AT9283

製品コードS1134

AT9283化学構造

分子量(MW):381.43

AT9283 is a potent JAK2/3 inhibitor with IC50 of 1.2 nM/1.1 nM in cell-free assays; also potent to Aurora A/B, Abl(T315I). Phase 2.

サイズ 価格(税別)  
JPY 49800.00
JPY 16600.00
JPY 28220.00
JPY 44820.00
JPY 127820.00

カスタマーフィードバック(3)

  • HEL cells were treated with 0.5, 1 or 5 uM of AT9283 or left untreated for 3 hrs. The expression and phosphorylation state of STAT5 (P-STAT5) and Jak2 (P-Jak2) was assessed by Western blot immunodetection.

    J Cell Mol Med 2013 17(2), 265-76. AT9283 purchased from Selleck.

    AM-005 inhibits the growth of HT29 cells in vivo. The tumor volume was measured after intragastric administration of AM-005 (15 mg/kg or 25 mg/kg). The 25 mg/kg AT9283 was used as a positive control. The results are the mean tumor volume盨D for groups of n = 8.

    Drug Development Reseach 2013 272-281. AT9283 purchased from Selleck.

  • HEL cells were treated for 3 hours with the indicated concerntrations of AT9283. AT9283 inhibitors Jak2-V617F mediated signal transduction at submicromolar concentrations in intact cells . At concentrations of 490 nm the Jak2-V617F inhibition is almost complete and has reached almost background levels (for background STAT5 phosphorylation see 4400nm)

     

     

    Dr. Claude Haan and Catherine Rolvering of Universite du Luxembourg. AT9283 purchased from Selleck.

製品安全説明書

JAK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 AT9283 is a potent JAK2/3 inhibitor with IC50 of 1.2 nM/1.1 nM in cell-free assays; also potent to Aurora A/B, Abl(T315I). Phase 2.
ターゲット
JAK3 [1]
(Cell-free assay)
JAK2 [1]
(Cell-free assay)
Aurora A [1]
(Cell-free assay)
Aurora B [1]
(Cell-free assay)
Abl1 (T315I) [1]
(Cell-free assay)
1.1 nM 1.2 nM ~3.0 nM ~3.0 nM 4 nM
体外試験

AT9283 leads to a clear polyploid phenotype by inhibiting the activity of Aurora B kinase in HCT116 cells with IC50 of 30 nM. Furthermore, AT9283 also produces the potent inhibition on HCT116 colony formation. [1]

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HCT116 cells NYfDTpFoS3m2b4TvfIlkyqCjc4PhfS=> M3TZRlExNTF2IHThfZM> M3\oOmN6fG:2b4jpZ4l1gSCjZ3HpcpN1KGi3bXHuJGhEXDFzNjDj[YxteyCjc4Pld5Nm\CCjczDueY1j\XJib3[gZ49td26rZYOgZYZ1\XJiMUCgeI8hOTRiZHH5d{BjgSClb3zvcpkh\m:{bXnu[{Bie3OjeTygTWM2OD1yLkCxNkDPxE1? NU\XfJJQOTlzNEO1Olc>
HT-29 cells MUjGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NWqyZZY3PzJiaB?= Ml;QRY51cXS3bX;yJIFkfGm4aYT5JIFo[Wmwc4SgbJVu[W5iSGStNlkh[2WubIOgZYZ1\XJiN{KgbJJ{KGK7IF3UWEBie3OjeTygTWM2OD1yLkO4N{DPxE1? MkGyNlM3PjRyOUm=
A549 cells MoXGSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MXm3NkBp Moi4RY51cXS3bX;yJIFkfGm4aYT5JIFo[Wmwc4SgbJVu[W5iQUW0PUBk\WyuczDh[pRmeiB5MjDodpMh[nliTWTUJIF{e2G7LDDJR|UxRTBwNUGyJO69VQ>? NWPpVY5tOjN4NkSwPVk>
LoVo cells NVXvRnVuTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MXu3NkBp NX\6SZRpSW62aYT1cY9zKGGldHn2bZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gUI9XdyClZXzsd{Bi\nSncjC3NkBpenNiYomgUXRVKGG|c3H5MEBKSzVyPUCuOVU{KM7:TR?= NEflSWozOzZ4NEC5PS=>
K562 cells MULGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MXy3NkBp NUHRb4FlSW62aYT1cY9zKGGldHn2bZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gT|U3OiClZXzsd{Bi\nSncjC3NkBpenNiYomgUXRVKGG|c3H5MEBKSzVyPUGuOkDPxE1? M1rIcVI{PjZ2MEm5
U937 cells MXrGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NGn4eGo4OiCq NUixUVBtSW62aYT1cY9zKGGldHn2bZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gWVk{PyClZXzsd{Bi\nSncjC3NkBpenNiYomgUXRVKGG|c3H5 NXTC[mV7OjN4NkSwPVk>

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体内試験 In HCT116 human colon carcinoma xenograft bearing mice, AT9283 treatment (15 mg/kg and 20 mg/kg) for 16 days results in a significant tumor growth inhibition of 67% and 76%, respectively. In addition, AT9283 also exhibits a significantly longer half-life in tumors(2.5 hours) compared with plasma (0.5 hour) and modest oral bioavailability in mice (Fp.o. = 24%). [1]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

