Bafetinib (INNO-406)

製品コードS1369 別名:NS-187

Bafetinib (INNO-406)化学構造

分子量(MW):576.62

Bafetinib (INNO-406) is a potent and selective dual Bcr-Abl/Lyn inhibitor with IC50 of 5.8 nM/19 nM in cell-free assays, does not inhibit the phosphorylation of the T315I mutant and is less potent to PDGFR and c-Kit. Phase 2.

サイズ 価格(税別)  
JPY 13967.69
JPY 35565.65
JPY 82073.62

カスタマーフィードバック(1)

  • (A) The effect of bafetinib at 3 μM on the expression levels of ABCB1 in SW620/Ad300 cells for 24, 48 and 72 h. (B) The effect of bafetinib at 3 μM on the expression level of ABCG2 in NCI-H460/MX20 cells for 24, 48 and 72 h. Equal amounts of total cell lysate were used for each sample. The effect of bafetinib at 3 μM on the subcellular localization of ABCB1 in ABCB1-overexpressing (C) SW620/Ad300 cells and (D) HEK/ABCB1 cells for 24, 48 and 72 h. The effect of bafetinib at 3 μM on the subcellular localization of ABCG2 in ABCG2-overexpressing (E) NCI-H460/MX20 cells and (F) HEK/ABCG2-R482 cells. Scale bar, 10 μm. PI (propidium Iodide, red) counterstains the nuclei.

    Scientific Reports, 2016, 6:25694.. Bafetinib (INNO-406) purchased from Selleck.

製品安全説明書

Bcr-Abl阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Bafetinib (INNO-406) is a potent and selective dual Bcr-Abl/Lyn inhibitor with IC50 of 5.8 nM/19 nM in cell-free assays, does not inhibit the phosphorylation of the T315I mutant and is less potent to PDGFR and c-Kit. Phase 2.
特性 Dual Bcr-Abl/Lyn inhibitor.
ターゲット
Abl [1]
(Cell-free assay)
Lyn [1]
(Cell-free assay)
5.8 nM 19 nM
体外試験

Bafetinib blocks WT Bcr-Abl autophosphorylation and its downstream kinase activity with IC50 of 11 nM and 22 nM in K562 and 293T cells, respectively. Bafetinib suppresses the growth of the Bcr-Abl-positive cell lines including K562, KU812, and BaF3/wt cells potently without effects on the proliferation of the Bcr-Abl-negative U937 cell line. Moreover, Bafetinib exhibits a dose-dependent antiproliferative effect against Bcr-Abl point mutant cell lines, such as BaF3/E255K cells. [1] In Bcr-Abl+ leukemia cell lines, Bafetinib induces both caspase-mediated and caspase-independent cell death by blocking the phosphorylation of Bcr-Abl. [2]

体内試験 In Bcr-Abl–positive KU812 mouse model, Bafetinib (0.2 mg/kg/day) significantly inhibits tumor growth, and completely inhibits tumor growth without adverse effects at 20 mg/kg/day. For Balb/c mice, Bafetinib shows maximal tolerated dose of 200 mg/kg/d and bioavailability value (BA) of 32%. [1] In a Central nervous system (CNS) leukemia model bearing Ba/F3/wt bcr-ablGFP, Ba/F3/Q252H, or Ba/F3/M351T cells, combination treatment of Bafetinib (60 mg/kg) and cyclosporine A (CsA) (50 mg/kg) leads to more significant inhibition of leukemia growth in the brain than either Bafetinib or CsA alone. [3]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

キナーゼ試験:[1]
+ 展開

Kinase assay :

Bcr-Abl kinase assays are performed in 25 μL of reaction mixture containing 250 μM peptide substrate, 740 Bq/μL [γ-33P]ATP, and 20 μM cold adenosine triphosphate (ATP) by using the SignaTECT protein tyrosine kinase assay system. Each Bcr-Abl kinase is used at a concentration of 10 nM. Kinase assays for Abl, Src, and Lyn are carried out with an enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) kit. The inhibitory effects of NS-187 against 79 tyrosine kinases are tested with KinaseProfiler.
細胞試験: [1]
+ 展開
  • 細胞株: K562, BaF3/wt, BaF3/E255K, and BaF3/T315I cells
  • 濃度: 0-10 μM
  • 反応時間: 72 hours
  • 実験の流れ: K562, BaF3/wt, BaF3/E255K, and BaF3/T315I cells are plated at 1 × 103 in 96-well plates, whereas KU812 and U937 cells are plated at 5 × 103 in 96-well plates. Cells are incubated with serial dilutions of Bafetinib for 3 days. Cell proliferation is measured by MTT (3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide; Nacalai Tesque) assay, and the 50% inhibitory concentration (IC50) values are calculated by fitting the data to a logistic curve.
    (参考用のみ)
動物試験:[1]
+ 展開
  • 動物モデル: KU812 xenograft is established by subcutaneous injection of KU812 cells into the right flank of Balb/c-nu/nu female mice.
  • 製剤: Bafetinib is dissolved in 0.5% methylcellulose.
  • 投薬量: ≤20 mg/kg/day
  • 投与方法: Administered via p.o.
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (173.42 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 左から(NMPから)右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ):
0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80
混合させたのち直ちに使用することを推奨します。
30 mg/mL

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 576.62
化学式

C30H31F3N8O

CAS No. 859212-16-1
保管
in solvent
別名 NS-187

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (g) = 濃度 (mol/L) x 体積 (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01234740 Completed Adult Anaplastic Astrocytoma|Adult Anaplastic Ependymoma|Adult Anaplastic Oligodendroglioma|Adult Giant Cell Glioblastoma|Adult Glioblastoma|Adult Gliosarcoma|Adult Mixed Glioma|Recurrent Adult Brain Tumor|Tumors Metastatic to Brain|Adult Anaplastic Oligoastrocytoma City of Hope Medical Center|National Cancer Institute (NCI) December 2010 Phase 1
NCT01215799 Completed Hormone Refractory Prostate Cancer CytRx August 2010 Phase 2
NCT01144260 Completed B-Cell Chronic Lymphocytic Leukemia CytRx June 2010 Phase 2
NCT00352677 Completed Chronic Myeloid Leukemia|Acute Lymphocytic Leukemia CytRx July 2006 Phase 1

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

よくある質問(FAQ)

  • 質問1:

    Can you suggest the route of in vivo administration for S1369?

  • 回答:

    S1369 in 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 at 30mg/ml is a suspension, and it is fine for oral gavage. If you dissolved the compound in 0.5% methyl cellulose and got a suspension, it is fine. And 0.2% Tween 80 can help the suspension dissolving more homogeneous.

Bcr-Ablシグナル伝達経路

Bcr-Abl Inhibitors with Unique Features

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID