薬であり、強力な抗白血病活性を持つbcr/abl融合遺伝子の新規阻害剤であり、NF-κBの阻害剤でもあります。Berbamine（BA）は、ヒト骨髄腫細胞のアポトーシスを誘導し、Ca²⁺/カルモデュリン依存性プロテインキナーゼII（CaMKII）を標的とすることで癌細胞の増殖を阻害します。 | ||
| S7194 | Olverembatinib (GZD824) dimesylate | Olverembatinib (GZD824) dimesylateは、Bcr-Abl(WT)およびBcr-Abl(T315I)に対する新規経口生物学的利用能Bcr-Abl阻害剤であり、それぞれ0.34 nMおよび0.68 nMのIC50を有します。 |
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| S2622 | PP121 | PP-121は、PDGFR、Hck、mTOR、VEGFR2、SrcおよびAblを標的とするマルチターゲット阻害剤であり、IC50はそれぞれ2 nM、8 nM、10 nM、12 nM、14 nM、18 nMです。また、DNA-PKをIC50 60 nMで阻害します。 |
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| S7269 | PD173955 | PD173955は、強力なBcr-Abl阻害剤であり、IC50は1-2 nMです。また、Src活性も阻害し、IC50は22 nMです。 | ||
| S8140 | GNF-7 | GNF-7は、M351T、T315I、E255V、G250E、およびc-Ablに対してそれぞれ<5 nM、61 nM、122 nM、136 nM、および133 nMのIC50を示す強力なタイプIIキナーゼBcr-Abl阻害剤です。 | ||
| S6662 | AST-487 (NVP-AST487) | N,N'-ジフェニル尿素であるAST-487 (NVP-AST487)は、kiが0.12 μMのFlt3のATP競合阻害剤です。FLT3の他に、AST487はRET、KDR、c-KIT、およびc-ABLキナーゼも1 μM以下のIC50値で阻害します。 | ||
| S8134 | Radotinib | Radotinib (IY-5511) は、IC50 が 34 nM の選択的 BCR-ABL1 チロシンキナーゼ阻害剤であり、慢性骨髄性白血病の治療に使用されます。 | ||
| S2642 | 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) | 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1)は、PKD1、PKD2、およびPKD3に対してそれぞれ154.6 nM、133.4 nM、および109.4 nMのIC50値を持つ、非常に選択的で強力なpan-PKD阻害剤です。1-Naphthyl PP1は、v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2、およびCAMK IIに対してそれぞれ1.0 μM、0.6 μM、0.6 μM、18 μM、および22 μMのIC50値を持つ、Srcファミリーキナーゼ (v-Src, c-Fyn) およびチロシンキナーゼ c-Ablの選択的阻害剤です。 | ||
| S3609 | Berbamine dihydrochloride | Berbamine (BA, BBM) dihydrochlorideは、メギ科植物（xiaoboan）から抽出される伝統的な漢方薬であり、強力な抗白血病活性を持つbcr/abl融合遺伝子の新規阻害剤であり、NF-κBの阻害剤でもあります。Berbamine (BA, BBM) dihydrochlorideは、ヒト骨髄腫細胞のアポトーシスを誘導し、Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII)を標的とすることでがん細胞の増殖を阻害します。 | ||
| S0373 | CZC-8004 | CZC-8004（CZC-00008004）は、ABLキナーゼを含む幅広いチロシンキナーゼに結合する汎キナーゼ阻害剤です。 | ||
| E0047 | Vodobatinib (K0706) | Vodobatinib（K0706、SCO-088、SUN K706、SUN-K0706）は、IC50が7 nMの新規BCR-ABL1チロシンキナーゼ阻害剤です。Vodobatinibは、ほとんどのBCR-ABL1点変異体に対して活性を示し、BCR-ABL1L248R、BCR-ABL1Y253H、BCR-ABL1E255V、BCR-ABL1T315IのIC50はそれぞれ167 nM、154 nM、165 nM、1967 nMです。 | ||
| S6383 | 1-NM-PP1 | 1-NM-PP1（PP1 Analog II、1NM-PP1、analogue 9）は、v-Src-as1およびc-Fyn-as1に対してそれぞれ4.3 nMおよび3.2 nMのIC50値を示す、強力なSrcファミリーキナーゼ阻害剤です。1-NM-PP1はまた、CDK2-as1、CAMKII-as1、およびc-Abl-as2をそれぞれ5.0 nM、8.0 nM、および120 nMのIC50値で阻害します。 | ||
| E4646New | Risvodetinib | Risvodetinib(IkT-148009) is a potent, orally active, selective and brain-penetrant inhibitor of c-Abl with an IC50 of 33 nM. It significantly reduces α-Syn levels, helping prevent neurodegeneration and supporting its use in Parkinson’s disease research. | ||
| E7062 | Olverembatinib | Olverembatinib（GZD824、HQP1351）は、pan-Bcr-Ablの経口生物学的に利用可能な阻害剤です。ネイティブBcr-AblとBcr-AblT315I変異体に対してそれぞれ0.34nMと0.68nMのIC50で、広範囲のBcr-Abl変異体を効果的に阻害します。また、マウス異種移植モデルで腫瘍退縮を誘導します。 | ||
| E1312 | DPH | DPHは、EC50が794 nMの強力な細胞透過性c-Abl活性化剤です。 | ||
| S8888 | GMB-475 | GMB-475は、BCR-ABL1タンパク質をアロステリックに標的とし、E3リガーゼであるフォン・ヒッペル・リンドウ（VHL）をリクルートするプロテオリシス標的キメラ（PROTAC）であり、その結果、発がん性融合タンパク質のユビキチン化とそれに続く分解が起こります。 | ||
| E2202 | 1-Naphthyl PP1 hydrochloride | 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride)は、Srcファミリーキナーゼの選択的阻害剤であり、v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2, CAMKIIをそれぞれIC50が1.0, 0.6, 0.6, 18, 22 μMで阻害します。 | ||
| E7000 | Ponatinib hydrochloride | Ponatinib hydrochlorideは、Pan BCR-ABL kinaseの強力な経口利用可能な多標的阻害剤です。これはABLを0.37 nMのIC50で強力に阻害し、またSRC、VEGFR2、FGFR1、PDGFRα、LYNをそれぞれ5.4 nM、1.5 nM、2.2 nM、1.1 nM、0.24 nMのIC50で阻害し、がん研究において大きな可能性を示しています。 | ||
| S1272 | XL228 | XL228は、野生型ABLキナーゼ、ABL T315I、Aurora A、IGF-1R、SRC、およびLYNに対して、それぞれ5 nM、1.4 nM、3.1 nM、1.6 nM、6.1 nM、2 nMのIC50値を持つプロテインキナーゼ阻害剤です。 | ||
| S9973 | Flumatinib (HH-GV-678) | Flumatinib (HH-GV-678) は、c-Abl、PDGFRβ、およびc-Kitに対するIC50値がそれぞれ1.2 nM、307.6 nM、665.5 nMであるBcr-Ablの新規阻害剤です。 | ||
| S1021 | Dasatinib (BMS-354825) | Dasatinibは新規の強力なマルチターゲット阻害剤であり、cell-free assy における Abl, Src および c-Kit に対する IC50 はそれぞれ < 1 nM, 0.8 nM および 79 nM です。Dsatinib はオートファジー (autophagy) とアポトーシス (apoptosis) を誘発し、抗腫瘍活性を示します。 |
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| S2475 | Imatinib (STI571) | Imatinib は、v-Abl、c-Kit、および PDGFR を阻害する多標的のチロシンキナーゼ阻害剤であり、細胞フリーまたは細胞ベースのアッセイにおける IC50 値はそれぞれ 0.6 μM、0.1 μM、0.1 μM です。Imatinib（STI571）はオートファジーを誘導します。 |
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| S1026 | Imatinib (STI571) Mesylate | Imatinib Mesylateは、v-Abl、c-Kit、PDGFRのマルチターゲット阻害剤であるImatinibの経口バイオアベイラビリティメシル酸塩で、細胞フリーまたは細胞ベースのアッセイでそれぞれIC50が0.6 μM、0.1 μM、0.1 μMです。Imatinib Mesylate (STI571)はAutophagyを誘発します。 |
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| S7782 | Dasatinib Monohydrate | Dasatinib Monohydrate（BMS-354825）は、Abl、Src、およびc-Kitを標的とする新規の強力な多標的阻害剤であり、それぞれのIC50は1 nM未満、0.8 nM、および79 nMです。 |
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| S1490 | Ponatinib (AP24534) | Ponatinibは、Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1、Srcを標的とする新規の強力なマルチターゲット阻害剤であり、セルフリーアッセイではそれぞれ0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、5.4 nMのIC50を示します。Ponatinib（AP24534）はautophagyを阻害します。 |
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| S5254 | Dasatinib hydrochloride | Dasatinib hydrochloride (BMS-354825)は、Abl、Src、c-Kitを標的とする阻害剤であるdasatinibの塩酸塩形態であり、細胞フリーアッセイにおけるIC50はそれぞれ<1 nM、0.8 nM、79 nMです。 | ||
| S1033 | Nilotinib (AMN-107) | Nilotinibは、マウス骨髄前駆細胞において30 nM未満のIC50を持つ選択的Bcr-Abl阻害剤です。NilotinibはAMPK活性化を介してAutophagyを誘導します。 |
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| S1014 | SKI-606 (Bosutinib) | Bosutinibは、細胞フリーアッセイにおいてそれぞれ1.2 nMおよび1 nMのIC50を示す、新規のデュアルSrc/Abl阻害剤です。Bosutinibはまた、p-ERK、p-S6、およびp-STAT3のリン酸化レベルを阻害することにより、PI3K/AKT/mTOR、MAPK/ERK、およびJAK/STAT3シグナル伝達経路の活性を効果的に低下させます。Bosutinibはautophagyを促進します。 |
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| S1048 | Tozasertib (VX-680) | Tozasertib (VX-680)は、Aurora Aに対するKiappがセルフリーアッセイで0.6 nMのパンAurora阻害剤であり、Aurora B/Aurora Cに対する効力は低く、他の55のキナーゼよりもAurora Aに対して100倍選択的です。唯一の例外は、Kiが30 nMでTozasertibによって阻害されるFms-related tyrosine kinase-3 (FLT-3)とBCR-ABL tyrosine kinaseです。Tozasertibはapoptosisとautophagyを誘導します。フェーズ2。 |
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| S2775 | Nocodazole | Nocodazoleは、迅速に可逆的な微小管重合阻害剤であり、in vitroアッセイにおいて、それぞれ0.21 μM、0.53 μM、0.64 μMのIC50でAbl、Abl(E255K)、Abl(T315I)も阻害します。Nocodazoleはapoptosisを誘導します。 |
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| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358)は、細胞を含まないアッセイでAurora A/B/Cに対するIC50が13 nM/79 nM/61 nMのAurora Kinase阻害剤であり、Abl、TrkA、c-RET、FGFR1に対して中程度の効力を持ち、Lck、VEGFR2/3、c-Kit、CDK2などに対してはより低い効力を持つ。Danusertibはapoptosis、細胞周期停止、およびautophagyを誘導する。フェーズ2。 |
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| S2243 | Degrasyn (WP1130) | Degrasyn (WP1130)は、選択的なdeubiquitinase（DUB：USP5、UCH-L1、USP9x、USP14、UCH37）阻害剤であり、Bcr/Ablも抑制し、さらにJAK2トランスデューサー（20Sプロテアソームに影響を与えずに）および転写活性化因子（STAT）でもあります。Degrasyn (WP1130)は、apoptosisを誘導し、autophagyをブロックします。 |
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| S5205 | Nilotinib hydrochloride | Nilotinib hydrochloride（AMN-107）は、経口で生体利用可能な抗腫瘍活性を有するBcr-Ablチロシンキナーゼ阻害剤であるnilotinibの塩酸塩形態です。 | ||
| S1134 | AT9283 | AT9283は、in vitroアッセイにおいてIC50が1.2 nM/1.1 nMの強力なJAK2/3阻害剤であり、Aurora A/BおよびAbl1(T315I)にも強力に作用します。 |
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| S1369 | Bafetinib | Bafetinibは、強力かつ選択的なデュアルBcr-Abl/Lyn阻害剤であり、セルフリーアッセイでのIC50は5.8 nM/19 nMです。T315I変異体のリン酸化を阻害せず、PDGFRおよびc-Kitに対しては効力が劣ります。 |
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| S2634 | Rebastinib (DCC-2036) | Rebastinib (DCC-2036)は、Abl1(WT)およびAbl1(T315I)に対するコンフォメーション制御Bcr-Abl阻害剤であり、IC50は0.8 nMおよび4 nMです。また、SRC、LYN、FGR、HCK、KDR、FLT3、Tie-2も阻害し、c-Kitに対する活性は低いです。現在第1相です。 |
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| S2202 | NVP-BHG712 | NVP-BHG712は、VEGFRとEphB4の阻害を区別する、ED50が25 nMの特異的なEphB4阻害剤です。また、c-Raf、c-Src、c-Ablに対してもそれぞれIC50が0.395 μM、1.266 μM、1.667 μMの活性を示します。 |