キナーゼ試験:

[1]

+ 展開

Aurora A and Aurora B Kinase Assays:

Assays for Aurora A and B are performed in a DELFIA format. Aurora A enzyme is incubated with AT9283 and 3 μM cross-tide substrate (biotin-CGPKGPGRRGRRRTSSFAEG) in 10 mM MOPS, pH 7, 0.1 mg/mL BSA, 0.001% Brij-35, 0.5% glycerol, 0.2 mM EDTA, 10 mM MgCl2, 0.01% β-mercaptoethanol, 15 μM ATP, and 2.5% DMSO. Aurora B enzyme is incubated with AT9283, 3 μM of the above substrate in 25 mM Tris, pH 8.5, 5 mM MgCl2, 0.1 mg/mL BSA, 0.025% Tween-20, 1 mM DTT, 15 μM ATP, and 2.5% DMSO. Reactions are allowed to proceed for 60 minutes and 45-90 minutes for Aurora A and Aurora B, respectively, before quenching with EDTA. The reaction mixtures are then transferred to a neutravidin-coated plate, and phosphorylated peptide is quantified by means of a phospho-specific antibody and a europium labeled secondary antibody using time-resolved fluorescence (excitation, 337 nm; emission, 620 nm). IC50 values for the control compounds are 92 nM (Aurora A assay) and 17 nM (Aurora B).
細胞試験:

[1]

+ 展開
  • 細胞株: HCT 116 cells
  • 濃度: 1 nM - 10 μM
  • 反応時間: 72 hours
  • 実験の流れ:

    HCT 116 cells are cultured in DMEM + 10% FBS + GLUTAMAX I. Black 96-well flat-bottomed (clear) tissue culture treated plates are seeded in 200 μL of medium and incubated for approximately 16 hours at 37°C in a humidified atmosphere of 5% CO2 in air. Cells are treated with test compound at nine different concentrations (spanning 1 nM to 10 μM, plus DMSO vehicle control) and then incubated for 72 hours. Polyploidy morphological observations of the cells are then noted. The concentration of AT9283 required to produce a distinct polyploid phenotype is reported. Cells are seeded at a concentration of 75−100 cells/mL relevant culture media onto 6- or 24-well tissue culture plates and allowed to recover for 16 hours. Test compound (11 concentrations spanning 0.1 nM to 10 μM) or vehicle control (DMSO) is added to duplicate wells to give a final DMSO concentration of 0.1%. Following compound addition, colonies are allowed to grow between 10 and 14 days for optimum discrete colony counting. Colonies are fixed in 2 mL of Carnoys fixative (25% acetic acid, 75% MeOH) and stained in 2 mL of 0.4% w/v crystal violet. The numbers of colonies in each well is counted. IC50 values are calculated by sigmoidal dose-response (variable slope) IC50 curves using Prism Graphpad software.


    (参考用のみ)
動物試験:

[1]

+ 展開
  • 動物モデル: HCT116 cells are injected s.c. Into the hind flank of male BALB/c mice.
  • 製剤: Belinostat is dissolved in 10% DMSO, 20% water, 70% hydroxypropyl- β-cyclodextrin (25% w/v aq).
  • 投薬量: 15 mg/kg and 20 mg/kg
  • 投与方法: Administered via i.p.
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 76 mg/mL (199.25 mM)
Ethanol 38 mg/mL (99.62 mM)
Water Insoluble
体内 左から(NMPから)右の順に溶剤を製品に加えます(文献ではなく、Selleckの実験によるデータ):
2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O
混合させたのち直ちに使用することを推奨します。
5mg/mL

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 381.43
化学式

C19H23N7O2

CAS No. 896466-04-9
保管
in solvent
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

求めたい質量、体積または濃度を計算してください。

質量 (g) = 濃度 (mol/L) x 体積 (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • 質量
    濃度
    体積
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備するために必要な希釈率を計算してください。Selleck希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 入力 出力 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01431664 Completed Leukemia Cancer Research UK September 2011 Phase 1
NCT01145989 Completed Multiple Myeloma NCIC Clinical Trials Group|Canadian Cancer Trials Group June 2010 Phase 2
NCT00985868 Active not recruiting Unspecified Childhood Solid Tumor Protocol Specific Cancer Research UK September 2009 Phase 1
NCT00443976 Completed Non-Hodgkins Lymphoma|Unspecified Adult Solid Tumor Protocol Specific NCIC Clinical Trials Group|Canadian Cancer Trials Group January 2007 Phase 1
NCT00522990 Terminated Acute Myeloid Leukemia|Acute Lymphoblastic Leukemia|Chronic Myeloid Leukemia|Myelodysplastic Syndromes|Myelofibrosis Astex Pharmaceuticals September 2006 Phase 1|Phase 2

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

JAKシグナル伝達経路

JAK Inhibitors with Unique Features

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春節(旧正月)休暇に伴う納期遅延のお知らせ
上海工場が春節休業となるため、輸入が必要な製品の納期が通常より2週間ほど遅れます。
1月25日までにご注文いただきました製品は通常通り出荷させていただきます。1月28日-2月8日にご注文いただいた製品は2月19日以降の出荷となります。ご不便をおかけいたしますが、何卒ご理解くださいますようお願い申し上げます。

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID