Abl 选择性阻害剤

製品コード 製品名 製品説明 Selective / Pan IC50 / Ki
S7194 GZD824 Dimesylate

GZD824是新型口服有效的Bcr-Abl抑制剂,作用于Bcr-Abl(WT)和Bcr-Abl(T315I),IC50分别为0.34 nM和0.68 nM。

Selective Abl (Y253F), IC50: 0.35 nM; Abl (M351T), IC50: 0.29 nM; Abl (H396P), IC50: 0.35 nM; Abl (Q252H), IC50: 0.15 nM; Abl (G250E), IC50: 0.71 nM; Abl (E255K), IC50: 0.27 nM; Abl (T315I), IC50: 0.68 nM; Abl, IC50: 0.34 nM
S1490 Ponatinib (AP24534)

Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的作用于Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1和Src的多靶点抑制剂, IC50分别为0.37 nM, 1.1 nM, 1.5 nM, 2.2 nM和5.4 nM。

Selective Abl, IC50: 0.37 nM
S1021 Dasatinib

Dasatinib是一种Src/Abl抑制剂,对生型Abl和Src激酶均有抑制作用,IC50分别为0.6 nM和0.8 nM。

Selective Abl, IC50: 0.6 nM
S7782 Dasatinib Monohydrate

Dasatinib Monohydrate is a novel, potent and multi-targeted inhibitor that targets Abl, Src and c-Kit, with IC50 of <1 nM, 0.8 nM and 79 nM, respectively.

Selective Abl , IC50: 0.6 nM
S2634 DCC-2036 (Rebastinib)

DCC-2036 (Rebastinib)是一种Bcr-Abl抑制剂,作用于Abl1(WT)和Abl1(T315I),IC50分别为0.8 nM和4 nM,也抑制SRC, LYN, FGR, HCK, KDR, FLT3,和Tie-2,对c-Kit具有低的抑制活性。Phase 1。

Selective p-Abl1 (T315I), IC50: 4 nM; u-Abl1 (T315I), IC50: 5 nM; Abl1 (H396P), IC50: 1.4 nM; p-Abl1 (native), IC50: 2 nM; u-Abl1 (native), IC50: 0.75 nM
S2158 KW-2449

KW-2449是一种多靶点抑制剂,最有效作用于Flt3IC50为6.6 nM,作用于Flt3, Bcr-Abl和Aurora A适度有效;对PDGFRβ, IGF-1R, EGFR没有抑制效果。Phase 1。

Selective Abl, IC50: 14 nM; Abl (T315I), IC50: 4 nM
S1134 AT9283

AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂,IC50为1.2 nM/1.1 nM;对Aurora A/B, Abl(T315I)也有效。Phase 2。

Selective Abl (Q252H), IC50: 10 nM-30 nM; Abl1 (T315I), IC50: 4 nM
S1369 Bafetinib (INNO-406)

Bafetinib (INNO-406)是一种有效的,选择性的,Bcr-Abl/Lyn双重抑制剂,IC50为5.8 nM/19 nM,对T315I突变型的磷酸化没有抑制作用,对PDGFR和c-Kit的作用效果稍弱。Phase 2.。

Selective Abl, IC50: 5.8 nM
S1107 Danusertib (PHA-739358)

Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/CIC50为13 nM/79 nM/61 nM,适度有效作用于Abl, TrkA, c-RET和FGFR1,对Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2等作用效果稍弱。Phase 2。

Selective Abl, IC50: 25 nM
S1006 Saracatinib (AZD0530)

Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂,IC50为2.7 nM,对c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr和Lck等也有活性;但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。Phase 2/3。

Selective v-Abl, IC50: 30 nM
S1026 Imatinib Mesylate (STI571)

Imatinib Mesylate (STI571)是Imatinib的甲磺酸盐,具有较好的口服生物利用度,是一种多靶点的抑制剂,同时作用于v-Ablc-KitPDGFRIC50分别为0.6 μM, 0.1 μM 和0.1 μM。

Selective v-Abl, IC50: 600 nM
S2202 NVP-BHG712

NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂,ED50为25 nM,区别于对VEGFR和EphB4的抑制,对c-Raf, c-Src和c-Abl也具有抑制活性,IC50分别为0.395 μM, 1.266 μM和1.667 μM。

Selective c-Abl, IC50: 1.667 μM