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| S8555 | ABL001 (Asciminib) | Asciminib (ABL001)は、ABL1のミリストイルポケットに対する解離定数(Kd)が0.5～0.8 nMで、選択性を示す強力で選択的なアロステリックABL1阻害剤です。 |
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| S7343 | URMC-099 | URMC-099は、経口バイオアベイラビリティを有する脳透過性の混合系統キナーゼ（MLK）阻害剤で、MLK1、MLK2、MLK3、DLKに対するIC50値はそれぞれ19 nM、42 nM、14 nM、150 nMであり、また、LRRK2活性をIC50 11 nMで阻害します。URMC-099はABL1もIC50 6.8 nMで阻害します。URMC-099はオートファジーを誘導します。 | ||
| S7526 | GNF-5 | GNF-5は、選択的かつアロステリックなBcr-Abl阻害剤であり、IC50は220 nMです。 |
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| S2158 | KW-2449 | KW-2449は、IC50が6.6 nMで主にFLT3を標的とする多標的阻害剤であり、FGFR1、Bcr-Abl、Aurora Aに対して中程度の効力があります。PDGFRβ、IGF-1R、EGFRにはほとんど影響がありません。第1相。 |
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| S4895 | Nilotinib hydrochloride monohydrate | Nilotinib (AMN-107, Tasigna) hydrochloride monohydrateは、 murine myeloid progenitor cells においてIC50 < 30 nM を示す、選択的かつ経口的に生物学的に利用可能なBcr-Abl阻害剤です。Nilotinibは、AMPK活性化を介してオートファジーを誘発します。 | ||
| S2899 | GNF-2 | GNF-2は、Bcr-Ablに高い選択性を持つ非ATP競合阻害剤であり、Flt3-ITD、Tel-PDGFR、TPR-MET、Tel-JAK1形質転換腫瘍細胞に対して活性を示しません。 |
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| S9141 | Berbamine | Berbamine（BA）は、オオバメギ（xiaoboan）から抽出される伝統的な中国医学薬であり、強力な抗白血病活性を持つbcr/abl融合遺伝子の新規阻害剤であり、NF-κBの阻害剤でもあります。Berbamine（BA）は、ヒト骨髄腫細胞のアポトーシスを誘導し、Ca²⁺/カルモデュリン依存性プロテインキナーゼII（CaMKII）を標的とすることで癌細胞の増殖を阻害します。 | ||
| S7194 | Olverembatinib (GZD824) dimesylate | Olverembatinib (GZD824) dimesylateは、Bcr-Abl(WT)およびBcr-Abl(T315I)に対する新規経口生物学的利用能Bcr-Abl阻害剤であり、それぞれ0.34 nMおよび0.68 nMのIC50を有します。 |
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| S2622 | PP121 | PP-121は、PDGFR、Hck、mTOR、VEGFR2、SrcおよびAblを標的とするマルチターゲット阻害剤であり、IC50はそれぞれ2 nM、8 nM、10 nM、12 nM、14 nM、18 nMです。また、DNA-PKをIC50 60 nMで阻害します。 |
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| S7269 | PD173955 | PD173955は、強力なBcr-Abl阻害剤であり、IC50は1-2 nMです。また、Src活性も阻害し、IC50は22 nMです。 | ||
| S8140 | GNF-7 | GNF-7は、M351T、T315I、E255V、G250E、およびc-Ablに対してそれぞれ<5 nM、61 nM、122 nM、136 nM、および133 nMのIC50を示す強力なタイプIIキナーゼBcr-Abl阻害剤です。 | ||
| S6662 | AST-487 (NVP-AST487) | N,N'-ジフェニル尿素であるAST-487 (NVP-AST487)は、kiが0.12 μMのFlt3のATP競合阻害剤です。FLT3の他に、AST487はRET、KDR、c-KIT、およびc-ABLキナーゼも1 μM以下のIC50値で阻害します。 | ||
| S8134 | Radotinib | Radotinib (IY-5511) は、IC50 が 34 nM の選択的 BCR-ABL1 チロシンキナーゼ阻害剤であり、慢性骨髄性白血病の治療に使用されます。 | ||
| S2642 | 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) | 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1)は、PKD1、PKD2、およびPKD3に対してそれぞれ154.6 nM、133.4 nM、および109.4 nMのIC50値を持つ、非常に選択的で強力なpan-PKD阻害剤です。1-Naphthyl PP1は、v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2、およびCAMK IIに対してそれぞれ1.0 μM、0.6 μM、0.6 μM、18 μM、および22 μMのIC50値を持つ、Srcファミリーキナーゼ (v-Src, c-Fyn) およびチロシンキナーゼ c-Ablの選択的阻害剤です。 | ||
| S3609 | Berbamine dihydrochloride | Berbamine (BA, BBM) dihydrochlorideは、メギ科植物（xiaoboan）から抽出される伝統的な漢方薬であり、強力な抗白血病活性を持つbcr/abl融合遺伝子の新規阻害剤であり、NF-κBの阻害剤でもあります。Berbamine (BA, BBM) dihydrochlorideは、ヒト骨髄腫細胞のアポトーシスを誘導し、Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII)を標的とすることでがん細胞の増殖を阻害します。 | ||
| S0373 | CZC-8004 | CZC-8004（CZC-00008004）は、ABLキナーゼを含む幅広いチロシンキナーゼに結合する汎キナーゼ阻害剤です。 | ||
| E0047 | Vodobatinib (K0706) | Vodobatinib（K0706、SCO-088、SUN K706、SUN-K0706）は、IC50が7 nMの新規BCR-ABL1チロシンキナーゼ阻害剤です。Vodobatinibは、ほとんどのBCR-ABL1点変異体に対して活性を示し、BCR-ABL1L248R、BCR-ABL1Y253H、BCR-ABL1E255V、BCR-ABL1T315IのIC50はそれぞれ167 nM、154 nM、165 nM、1967 nMです。 | ||
| S6383 | 1-NM-PP1 | 1-NM-PP1（PP1 Analog II、1NM-PP1、analogue 9）は、v-Src-as1およびc-Fyn-as1に対してそれぞれ4.3 nMおよび3.2 nMのIC50値を示す、強力なSrcファミリーキナーゼ阻害剤です。1-NM-PP1はまた、CDK2-as1、CAMKII-as1、およびc-Abl-as2をそれぞれ5.0 nM、8.0 nM、および120 nMのIC50値で阻害します。 | ||
| E4646New | Risvodetinib | Risvodetinib(IkT-148009) is a potent, orally active, selective and brain-penetrant inhibitor of c-Abl with an IC50 of 33 nM. It significantly reduces α-Syn levels, helping prevent neurodegeneration and supporting its use in Parkinson’s disease research. | ||
| E7062 | Olverembatinib | Olverembatinib（GZD824、HQP1351）は、pan-Bcr-Ablの経口生物学的に利用可能な阻害剤です。ネイティブBcr-AblとBcr-AblT315I変異体に対してそれぞれ0.34nMと0.68nMのIC50で、広範囲のBcr-Abl変異体を効果的に阻害します。また、マウス異種移植モデルで腫瘍退縮を誘導します。 | ||
| E2202 | 1-Naphthyl PP1 hydrochloride | 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride)は、Srcファミリーキナーゼの選択的阻害剤であり、v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2, CAMKIIをそれぞれIC50が1.0, 0.6, 0.6, 18, 22 μMで阻害します。 | ||
| E7000 | Ponatinib hydrochloride | Ponatinib hydrochlorideは、Pan BCR-ABL kinaseの強力な経口利用可能な多標的阻害剤です。これはABLを0.37 nMのIC50で強力に阻害し、またSRC、VEGFR2、FGFR1、PDGFRα、LYNをそれぞれ5.4 nM、1.5 nM、2.2 nM、1.1 nM、0.24 nMのIC50で阻害し、がん研究において大きな可能性を示しています。 | ||
| S1272 | XL228 | XL228は、野生型ABLキナーゼ、ABL T315I、Aurora A、IGF-1R、SRC、およびLYNに対して、それぞれ5 nM、1.4 nM、3.1 nM、1.6 nM、6.1 nM、2 nMのIC50値を持つプロテインキナーゼ阻害剤です。 | ||
| S9973 | Flumatinib (HH-GV-678) | Flumatinib (HH-GV-678) は、c-Abl、PDGFRβ、およびc-Kitに対するIC50値がそれぞれ1.2 nM、307.6 nM、665.5 nMであるBcr-Ablの新規阻害剤です。 | ||
| E1312 | DPH | DPHは、EC50が794 nMの強力な細胞透過性c-Abl活性化剤です。 | ||
| E4646New | Risvodetinib | Risvodetinib(IkT-148009) is a potent, orally active, selective and brain-penetrant inhibitor of c-Abl with an IC50 of 33 nM. It significantly reduces α-Syn levels, helping prevent neurodegeneration and supporting its use in Parkinson’s disease research. |
Bcr-Ablシグナル伝達経路
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